ĐỀ CƯƠNG HÓA DƯỢC Hiện nay, chứng mạnh mẽ liên quan đến bệnh lý lo âu, căng thẳng thần kinh? Sự liên quan chất dẫn truyền than kinh GABA ( gama aminobutyric acid), norepinephrin, serotonin Thuốc có tác dụng ức chế thần kinh trung ương tạo trạng thái buồn ngủ, thuốc gọi là? Gọi thuốc ngủ Thuốc an thần làm dịu thường có thêm tác dụng nào? + + Có thêm tác dụng chống co giật giãn cơ: tác dụng TW Có ảnh hưởng lên hệ TKTV thuốc an thần mạnh Thuốc an thần gây ngủ có chọn lọc thần kinh trung ương không? có Cấu trúc benzodiazepin? Thuốc an thần gây ngủ BZD tìm đầu tiên? Clodiazepoxid chất thuộc nhóm benzodiazepin, sử dụng lâm sàng từ năm 1960 Cơ chế tác động thuốc an thần gây ngủ? BZD có tác động tăng cường tác động GABA GABA chất dẫn truyền thần kinh ức chế, chất kết hợp với kênh Cl mở kênh làm tăng phân cực màng TB Phóng thích thu hồi GABA: Bình thường protein nội sinh chiếm giữ receptor làm cho GABA không gắn receptor hệ GABA, kênh Cl- bị khép lại Do có lực mạnh protein nên BZD chiếm chỗ protein nội sinh nên GABA gắn vào receptor GABA làm mở kênh ion Cl - Cấu trúc giúp BZD thấm mạnh qua hàng rào máu não? - Một gốc halogen (Cl, Br) - Một gốc phenyl - Gốc alkaloid (CH3, H) BZD có tác dụng thư giãn cơ? 1-4 Benzodiazenpin thưa giản Tetrazepam (MYOLASTAN) 10 Cấu trúc BZD thay vòng C nhóm ceto N-CH có tác dụng gì? Khi thay vòng C nhóm ceto N-CH3 có tác dụng tạo chất kháng Benzodiazepine (Benzodiazepine antagonists) 11 BZD có tính gì? Tính kiềm 12 Để định tính BZD người ta thường dùng phản ứng nào? Phân hủy vòng diazepin, dẫn chất N-1, chất tạo thành có nhóm amin bậc định tính phản ứng Diazo hóa 13 BZD có tác dụng ngắn? + + Gây ngủ: Loprazolam, Lometarzepam, Temazepam, Triazolam An thần nhẹ: Oxazepam, Lorazepam 14 BZD có dụng kéo dài? Nitrazepam, flunitrazepam (Trị ngủ cuối hôm) 15 BZD dùng để trị động kinh? 1-4 Benzodiazenpin Clonazepam (RIVOTRIL) 16 Tác dụng phụ dùng BZD liều cao? + + + Đau đầu Chóng mặt Lú lẫn + + + Suy hô hấp Hạ huyết áp (dạng tiêm) Dị ứng Benzodiazepine 17 BZD phải thận trọng với bệnh nào? + + + + Người bị tâm thần, trầm cảm, có khuynh hướng tự tử Người có bệnh đường hô hấp, nhược Phụ nữ có thai, nuôi bú, dị ứng BZD Giảm liều người già, người suy nhược(lú lẫn, ngủ lịm, kiệt sức) 18 Cơ chế tác dụng cisaprid? Cisaprid có tác động làm gia tăng phóng thích cách sinh lý acetylcholine từ tận thần kinh hậu hạch đám rối AUERBACH’S trơn đường tiêu hóa có tính chất đối kháng với thụ thể serotonin - HT3 chất chủ vận thụ thể serotonin - HT4 Cisaprid hoạt tính kháng Dopamin, không kích thích thụ thể choline không làm thay đổi đáng kể nồng độ prolactine huyết tương Ở bệnh nhân bị trào ngược dày thực quản, Cisaprid làm tăng trương lực thắt thực quản lên khoảng 20 – 50% Cải thiện việc làm chống dày làm ngắn thời gian thức ăn di chuyển từ miệng đến màng tràng Ngoài ra, Cisaprid kích thích nhu động đẩy tới kết tràng tăng thời gian thức ăn di chuyển kết tràng Thuốc tăng vận động trơn có cấu trúc hóa học giống metoclobramid 19 Cơ chế tác dụng domperidon? Domperidon chất kháng dopamine, có tính chất tương tự metoclobramid hydroclorid Domperidon ảnh hưởng