CÁC THUỐC CHỐNG LOẠN NHỊP THƯỜNG DÙNG TS TÔN THẤT MINH PHÂN LOẠI • • • • • • • • • I Nhóm I: I.a : Quinidine, Disopyramide… I.b : Lidocaine, Mixelitine… I.c : Flecaine, Propafenone … II Nhóm II: Ức chế Beta Propranolol, Atenolol, Metoprolol … III Nhóm III: Amiodarone, Sotalol, Ibutilide … IV Nhóm IV: Ức chế Calci AMIODARONE Chỉ đònh: -Loạn nhòp thất tái phát, đe dọa tính mạng (RT, NNT có RL huyết động), NNTT mà không đáp ứng với thuốc chống loạn nhòp khác Tác dụng dược lý: -Dược học: Kéo dài thời gian điện hoạt động thời gian trơ cuả tế bào tim -Dược động học: t max 3-7 giờ, thức ăn làm tăng hấp thu 96% kết hợp với proteine Thuốc qua thai sữa Bài tiết chủ AMIODARONE • • • • • • • • Chống đònh: -Suy nút xoang -Blốc nhó thất độ II, III -Nhòp tim chậm gây ngất (trừ có PM) -Choáng tim -Mẫn cảm với thuốc Tác dụng phụ: a.Tim mạch: Làm xấu tình trạng: RL nhòp, suy tim, nhòp chậm, suy nút xoang, blốc tim, tụt HA, choáng tim, nhanh thất AMIODARONE • b Thần kinh: Mệt, run, ngủ, nhức đầu, cử động ngoại tháp, ↓ ham muốn tình dục • c Da: nhạy cảm ánh sáng, viêm da, Ste John • d Mắt-TMH: ↓ thò lực, đọng màu GM… • e Tiêu hoá: chán ăn, nôn, táo bón, tiết nước bọt bất thường, tiêu chảy • f Huyết học: RL đông máu, ↓ tiểu cầu • i Khác: Cường giáp, suy giáp, Sốt (tiêm) AMIODARONE • • • • • • • • • 5.Tương tác thuốc: a Chống đông:↑ td, ↓30-50% dùng đồng thời b Ức chế ß:↑ nguy tụt HA & nhòp chậm c Ca (-):↑ blốc NT cuả Verapamil &Dilti & ↓HA d.Fluoroquinolon, Disopyramide:↑ QT dài e.Cimetidine:↑ nồng độ Amiodarone f.Digoxine: ↑ nồng độ Digoxine g.Fentanyl: ↑ tụt HA, nhòp chậm & ↓ lưu lượng tim h.Flecaine, Theophylline, Quinidine:↑ nồng độ AMIODARONE Liều lượng: a.Loạn nhòp thất đe dọa tính mạng: *Uống: liều công 800-1600mg X 1-3 tuần ↓ 600-800 tháng *Tiêm: 1000mg / 24 đầu, chia sau: 150mg TM >10 phút (1.5mg/ph) 360mg / (1mg/ph) 540mg / 18 (0.5mg/ph) Sau 24 giờ, trì liều 0.5mg/ ph (750mg) AMIODARONE • b Rung nhó kòch phát, Cuồng nhó có triệu chứng, NNKPTT: • * Uống: 600-800mg / ngày 7-10 ngày • sau 200-400mg / ngày • c Loạn nhòp bệnh nhân suy tim xung huyết: • * Uống 200mg / ngày • LƯU Ý: Liều lượng cần điều chỉnh phù hợp theo tuổi tác, chức gan thận • SOTALOL • Chỉ đònh: • - Điều trò phòng ngừa loạn nhòp thất • -Duy trì nhòp xoang BN rung-cuồng nhó • Dược học: • -Blốc ß receptor Td chủ yếu tim (↓nhòp tim), trơn mạch máu (↓HA) phổi (↓chức năng) SOTALOL • Dược động học: • Uống hấp thu 90-100%, ↓20% có thức ăn Tác dụng ổn đònh sau 1-2ngày • Không kết hợp với proteine, T1/2 12 Bài tiết qua thận dạng không đổi Suy thận cần ↓ liều Suy gan không cần ↓ liều • Chống đònh: • Mẫn cảm, blốc NT > độ I, suy tim rõ, nhòp xoang chậm, choáng tim, hen phế quản, COPD, QT dài, chức lọc thận < 4ml/ph, Kali / máu < 4mEq / l MEXILETINE • • • • • • • Chỉ đònh: - Loạn nhòp thất nặng - Điều trò ngoại tâm thu thất Chống đònh: - Mẫn cảm với thuốc - Choáng tim - Blốc nhó thất độ II – III ( trừ có PM) MEXILETINE • Cơ chế tác dụng: • - Thuộc nhóm I b • - Ức chế di chuyển Natri vào bên tế bào, giảm độ dốc pha 0, làm tăng tỷ lệ thời gian trơ tuyệt thời gian điện hoạt