... tài liệu tham khảo Về thửhoạttínhsinhhọc chất Thử tác dụng ức chế HDAC phân tích Western blot 51 dẫn chất cho thấy nồng độ 10 µg/ml, chất 7a-d, 9a-h có hoạttính Với hoạttính mạnh hơn, chất ... dễ tổng hợp, hoạttính ức chế HDAC mạnh Hội nhập với xu hướng nghiên cứu giới tìm kiếm chất ức chế HDAC có hoạttính kháng tế bào ung thư tốt, luận án “Tổng hợp thửhoạttínhsinhhọc số dẫn chất ... chất thửhoạttính kháng tế bào ung thư in vitro theo phươngpháp MTT Kết 15 chất có khả ức chế phát triển tế bào dòng tế bào thử nghiệm chất 9b, 9g tác dụng tương đương SAHA Chất 9g với hoạt tính...
... 2.3.2.1 Phươngpháp tổng hợp 49 2.3.2.2 Phươngpháp kiểm tra độ tinh khiết 51 2.3.2.3 Phươngpháp phân tích cấu trúc 52 2.3.2.4 Phươngphápthửhoạttínhsinhhọc 53 2.3.2.5 Docking 56 CHƯƠNG KẾT ... dễ tổng hợp, hoạttính ức chế HDAC mạnh Hội nhập với xu hướng nghiên cứu giới tìm kiếm chất ức chế HDAC có hoạttính kháng tế bào ung thư tốt, luận án “Tổng hợp thửhoạttínhsinhhọc số dẫn chất ... đại học Dược Hà Nội, Khoa hóa học – Trường đại học Khoa học tự nhiên – Đại học Quốc gia Hà Nội, Phòng cộng hưởng từ - Viện hóa học – Viện Khoa học Công nghệ Việt Nam, Phòng khối phổ - Viện hóa học...
... có hoạttínhsinh học, đặc biệt dẫn xuất -n itro fu r「 iirol có hoạttính kháng khuẩn cao Các hợp chất -n itro fu rfu rylid cn p-(oluensimfonylhiđrazoiì chất mà chưa nghiên cửu hoạttínhsinhhọc ... 1.4 Hoạttính kháng khuẩn dẫn xuất 5-nitro-furfurol 1,3,4o x a đ ia /()L Từ lâu người ta biết, hợp chất dị vòng nói chung có hoạttínhsinh học, đậc biệt dỗn xuất -n itro fiii「 Iirol có hoạt ... p-toluensunfonyl hidrazit 46 3.7.4 Thửhoạttínhsinhhọc 46 K ết iuộn 47 Tài liệu tham kh iio 48 Phụ lục MỞ ĐẨU Hoá học dị vòng lĩnh vực rộng lơn quan trọng hoá học hữu Các hợp chất dị vòng phong...
... du lycorin 2) va 5,10b ethanophenanthridin (vi du vitamin/(-)-erinin 3) [6] MO ,011 'H Boat tinhsinh hge eùa càc Crinum ancaloit rit ding ehù y Vi du, eie nghién cùu in vitro, lycorin làm giàm...
... v proton ca cỏc nhúm th 3.2 TH TC DNG SINH HC Vi mc ớch tỡm kim cỏc cht cú hot tớnh sinh hc cao, cú trin vng s dng lm thuc, chỳng tụi ó tin hnh th tỏc dng sinh hc, bao gm: th tỏc dng khỏng khun, ... trn khỏng sinh v cht th úng vai trũ l chng õm tớnh Khỏng sinh kim nh bao gm: Septomycin i vi vi khun Gram (-), Ampicillin i vi vi khun Gram (+), Nystatin i vi nm si v nm men Cỏc khỏng sinh c pha ... t dc liu hay tng hp vi sinh thỡ cha ỏp ng c nhu cu ú Ngy nay, vic nghiờn cu tỡm thuc mi v a vo s dng trờn lõm sng l thnh tu ca nhiu ngnh khoa hc nh bo ch, hoỏ dc, vi sinh, dc lõm sng ú tng...