lên tâm thần thần kinh Kích thích nhu động ống tiêu hóa, làm tăng trương lực thắt tâm vị làm tăng biên độ mở rộng thắt môn vị sau bữa ăn không ảnh hưởng đến tiết dày 20 Chỉ định cisaprid domperidon Domperidon - Điều trị chứng buồn nôn nôn nặng đặc biệt người điều trị thuốc độc tế bào - Điều trị triệu chứng buồn nôn , nôn, cảm giác chướng nặng vùng thượng vị - Khó tiêu sau bữa ăn thức ăn chậm xuống ruột Cisaprid - Chứng ợ nóng đêm, viêm thực quản trào ngược dày - Táo bón mãn tính loạn tiêu hóa chức - Liệt nhẹ dày triệu chứng - Chứng già tắc ruột kiểu thần kinh 21 Tương tác cisaprid domperidon với thuốc khác nào? Cisaprid - Dùng lúc Cisaprid với Digoxin: Có thể làm giảm nhẹ nồng độ tối đa thuốc Digoxin huyết tương diện tích đường cong - Làm tăng hấp thu Diazepam Ethanol với suy giảm kèm theo thử nghiệm tâm thần vận động - Dùng lúc với thuốc đối kháng thụ thể H2 làm tăng khả dụng Cisaprid - Làm tăng tác dụng an thần benzodiazepine rượu - Với thuốc chống đông: Có thể làm tăng thời gian đông máu Domperidon - Có thể dùng Domperridon với thuốc giải lo Các thuốc kháng cholinergic ức chế tác dụng Domperidon Có thể dùng atropine sau dã cho uống Domperidon - Nếu dùng Domperidon với thuốc khnags acid ức chế acid phải uống Domperidon trước bữa ăn phải uống thuốc kháng acid thuốc ức chế tiết acid sau bữa ăn 22 Các chất trung gian hóa học có liên quan đến phản xạ nôn? - Dopamin có thụ thể D2 làm giảm tính vận động dày - Serotonin hay hydroxytrytamin có thụ thể 5-HT đường truyền vào thông qua cảm thụ quang hóa học - Histamin có thụ thể H1 nằm đường truyền vào - Acetylcholin có thụ thể M1 anhr hưởng đến đường truyền vào trung tâm nôn 23 Các thuốc chống nôn liên quan đến chất trung gian hóa học? + + + + + Domperidon, alizaprid, metocloramid, metopimazin Odansetron, granisetron, tropisetron Dimenhydrinat, dimenhydramin Cisarid Scopolamine (dạng dán 24 Tiêu chuẩn thuốc mê tốt? + + + + + +  Khởi mê nhanh, nhẹ nhàng, phục hồi nhanh.(sau 30 phút phẩu thuật) Dể điều chỉnh liều lượng Tác dụng giãn vận động hoàn toàn Không ảnh hưởng đến tuần hoàn hô hấp Không độc, không tác dụng phụ Không cháy nổ, giá thành hạ Trên thực tế loại thuốc mê đáp ứng tất yêu cầu Do hạn chế nhược điểm thuốc mê người ta thường sử dụng thuocs phối hợp thuốc mê hay thuốc tiền mê phẩu thuật 25 Cơ chế tác động thuốc mê? Thuyết lippid: không chấp nhận Các thuốc mê ức chế trạng thái kích thích thụ thể thần kinh TW thụ thể glutamate serotonin (5-hydroxytryptamin 5-HT) Một số thuốc mê kích thích thụ thể ức chế thụ thể GABA(alpha) TREK(K+channels couple angiotensin II) Thụ thể GABA mục tiêu chủ yếu thuốc mê đường IV Thiopental Propofol Các thuốc mê làm giảm phóng thích chất trung gian dẫn truyền thần kinh tiền synap giảm kích thích hậu synap 26 Các thuốc dùng làm tiền mê? + + + + + Nhóm benzodiazepine: Midazolam, flunitrazepam, diK clorazepat Meprobamat Nhóm phenothiazin:Alimemazin tartrat, Clopromazin Hydroxyzin Atropine 27 Thuốc mê dùng đường chích IV? + + + + + + + + + Midazolam Flunitrazepam Kaliclorazepat Meprobamat Hydroxyzin Natri thiopental Etomiat Ketamin Fentanyl 28 Các thuốc mê đường hô hấp? + + + + + + Enfluran Desfluran Isofluran Sevofluran Halothan Nitrogen protoxyd 29 Mục đích sử dụng tiền: + + Dịu giảm lo lắng bệnh nhân Ngừa tai biến thuốc mê: giãy dụa, kích thích, hăng, giải phóng histamine, mẫn cảm, co thắt phế quản + Giảm liều tăng tác dụng thuốc mê→giảm tác dụng phụ 30 Cấu trúc thuốc tiền mê midazolam flunitrazepam? 