động MEXILETINE • • • • • Dược động học: - Người già hấp thu chậm - Kết gắn với proteine 50 – 70% - Chuyển hoá gan - Thời gian bán huỷ 10 – 14 (người già 14.4 giờ), kéo dài có suy gan hay suy tim • - Bài tiết nước tiểu (10-15% dạng nguyên vẹn) MEXILETINE • Tác dụng phụ: • - TKTW: Nặng đầu (10-25%), chóng mặt (20-25%), • - Tiêu hoá: H/C dày (41%), nôn buồn nôn (40%) • - Thần kinh cơ: Run (13%), loạng choạng (10-20%) • MEXILETINE • Nghiên cứu CAST cho thấy loạn nhòp thất không đe doạ tính mạng triệu chứng không mang lại lợi ích cố điều trò loạn nhòp Flecaine hay Encainide, mà có hại làm tỷ lệ tử vong cao so với nhóm điều trò placebo Thuốc sử dụng cẩn thận đ/v BN bò blốc nhó thất độ I, Suy nút xoang, dẫn truyền nhó thất bò kéo dài, suy tim nặng, suy gan MEXILETINE • Tương tác thuốc: • - Các thuốc làm tăng tác dụng Mexiletine: Nhóm Quinolone…, Rofecoxib, Theophylline…, Miconazole, Ritonavir… • - Các thuốc làm giảm tác dụng Mexiletine: Carbamazepine, Phenobarbital, Rifampicine MEXILETINE • Cách dùng: • - Uống: Bắt đầu với 200mg ( cho liều tối đa 400mg cần thiết) chỉnh liều 2-3ngày Liều thường dùng 200mg-300mgmỗi Khi dùng để thay cho thuốc chống loạn nhòp khác bắt đầu 200mg sau ngưng thuốc dùng trước 6-12 BN suy gan hay suy thận cần giảm liều 20-30% liều thường dùng FLECAINIDE • Chỉ đònh: *Loạn nhòp thất nguy hiểm *Loạn nhòp thất BN bệnh tim cấu trúc dùng thuốc khác không hiệu Dược học: Làm chậm dẫn truyền tim cách thay đổi vận chuyển ion qua mang tế bào làm tăng nhẹ thời gian trơ, không làm thay đổi điện hoạt động, tăng ngưỡng kích thích tâm thất hệ HisPurkinje Có tác dụng inotropic âm tính mức độ trung bình • FLECAINIDE • Dược động học • Hấp thu nhanh qua đường uống, đạt nồng độ dỉnh sau 1.5 – - kết hợp với alpha glycoproteine 40 – 50%, chuyển hoá gan, hoạt tính sinh học 85 – 90%, thời gian bán huỷ từ – 22 giờ, kéo dài BnN suy tim suy thận Bài tiết qua nước tiểu 80 – 90% FLECAINIDE • Chống đònh: • - Mẫn cảm với thành phần Flecaine • - Blốc nhó thất độ II, III hay blốc hai phân nhánh (RBBB + LHB) [trừ có PM] • - Choáng tim • - Bệnh lý mạch vành (dựa vào NC CAST) • - Đang dùng thuốc ritonavir hay amprenavir FLECAINIDE • NC CAST (Cardiac Arrhythmia Suppression Trial) cho thấy BN bò NMCT có loạn nhòp thất không đe doạ tính mạng không triệu chứng việc dùng Flecainide lợi có hại, làm tăng tỷ lệ tử vong (7.7% so với 3% nhóm placebo) Không nên dùng cho BN bò rung nhó mãn tính nguy gây rối loạn nhòp khác BN bò suy tim Thuốc làm tăng ngưỡng kích thích máy tạo nhòp Thận trọng với BN suy gan FLECAINIDE • Tương tác thuốc: • - Amiodarone làm tăng nồng độ Flecaine huyết • - Nồng độ Digoxine tăng dùng chung với Flecaine • - Ritonavir hay amprenavir làm tăng độc tính Flecaine tim • - Cimetidine làm giảm chuyển hoá flecaine FLECAINIDE • • • • • Tác dụng phụ - TKTW: chóng mặt (19 – 30%) - Thò giác:RL 16% - Hô hấp: khó thở 10% - Tim mạch: hồi hộp 6%, đau ngực 5%, rối loạn nhòp – 12%, suy nút xoang 1.2% • - Tiêu hoá: Nôn 9%, đau bụng 3%, chán ăn 1-3%, tiêu chảy 0.7 – 3% • - TK cơ: run 5% FLECAINIDE • Liều lượng người lớn: • * Uống: • Đối với loạn nhòp thất đe doạ tính mạng: Bắt đầu với 100mg 12 giờ, cần tăng liều 50 – 100mg ngày Liều tối đa 400mg • Đối với nhòp nhanh kòch phát thất BN bệnh tim cấu trúc Bắt đầu với 50mg 12 giờ, cần tăng 50mg ngày Liều tối đa 300mg [...]