Tổng hợp và thử hoạt tính kháng tế bào ung thư của một số dẫn chất 5 halogenoarylidenhydantoin

... 131,18; 129 ,44 ; 128 ,49 ; 128 ,22 ; 128 , 02; 126 ,33; 126 ,27 ; 125 ,70; 125 ,20 ; 120 ,68; 1 12, 52; 21 ,87 4g 160, 14; 158, 92; 148 ,67; 1 42 ,85; 137,17 133,99, 131 ,23 ; 129 , 14; 129 ,06; 128 ,13; 127 ,89; 126 ,33; 126 ,19; ... hoạt tính kháng tế bào ung thư tốt, đề tài: Tổng hợp thử hoạt tính kháng tế bào ung thư số dẫn chất 4- amino- 2arylquinazolin tiến hành với hai mục tiêu : 1- Tổng hợp số dẫn chất 4- amino- 2- arylquinazolin ... 2 84, 74 50 chất rắn màu vàng 140 - 141 oC 0,73 2d 28 2,70 69 chất rắn màu vàng 128 - 129 oC 0,75 2e 28 2,70 47 chất rắn màu vàng 133-1 34 oC 0,73 18 2f 3 04, 77 71 chất rắn màu vàng 1 42 - 144 oC 0,75 2g...

... VIII 28 3,14 HN EtOH 21 6 -21 7 0, 82* 0,60** 50 ,5 28 3,14 0 ,5( A) EtOH:DMF (5: 1) 27 9,8 -28 2 0,88* 0, 65* * 69,9 24 9, 25 2( B) EtOH 24 9- 25 2 0,71* 0 ,50 ** 50 ,0 24 9, 25 0 ,5( A) EtOH:DMF (10:1) 28 2 ,5- 28 4 0, 82* 0 ,58 ** ... 77,9 2( A) EtOH 24 1 -24 2 0,84* 0,47** 56 ,8 22 0, 25 2( B) EtOH:DMF (16:1) 28 4 -28 7 053 * 0,39** 68,1 23 4, 05 2( B) 26 4 -2 65 0 92* 0,88** 44,4 S NH Br 2( B) 22 0, 25 NH O S O2N 10 HN IX NH O 11 X HN NH O2N S ... p.ng (h) H2O 22 9 -23 0 0,68* 44,0 20 4. 25 0 ,5( A) EtOH:DMF (17:1) 26 3,4 26 4,3 0,93* 0, 65* * 32, 3 22 2 ,24 0 ,5( A) EtOH:DMF (10:1) 27 7 -27 9 0,84* 0 ,57 ** 78,4 23 8,69 0 ,5( A) EtOH:DMF (10:1) 27 3 -27 4 ,5 0,94*...

... cu hot tớnh khỏng hai dũng t bo ung th ngi (t bo ung th biu mụ (KB) v t bo ung th mng t cung (Fl)) ca dóy cht nờu trờn v tỡm thy hai cht cú hot tớnh khỏng t bo ung th rt mnh (giỏ tr IC,0 (|ag/ml) ... nhõn hydantoin Ngoi nhõn hydantoin cũn cú Aplysinopsin l mt cht phõn lp t bt bin cú tỏc dng gõy c tbo^'**^ Hydantoin c Baeyer phõn lp ln u tiờn vo nm 1861 bng cỏch kh húa allantoin (5-ureidohydantoin), ... LC T VN Ung th l bnh ỏc tớnh s tng sinh bt thng t bo v mụ ca c th^'l Hng nm trờn th gii cú hng chc triu ngi mc bnh v t vong vỡ ung th Hin ung th l mt bnh nan y i vi y hc hin Thuc iu tr ung th...

... (-) 50 50 (-) 12 .5 III (-) (-) (-) (-) IV 50 50 50 V 50 50 VI (-) 50 Nõm men S.cerevisiae C.albcans 12 .5 12 .5 12 .5 12 .5 12 .5 (-) 25 50 12 .5 12 .5 12 .5 12 .5 50 50 12 .5 12 .5 25 25 (-) (-) 12 .5 12 .5 ... kt lun sau : 1- Chỳng tụi ó tng hp c thiazolidin- 2,4- dion (I), 5- benzylidenthiazolidin -2,4- dion (II), v dn cht base Mannich ca 5- benzylidenthiazolidin -2,4- dion (III -VI), ú cú cht (III, IV, V, ... cht thiazolidin- 2,4- dion, chỳng tụi ó thc hin ti: " Tng hp v th tỏc dng sinh hc ca mt s dn cht - arylidenthỡazoldin -2,4 -dỡon vi cỏc mc tiờu sau õy: 1- Tng hp 5- benzyliden -thiazolidin- 2,4- dion...