31 Các thuốc tiền mê có tác dụng giảm đau, giảm tiết dịch kháng dị ứng? 32 Định tính thiopental Na Hòa tan mg chất thử vào Methanol, thêm 0,1 mml dd hỗn hợp gồm Co(NO3)2 10% CaCl2 10% Trộn lẫn, vừa trộn vừa lắc vừa thêm 0,1 mL NaOH M Xuất màu xanh tím tủa xanh tím DD 10%, thêm HCl 2M đến xuất kết tủa Lắc với ether, gạn riêng lớp ether, rửa với 10 ml nước, làm khan Na 2SO4 khan Lọc, bố đuổi ether Làm khô cắn 100-105C Đo điểm nings chảy cắn so sánh với hỗn hợp cắn thiopental chuẩn Độ chảy hỗn hợp cắn không chênh 2ºC ( khoảng 160ºC) Phổ IR cắn phải tương ứng phổ thiopental đối chiếu dạng acid Thử tinh khiết: Độ màu sắc dung dịch chế phẩm nước (các tạp có liên quan SKLM), tạo clorid 33 Thuốc mê dùng cho phẫu thuật ngắn? Hydroxyzin + N2O Etomiidat Ketamin 34 Thuốc có tác dụng gây mê giảm đau? Fentanyl 35 Thuốc giãn dùng gây mê? Khử cực: Suxamethonium Không khử cưc: + + + + Atracurium Cisatracurium Mivacurium Pancuronium + + Rocuronium Vcuronium 36 Bản chất halogen gắn vào cấu trúc thuốc mê? + + + + + F Cl làm tăng khả gây mê Br tăng khả trị ho an thần I tăng khả sát khuẩn Số lượng gắn halogen gắn vào nhiều: tăng tác dụng tăng độc tính Dạng trans độc dạng cis 37 Tác dụng thuốc mê dùng đường hô hấp? khởi mê, trì mê 38 Cơ chế tác dụng thuốc hạ sốt? Tác nhân nhiễm trùng, nội độc tố, chất trung gian gây viêm (Chất sinh nhiệt ngoại sinh) Kích thích Bạch cầu hạt, bạch cầu mono, đại thực bào Phóng thích Chất sinh nhiệt nội sinh Thuốc hạ sốt ức chế Kích thích Prostaglandin (E1, E2) Tác động Các tác nhân gây viêm Dẫn đến Phospholipid màng tế bào costicoids Bộ phận nhiệt/vùng đồi phospholipase A2 NSAIDs acid Arachidonic Sốt Θ dụng Cyclo-Oxygenase 39 Cơ chế tác thuốc kháng viêm NSAIDs? (COX1, COX2) Prostaglandin Viêm Θ 40 Cơ chế tác dụng thuốc giảm đau NSAIDs? Chấn thương tế bào bị tổn thương Thụ thể (Da, cơ, khớp, răng, nội tạng tủy sống) Sản xuất NSAIDs truyền tín hiệu Θ Opioids Trung tâm đau/ não pppppNB Prostaglandins(H2) Đau 41 Cấu trúc paracetamol 42 Cấu trúc diclofen 43 Cấu trúc aspirin COOH O-C-CH3 C9H8O4 (acid acetyl salicylic) 44 Các thuốc ức chế chọn lọc COX-2 celecoxib, etodolac, meloxicam, nimesulid 45 Cấu trúc thuốc thuộc dẫn chất vicinal diaryl heterocyl 46 Tác dụng phụ NSAIDs + + Tiêu hóa: buồn nôn, nôn mữa, tiêu chảy, viêm loét xuất huyết Gây bệnh bệnh thận như: protein niệu, hoại tử nhú thận, viêm thận kẽ, + Dị ứng: nỗi mẫm đỏ da, ngứa ngáy + Thần kinh: chóng mặt, ù tai(nhất trường hợp dẫn chất indol) + Nguy bào thai: làm biến đổi tuần hoàn tim phổi bào thai, kéo dài thời gian mang thai + Nguy nhiễm trùng: làm nặng thêm nhiễm trùng tiềm ẩn làm suy yếu hệ thống phòng vệ thể 47 Phân loại thuốc kích thích thần kinh trung ương: + + + + + Thuốc KTTKTW ưu tiên hành não Thuốc KTTKTW ưu tiên vỏ não Thuốc KTTKTW