... khuẩn Gram(+), vi khuẩn Gram() vi nấm, thực môn Vi sinh- Sinhhọc Trường Đại học Dược Hà Nội Tất chất tổng hợp đem thửhoạttính theo phươngpháp khuếch tán thạch sau đo kích thước vòng vô khuẩn ... góp phần làm phong phú thêm nghiên cứu tổng hợp thử tác dụng sinhhọc dẫn chất benzimidazol, chọn đề tài: “Nghiên cứu tổng hợp thửhoạttínhsinhhọc số dẫn chất benzimidazol-2yl-propanoat” với ... tác dụng đối kháng với receptor angiotensin II, hoạttính chống tăng huyết áp theo phươngpháp insasive (phương pháp trực tiếp) tail-cuff (phương pháp gián tiếp) Hệ renin-angiotensin đóng vai trò...
... chiếu với tài liệu Phươngphápthửhoạttính gây độc tế bào ung thưThử tác dụng gây độc tế bào ung thư chất tổng hợp theo phương pháp: Phươngpháp MTT [24], [37] Phươngpháp SRB [15], [20], ... 178,5 218,8 87,7 65,8 52,0 55,7 Dương tính Âm tính Âm tính Dương tính với HCT116 Âm tính Âm tính Âm tính Dương tính với HCT116 Dương tính với HCT116 Âm tính Âm tính Bảng 3.6: Kết xác định giá trị ... 3.1 3.3 THỬHOẠTTÍNH GÂY ĐỘC TẾ BÀO UNG THƯThửhoạttính gây độc tế bào số dòng tế bào ung thư người tiến hành Khoa Dược lý -Sinh hóa (Viện Dược liệu) Phòng Sinhhọc thực nghiệm-Viện Hóa học hợp...
... nm men Khỏng sinh pha DMSO10% vi nng thớch hp: Streptomycin: 4mM; Penicillin: 50mM; Nystatin: 4mM * Chng õm tớnh: Vi sinh vt kim nh khụng trn khỏng sinh v cht th 20 * Cỏc chng vi sinh vt kim ... 108vsv/ml) + i chng dng: Dóy 1: Mụi trng 21 Dóy 2: Khỏng sinh (Penicillin) + vi khun Gr(+); Khỏng sinh (Streptomycin) + vi khun Gr(-); Khỏng sinh (Nystatin) + vi nm + i chng õm: Ch cú vi nm, vi khun ... 3.3 Th nghim hot tớnh sinh hc 3.3.1 Th hot tớnh gõy c t bo ung th Th hot tớnh gõy c t bo trờn mt s dũng t bo ung th ngi c tin hnh ti Khoa Dc lý -Sinh húa (Vin Dc liu) v Phũng Sinh hc thc nghim-Vin...
... tâm tổng họfp hóa học sàng lọc hoạttínhsinhhọc để tìm kiếm chất có hoạttínhsinhhọc hướng tới ứng dụng điều trị Nhiều công trình nghiên cứu công bố dẫn chất rhodanin có hoạttính kháng khuẩn, ... - Thử tác dụng kháng khuẩn, kháng nấm theo phươngpháp Vanden Bergher Vlietlink ( kỹ thuật thửhoạttínhsinhhọc phiến vi lượng 96 giếng) - Thử tác dụng kháng tế bào ung thư tiến hành theo phương ... chất có hoạttínhsinhhọc cao, có triển vọng sử dụng thuốc, tiến hành thử tác dụng sinhhọc chất tổng 3.3.1 Thử tác dụng kháng khuẩn, kháng nấm Tại phòng Siiứi học thực nghiệm - Viện hóa học, hợp...
... 32 3.2 THỬHOẠTTÍNHSINHHỌC 36 3.2.1 Thử tác dụng ức chế HDAC 36 3.2.2 Thửhoạttính kháng tế bào ung thƣ in vitro 36 3.2.3 Đánh giá mức độ giống thuốc 36 BÀN LUẬN 37 3.3.1 Tổng hợp hóa học 37 ... nhiên để gây độc tính với tế bào, chất phải có khả thấm qua màng sinh 40 học vào tế bào để tiếp cận với HDAC Do chất IVa-d đƣợc tiếp tục đánh giá hoạttínhsinhhọc dựa kết thửhoạttính kháng tế ... làm cho hoạttính enzym bị ức chế thử nồng độ µg/ml b Thử tác dụng ức chế HDAC Kết thử tác dụng ức chế HDAC phƣơng pháp Western Blot mang tính chất định tính chất IVa-d tiếp tục đƣợc thử tác...