... I 50 50 50 50 12 .5 12 .5 25 50 II (-) 50 (-) (-) 12 .5 12 .5 12 .5 12 .5 III 50 (-) 50 50 12 .5 12 .5 12 .5 12 .5 IV (-) 50 (-) (-) 12 .5 25 50 50 V (-) (-) (-) (-) 12 .5 12 .5 12 .5 12 .5 VI 50 50 (-) 50 ... 1 355 1600 1446 13 65 159 8 1446 1490 1706 14 45 13 45 1601 14 45 150 8 IV 1706 1602 1490 2 850 11 95, 1073 1011,764, 676 1492 III 1717 (benzen) 1346 159 4 1443 152 0 1344 1 256 11 85, 1064 1010,763,682 12 65 ... IC50 = l,l|Hg/ml i vi KB v IC50 = 0 ,5 |ig/ml i vi FL 1.2 CC PHN NG TNG HP RHODANIN V DN CHT 1.2.1 Phn ng tng hp rhodanin Rhodanin c tng hp theo phng phỏp ca C.E.Redeman v cng s tỡm nm 1 955 [ 25] ...

... vậy, kiện phổ xác nhận cấu tạo hiđrazon tổng hợp đợc hoàn toàn phù hợp với kết nghiên cứu đợc công bố [2] Để khảo sát khả ức chế ăn mòn kim loại hiđrazon tổng hợp đợc, thử nghiệm theo phơng pháp ... 104, 92, 69, 55, 50 Từ số liệu trên, dẫn sơ đồ phân mảnh hiđrazon nh sau: Tạp chí Khoa học ĐHQGHN, KHTN & CN, T.XXIII, Số 1, 2007 Nghiên cứu tổng hợp v khả ức chế ăn mòn kim loại 71 oh h3c c n ... vào dung dịch axit HCl 2M (mẫu so sánh) có chất ức chế thời gian, xác định mức giảm khối lợng thép, từ rút đợc kết luận khả ức chế ăn mòn kim loại chất nghiên cứu, dựa tính toán theo công thức...

... nghiên cứu tác dụng kháng khuẩn, kháng nấm 24 dẫn chất 5nitrofurfural với mục tiêu sau: Thử định tính tác dụng kháng khuẩn, kháng nấm 24 dẫn chất Xác định nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) dẫn chất ... tế bào vi khuẩn dẫn tới làm giảm tác dụng kháng khuẩn * Cơ chê tác dụng kháng khuẩn dẫn chất 5- nitrofurfural Cơ chế tác dụng kháng khuẩn dẫn chất 5- nitrofurfural trình bày sau: Dẫn xuất nitrofuran ... nhỏ bé vào việc nghiên cứu tác dụng kháng khuẩn, kháng nấm dãy chất PHẦN - TỔNG QUAN 1.1 Tổng hợp tác dụng sinh học dẫn chất 5- ĩiitrofurfural 1.1.1 Cấu trúc hố học tác dụng kháng khuẩn thuốc...

... Việt Nam có hoạt tính kháng tế bào khối u thực nghiệm – tô mộc (Caesalpinia sappan L.) hà thủ ô trắng (Streptocaulon juventas Lour Merr.) đạt kết sau:  VỀ KHẢO SÁT THÀNH PHẦN HÓA HỌC Từ dịch chiết ... xuất cardenolid cô lập từ rễ hà thủ ô trắng có độc tính mạnh dòng tế bào ung thư phổi Các hoạt tính sinh học kháng oxy hóa, kháng viêm… từ l u nghiên c u hợp chất cô lập từ tô mộc Khi tra c u ... Chƣơng THỰC NGHIỆM 2.1 Nguyên li u, hóa chất thiết bị 2.1.1 Nguyên li u Đối tượng nghiên c u rễ hà thủ ô trắng lõi gỗ thân tô mộc Rễ hà thủ ô trắng thu hái vào tháng 10 năm 2007; lõi gỗ thân tô mộc...

... với xu hướng nghiên cứu giới tìm kiếm chất ức chế HDAC có hoạt tính kháng tế bào ung thư tốt, luận án Tổng hợp thử hoạt tính sinh học số dẫn chất acid hydroxamic hướng ức chế enzym histon deacetylase ... kế tổng hợp khoảng 40 - 50 dẫn chất acid hydroxamic hướng ức chế HDAC Thử tác dụng ức chế HDAC tác dụng kháng tế bào ung thư chất tổng hợp Những đóng góp luận án Về thiết kế tổng hợp dẫn chất acid ... 13C-NMR) 3 - Thử tác dụng ức chế HDAC chất tổng hợp định lượng tác dụng ức chế HDAC2 số chất - Thử hoạt tính kháng dòng tế bào ung thư người in vitro chất tổng hợp - Thử hoạt tính kháng dòng...

... án Tổng hợp thử hoạt tính sinh học số dẫn chất acid hydroxamic hướng ức chế enzym histon deacetylase thực với mục tiêu: Thiết kế tổng hợp khoảng 40 - 50 dẫn chất acid hydroxamic hướng ức chế ... BỘ GIÁO DỤC VÀ ĐÀO TẠO BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI ĐÀO THỊ KIM OANH TỔNG HỢP VÀ THỬ HOẠT TÍNH SINH HỌC CỦA MỘT SỐ DẪN CHẤT ACID HYDROXAMIC HƯỚNG ỨC CHẾ ENZYM HISTON DEACETYLASE LUẬN ... Sơ đồ 1.10 Tổng hợp số dẫn chất amid ngược SAHA 45 11 Sơ đồ 1.11 Tổng hợp acid biaryl hydroxamic 46 12 Sơ đồ 1.12 Tổng hợp acid phenylthiazol hydroxamic 46 13 Sơ đồ 3.1 Tổng hợp dẫn chất 3a-f,...