ưu tiên tủy sống Thuốc kích thích tâm thần vận động Thuốc chống trầm cảm 48 Chỉ định thuốc KT TKTW? + Giải độc thuốc ngủ, thuốc gây mê ức chế TKTW: pentylentetrazol, doxapram, + Hỗ trợ hô hấp tuần hoàn trường hợp hồi sức cấp cứu: cafein, + + niketamid, camphor dẫn chất tan nước,… Chống ngủ gà cafein, amphetamine,… Chống suy nhược cơ: strychnin,… Ngoài số chất KT TKTW bị lạm dụng chất ma túy, gây ảo giác, sảng khoái: cocain, amphetamin, methamethamin,… Một số chất khác dùng trị béo phì ức chế trung tâm thèm ăn như: fenfluramin, dextro-amphetamin, 49 Định tính alcaloid xanthin: Phản ứng murexit: đun nóng chế phẩm với nước brom (hay chất oxi - hóa oxy già aicd nitric), cắn thêm vài giọt ammoniac, xuất màu đỏ tía Phản ứng với thuốc thử chung alkaloid: - + Cafein cho phản ứng chung alkaloid ( ngoại trừ thuốc thử Mayer) + Cafein không cho phản ứng với CoCl2 môi trường kiềm Thử tinh khiết: - + Tìm alkaloid lạ: không cho tủa với thuốc thử mayer (tạp chất xanthin khác) + Tìm giới hạn theophylin theobromin: phản ứng acid với thymolphtalein (màu xanh xuất thêm không 0,1 ml dung dịch NaOH 0,05 N) Chấ AgNO3 t CoCl Theophyli n Tủa tinh thể trắng t0 bình thường Tủa trắng ánh hồng Theobromi n Tạo khối keo gelatin đun nóng Tủa xanh Cafein Không phản ứng Không phản ứng Các xanthin cho phản ứng chung với thuốc thử alkaloid Ngoại lệ caféin không cho phản ứng Mayer (potassium mercuric iodid) 50 Tính chất alkaloid xanthin + Lý tính: Bột kết tinh trắng tinh thể hình kim, không màu, không mùi, không vị, vị đắng dể thăng hoa Ít tan nước lạnh, tan nước sôi (cafein tan nhiều ba chất), tan cồn, chloroform, tan ether, benzene + Hóa tính: Theobromin theophylin chất lưỡng tính, có khả tạo muối với chất acid kiềm (do H linh động nhóm imid) Cafein không H linh động, nên tính acid, mang tính kiềm yếu  Tính chất dùng phân biệt cafein với theophylin theobromin Theobromin theophylin phản ứng với muối kim loại môi trường kiềm, cafein không phản ứng Trong môi trường kiềm, cafein không bền chuyển cafeidin tác dụng dược lý có độc tính gây ung thư người Cafein bị nitroso có cở thể tạo dẫn chất mononitroso caffeidin, chất gây ung thư mạnh 51 Định lượng cafein Phương pháp đo iod: Định lượng cafein iod chuẩn môi trường acid: cho dd cafein tác dụng với lượng thừa dd iod môi trường acid(có KI), tạo thành tủa Periodid Lọc bỏ tủa, định lượng iod thừa dd Natri thiosulfat, với thị hồ tinh bột 52 Điều chế amphetamine 53 Định tính strychnin sulfat Có cách: - Trong phép thử “ tạp chất liên quan”: Vết dung dịch thử phải giống vị trí, màu sắc kích thước so với vết dung dịch đối chiếu - Hòa tan 50 mg chế phẩm ml nước, thêm 0,1 ml NH đậm đặc (TT) chiết 50 ml CHCl3 (TT) Bốc dịch chiết chloroform đến cạn cách thủy Thêm vào cắn 0,1 ml acid sulfuric đậm đặc (TT) tinh thể Kalidicromat (TT), xung quanh tinh thể có màu tím, màu đỏ, màu vàng lắc - Chế phẩm cho phản ứng iodsulfat Độ màu sắc dung dịch S: Hòa tan g chế phẩm nước CO (TT) pha loãng thành 50 ml với dung môi Dung dịch S phải không màu Giới hạn acid gặp kiềm: Lấy 25 ml dung dịch S, thêm 0,1 ml dung dịch đỏ methyl (TT), dung dịch có màu đỏ Khi