... IấN CU 16 2.2.1 Tng hp húa hc 16 2.2.2 Th tỏc dng sinh hc ca cỏc cht tng hp c 16 P NG P P NG IấN CU 16 2.3.1 Tng hp húa hc 17 2.3.2 Th tỏc dng sinh hc 18 3 ỏnh giỏ mc ging thuc ca cỏc cht tng ... cu trỳc 30 3.2 TH HOT TN SIN HC 35 3.2.1 Th hot tớnh sinh hc 35 2 ỏnh giỏ mc ging thuc 35 33 N LUN 36 3.3.1 Tng hp húa hc 36 3.3.2 Hot tớnh sinh hc 36 KT LUN V KIN NGH 41 T I LIU THAM KHO PH LC ... ngn cn quỏ trỡnh cht t bo ni sinh quỏ trỡnh death - receptor cũn nguyờn v n cựng vi kh nng c ch s cht t bo giỏn tip b i Ci cho thy tm quan trng ca cỏc quỏ trỡnh ni sinh i vi vai trũ ca cỏc Ci...
... Viện nghiên cứu sinhhọc công nghệ sinhhọc Hàn Quốc (KRIBB) nuôi cấy môi trường DMEM (Dulbecco s modified) RPMI bổ sung % FBS (huyết bào thai bò) Độc tính tế bào chất thửphươngpháp MTT theo ... 2.3.2 Thử độc tính tế bào in vitro đánh giá sơ tính giống thuốc số dẫn chất tổng hợp 2.4 Phươngpháp nghiên cứu 2.4.1 Tổng hợp hóa học kiểm tra độ tinh khiết Nghiên cứu tổng hợp chất mục tiêu phương ... lâm Khoa học Công nghệ Việt Nam dùng DMSO làm dung môi, chất chuẩn nội tetramethylsilan (TMS) [23] 2.4.3 Thử tác dụng độc tính tế bào in vitro Thửhoạttính kháng tế bào ung thư (độc tính tế bào)...
... có hoạttính ức chế EGFR hoạttính chống ung thư, tổng hợp thử nghiệm hoạttính chống tăng sinh dòng tế bào ung thư phổi A549 [33] Kết cho thấy số dẫn chất 5-benzyliden-1phenethylhydantoin có hoạt ... hydantoic Phươngpháp tổng hợp cho hiệu suất cao từ nguyên liệu muối hydroclorid ester ethylglycin 1.2.1.2 Phươngpháp tổng hợp từ α-aminoacid isocyanat hữu Đây phươngpháp mở rộng phươngpháp Urech ... 2.4.3 Phươngphápthử tác dụng kháng tế bào ung thư Nguyên tắc: - Áp dụng phươngpháp MTT biên soạn tác giả Mosmann (1983) để đánh giá độc tính tế bào [22] Nguyên tắc phươngpháp sau: MTT thử nghiệm...
... hành thửhoạttínhsinhhọc 3.2 THỬHOẠTTÍNHSINHHỌC 3.2.1 Thửhoạttínhsinhhọc 3.2.1.1 Tác dụng ức chế HDAC Các acid hydroxamic 5a-f thử nghiệm tác dụng ức chế HDAC khoa Dược, đại học Chungbuk ... Tổng hợp hóa học 16 2.2.2 Thử tác dụng sinhhọc chất tổng hợp 16 2.3 PHƯƠNGPHÁP NGHIÊN CỨU 16 2.3.1 Tổng hợp hóa học 16 2.3.2 Thử tác dụng sinhhọc ... 18 mẫu thử làm tăng giảm acetyl hóa histon H3, H4 so sánh với mẫu trắng Chi tiết cách tiến hành dựa phươngpháp công bố trước [4] 2.3.2.2 Thử độc tính tế bào * Nguyên tắc thửThửhoạttính kháng...
... 39 3.3 Thử tác dụng sinhhọc Với mục đích tìm kiếm hoạt chất có tác dụng sinhhọc cao, có khả sử dụng làm thuốc, tiến hành thử tác dụng sinhhọc chất tổng hợp Kết nghiên cứu tác dụng sinhhọc hợp ... thấy dẫn chất có tác dụng sinhhọc đáng quan tâm Tiếp tục hướng nghiên cứu tổng hợp hóa học tác dụng sinhhọc dẫn chất triazol, thực đề tài “ Tổng hợp thửhoạttínhsinhhọc số dẫn chất 4-amino-4H-1,2,4-triazol” ... khác Phương pháp: Nguyên tắc: - Áp dụng phươngpháp MTT biên soạn tác giả Mosmann (1983) để đánh giá độc tính tế bào [34] Nguyên tắc phươngpháp sau: MTT thử nghiệm in vitro để đo tăng sinh sống...