thêm không 0,5 ml NaOH 0,02 N (CĐ) dung dịch phải chuyển sang màu vàng Góc quay cực riêng từ -25 đến – 29 độ, tính theo chế phẩm khan Dùng dung dịch S để đo Brucin 54 Thuốc tác động receptor muscarin nicotin Nicotin: Lobelin, tetramethylamoni dimethyl- phenyl- piperazin (DMPP) Muscarin: pilocarpin, methacholin 55 Thuốc tác động receptor α β Anpha: Metaraminol (Aramin), Phenylephrin (neosynephrin), Clonidin (Catapressan) Beta: Isoproterenol (Isoprenalin, Isuprel, Aleudrin, Novodrin, Isopropyl noradrenalin), Dobutamin (Dobutrex) 56 Ứng dụng điều trị thuốc tác động dẫn truyền thần kinh: Cường ĐGC + GIảm trương lực ruột bang quang sau phẫu thuật + Giảm áp suất nội nhãn vài trường hợp Glaucom + Giảm triệu chứng bệnh Alzheimer - Liệt ĐGC + Giảm nhu động dày ruột + Giảm đau đường tiết niệu + Giảm triệu chứng bệnh Parkinson Thụ thể Nicotin - Chất chẹn thần kinh gây giãn 57 Cấu trúc acetylcholine 58 Cấu trúc noradrenalin 59 Cơ chế tác động thuốc tác động lên trình dẫn truyền thần kinh Các bước dẫn truyền synapse thần kinh Tổng hợp chất dẫn truyền thần kinh, tích trữ phóng thích chất dẫn truyền thần kinh Sự tương tác chất dẫn truyền thần kinh phóng thích với thụ thể nằm màng sau synapse Sự di chuyển chất dẫn truyền thần kinh từ màng synapse - Không phải tất chất hoá học dẫn truyền phóng thích từ màng trước synapse chất dẫn truyền thần kinh - Hệ thần kinh sử dụng hai loại hoá chất làm chất dẫn truyền: chất dẫn truyền phân tử nhỏ peptide hoạt hoá thần kinh - Các chất dẫn truyền thần kinh tổng hợp thân tế bào neuron chuyên chở xuống sợi trục đến tận dây thần kinh - Mỗi chất dẫn truyền sản xuất theo bước một enzyme khác biệt - Các chất dẫn truyền thần kinh chứa túi phóng thích từ tận sợi trục túi hợp với màng tận sợi trục, làm tràn chất dẫn truyền vào synapse, gọi xuất bào - Sự phóng thích nhanh chóng chất dẫn truyền thần kinh dòng calcium vào tận tiền synapse Nồng độ calcium ngoại bào tăng làm tăng phóng thích chất dẫn truyền thần kinh Nồng độ calcium ngoại bào phóng thích chất dẫn truyền thần kinh giảm sau chẹn dẫn truyền qua synapse Dòng calcium vào tận tiền synapse qua ba loại kênh calcium nằm màng tế bào tiền synapse: kênh nhóm P/Q, nhóm N nhóm R 60 Các chất tương đồng với thụ thể acetylcholin noradrenalin - Acetyl cholin chất tương đồng: + Bền dạng kết tinh rắn, bị thủy gaiir nhanh chóng dung dịch nước Sự thủy giải gia tăng diện acid bazo Do dùng để uống dày ruột, dùng đường tiêm, tác dụng ngắn esterase mô huyết + Nhóm amino bậc 4: Mang lại tính tan tốt nước muối amino bặc hấp thu qua màng lipid + Tác động acetyl cholin không chọn lọc tác động thụ thể muscarinic nicotinic + Nghiên cứu quan hệ cấu trúc- hoạt tính giúp thiết kế hầu hết tất chất chủ vận muscarinic sử dụng điều trị ( thiếu noradrenalin) 61 Nhóm thuốc điều trị cao huyết áp, chế tác động Nhóm thuốc: Nhóm ức chế men chuyển: Cơ chế tác động: Ức chế men chuyển hóa angiotensin I (peptid có 10 aa) không hoạt tính thành agiotensin II ( peptid có aa) có hoạt tính co mạch Ngoài có tác dụng ức chế men chuyển khác có tác dụng chuyển dạng Bradikinin ( có tác dụng giãn mạch, hạ huyết áp) bradikinin tồn lâu có tác dụng hạ huyết áp  Các thuốc ức chế men chuyển có tác dụng kép Nhóm đối kháng receptor angiotensin (II): Cơ chế tác động: Các thuốc kháng receptor angiotensin (II) ức chế co mạch hiệu tiết Aldosterol Angiotensin II cản trở gắn Angiotensin II lên receptor AT1 Nhóm chẹn receptor Beta- adrenergic: Cơ chế tác động: Các thuốc dùng liều nhỏ có lực mạnh với receptor beta1 beta2 nằm tế bào quan nhận tác động than kinh giao cảm Do có cấu trúc giống Norepinephrin chất tranh chấp với Norepinephrin receptor beta1 beta2 ( chủ yếu beta1 có tim) làm hoạt hóa recetor dẫn tới giảm co bớp tim, hạ tần số tim, kết làm hạ huyết áp Thuốc chống tăng huyết áp ức chế dòng Calci (-Ca): Cơ chế tác động: Các thuốc ức chế dòng Ca 2+ ức chế chọn lọc kênh vận chuyển ion Ca2+ màng trơn tiểu động mạch tim Dòng Ca2+ kích hoạt protein co bóp sợi trơn Sự ức chế dòng Ca2+ dẫn đến giảm co thắt, giãn mạch, hạ huyết áp Ngoài có chế hạ áp khác, tăng đào thải Na+ qua nước tiểu Thuốc ức chế thần kinh giao cảm ( ngoại trừ chẹn beta): Cơ chế tác động: Làm tăng huyết áp nhiều tác dụng co mạch, tăng tần số tim, tăng trương lực tĩnh mạch, tăng co sợi tim… Các thuốc giãn mạch trực tiếp: Cơ chế tác động: Tác động trực tiếp mạch máu qua chế ức chế Phosphodiesterase đãn đến làm chậm thủy phân adenosine monophosphat vòng gây giãn mạch Làm giảm hệ trơn mạch máu tạo NO tê bào trơn mạch máu Gây giãn mạch ngoại biên dẫn đến hạ huyết áp Có tác dụng phân cực màng tb động mạch hoạt hóa K+ ATPase Các thuốc lợi tiểu hạ huyết áp: Cơ chế tác động: tăng tiết Na+ dẫn đến giảm nước, giảm thể tích huyết tương, giảm cung lượng tim, hạ huyết áp (Na+ làm tăng độ cứng nhắc tiểu động mạch) Tăng pahnr ứng thần kinh tiểu động mạch 62 Cấu trúc vitamin A, D, E, K 63 Vai trò vitamin Có vai trò quan trọng chuyển hóa chất đảm bảo cho thể hoạt động bình thường - Vitamin A: + Chống khô mắt + Dạng alcol: phân chia tb + Dạng adehyd + Opsin thành sắc tố nhạy sáng tb gậy võng mạc + Dạng acid: có vai trò sừng hóa -Vitamin D: + Chống loãng xương + Làm tăng Ca huyết vôi hóa xương - Vitamin E: + Vitamin sinh sản + Tác nhân chống oxi hóa, chống lão hóa -Vitamin K: + Chống chảy máu + Tạo prothombin yếu tố (II) trình đông máu [...]... tinh thể hình kim, không màu, không mùi, không vị, vị đắng dể thăng hoa Ít tan trong nước lạnh, tan trong nước sôi (cafein tan nhiều nhất trong ba chất), tan trong cồn, chloroform, ít tan trong ether, benzene + Hóa tính: Theobromin và theophylin là những chất lưỡng tính, có khả năng tạo muối với các chất acid và kiềm (do H linh động ở nhóm imid) Cafein không còn H linh động, nên không có tính acid, chỉ... + Opsin thành sắc tố nhạy sáng tb gậy ở võng mạc + Dạng acid: có vai trò trong sự sừng hóa -Vitamin D: + Chống loãng xương + Làm tăng Ca huyết và vôi hóa xương - Vitamin E: + Vitamin của sự sinh sản + Tác nhân chống oxi hóa, chống lão hóa -Vitamin K: + Chống chảy máu + Tạo prothombin là yếu tố (II) của quá trình đông máu ... - hóa oxy già hoặc aicd nitric), cắn thêm vài giọt ammoniac, sẽ xuất hiện màu đỏ tía Phản ứng với thuốc thử chung alkaloid: - + Cafein cho các phản ứng chung alkaloid ( ngoại trừ thuốc thử Mayer) + Cafein không cho phản ứng với CoCl2 trong môi trường kiềm Thử tinh khiết: - + Tìm alkaloid lạ: không được cho tủa với thuốc thử mayer (tạp chất xanthin khác) + Tìm giới hạn theophylin và theobromin: không...  Tính chất này được dùng phân biệt cafein với theophylin và theobromin Theobromin và theophylin phản ứng với muối kim loại trong môi trường kiềm, cafein không phản ứng này Trong môi trường kiềm, cafein không bền chuyển cafeidin không có tác dụng dược lý nhưng có độc tính có thể gây ung thư ở người Cafein có thể bị nitroso có trong cở thể tạo dẫn chất mononitroso caffeidin, một chất gây ung thư mạnh... acid với thymolphtalein (màu xanh xuất hiện khi thêm không quá 0,1 ml dung dịch NaOH 0,05 N) Chấ AgNO3 t CoCl 2 Theophyli n Tủa tinh thể trắng ở t0 bình thường Tủa trắng ánh hồng Theobromi n Tạo khối keo gelatin khi đun nóng Tủa xanh lá cây Cafein Không phản ứng Không phản ứng Các xanthin cho phản ứng chung với các thuốc thử alkaloid Ngoại lệ caféin không cho phản ứng Mayer (potassium mercuric iodid) 50... phản ứng của iodsulfat Độ trong và màu sắc của dung dịch S: Hòa tan 1 g chế phẩm trong nước không có CO 2 (TT) và pha loãng thành 50 ml với cùng dung môi Dung dịch S phải trong và không màu Giới hạn acid gặp kiềm: Lấy 25 ml dung dịch S, thêm 0,1 ml dung dịch đỏ methyl (TT), dung dịch có màu đỏ Khi thêm không quá 0,5 ml NaOH 0,02 N (CĐ) dung dịch phải chuyển sang màu vàng Góc quay cực riêng từ -25 đến... thủy giải này gia tăng dưới sự hiện diện của acid hoặc bazo Do đó không thể dùng để uống trong dạ dày ruột, ngay cả khi dùng bằng đường tiêm, tác dụng rất ngắn bởi esterase trong mô và huyết thanh + Nhóm amino bậc 4: Mang lại tính tan tốt trong nước nhưng muối amino bặc 4 hấp thu kém qua màng lipid + Tác động của acetyl cholin thì không chọn lọc trên nó tác động như nhau trên thụ thể muscarinic và nicotinic... trong điều trị hiện tại ( còn thiếu của noradrenalin) 61 Nhóm thuốc điều trị cao huyết áp, cơ chế tác động Nhóm thuốc: Nhóm ức chế men chuyển: Cơ chế tác động: Ức chế một men chuyển hóa angiotensin I (peptid có 10 aa) không hoạt tính thành agiotensin II ( peptid có 8 aa) có hoạt tính co mạch Ngoài ra còn có tác dụng ức chế một men chuyển khác có tác dụng chuyển dạng Bradikinin ( có tác dụng giãn mạch,... động mạch bởi sự hoạt hóa K+ ATPase Các thuốc lợi tiểu hạ huyết áp: Cơ chế tác động: tăng bài tiết Na+ dẫn đến giảm nước, giảm thể tích huyết tương, giảm cung lượng tim, hạ huyết áp (Na+ làm tăng độ cứng nhắc của các tiểu động mạch) Tăng pahnr ứng thần kinh của các tiểu động mạch 62 Cấu trúc của vitamin A, D, E, K 63 Vai trò của các vitamin Có vai trò quan trọng trong chuyển hóa các chất và đảm bảo... tương tác của chất dẫn truyền thần kinh được phóng thích ra với thụ thể nằm trên màng sau synapse Sự di chuyển của chất dẫn truyền thần kinh từ màng synapse - Không phải tất cả các chất hoá học dẫn truyền được phóng thích ra từ màng trước synapse đều là chất dẫn truyền thần kinh - Hệ thần kinh sử dụng hai loại hoá chất chính làm chất dẫn truyền: các chất dẫn truyền phân tử nhỏ và các peptide hoạt hoá thần