... Khi dùng để thay thế cho một thuốc chống loạn nhòp khác thì bắt đầu bằng 200mg sau khi ngưng thuốc dùng trước đó 6-12 giờ BN suy gan hay suy thận cần giảm liều 20-30% liều thường dùng FLECAINIDE • 1 Chỉ đònh: *Loạn nhòp thất nguy hiểm *Loạn nhòp trên thất BN không có bệnh tim cấu trúc đã dùng các thuốc khác không hiệu quả 2 Dược học: Làm chậm dẫn truyền trong cơ tim bằng cách thay đổi sự vận chuyển... placebo Thuốc sử dụng cẩn thận đ/v BN bò blốc nhó thất độ I, Suy nút xoang, dẫn truyền nhó thất bò kéo dài, suy tim nặng, suy gan MEXILETINE • 6 Tương tác thuốc: • - Các thuốc có thể làm tăng tác dụng của Mexiletine: Nhóm Quinolone…, Rofecoxib, Theophylline…, Miconazole, Ritonavir… • - Các thuốc có thể làm giảm tác dụng của Mexiletine: Carbamazepine, Phenobarbital, Rifampicine MEXILETINE • 7 Cách dùng:... BnN suy tim hoặc suy thận Bài tiết qua nước tiểu 80 – 90% FLECAINIDE • 4 Chống chỉ đònh: • - Mẫn cảm với các thành phần của Flecaine • - Blốc nhó thất độ II, III hay blốc hai phân nhánh (RBBB + LHB) [trừ khi có PM] • - Choáng tim • - Bệnh lý mạch vành (dựa vào NC CAST) • - Đang dùng thuốc ritonavir hay amprenavir FLECAINIDE • NC CAST (Cardiac Arrhythmia Suppression Trial) cho thấy BN bò NMCT có loạn. .. tính vì nguy cơ gây rối loạn nhòp khác cũng như BN bò suy tim Thuốc có thể làm tăng ngưỡng kích thích của máy tạo nhòp Thận trọng với BN suy gan FLECAINIDE • 5 Tương tác thuốc: • - Amiodarone có thể làm tăng nồng độ của Flecaine trong huyết thanh • - Nồng độ Digoxine có thể tăng khi dùng chung với Flecaine • - Ritonavir hay amprenavir làm tăng độc tính của Flecaine đối với tim • - Cimetidine làm giảm...SOTALOL • 5 Tác dụng phụ: • a Tim mạch: loạn nhòp tim, NNT, RT, xoắn đỉnh • b Thần kinh: trầm cảm, nhức đầu, ác mộng • c tiêu hoá: chán ăn, buồn nôn, nôn, táo bón, tiêu chảy, khô miệng • d Niệu sinh dục: ↓ ham muốn tình dục, bất lực, tiểu đêm • e Hô hấp: co thắt phế quản, khó thở • f Khác: ↑men gan, ↑ hay ↓ đường huyết SOTALOL • 6 Tương tác thuốc: • a Amiodarone, Disopyramide, Procainamide:... mg, chia làm 3-4 lần VERAPAMIL • • • • • • • • 2 Chống chỉ đònh: - RL chức năng thất T nặng - HA thấp (HAtt < 90mmHg) hoặc choáng tim - H/C suy nút xoang (trừ khi có PM) - Blốc nhó thất độ II-III (trừ khi có PM) - RN hay CN trong H/C WPW hay LGL - BN đang θ thuốc ức chế ß - Verapamil TM khi BN có NNT QRS rộng > 0.12 giây VERAPAMIL • • • • 3 Tương tác thuốc: - Ức chế men chuyển: ↑ td hạ HA - Aspirine:... tuyền TM có thể ↑ 5mg mỗi giờ, nhưng không quá 15mg/giờ Thông thường liều duy trì từ 10-15mg/giờ Có thể chỉ 5mg/giờ MEXILETINE • • • • • • • 1 Chỉ đònh: - Loạn nhòp thất nặng - Điều trò ngoại tâm thu thất 2 Chống chỉ đònh: - Mẫn cảm với thuốc - Choáng tim - Blốc nhó thất độ II – III ( trừ khi có PM) MEXILETINE • 3 Cơ chế tác dụng: • - Thuộc nhóm I b • - Ức chế sự di chuyển của Natri vào bên trong tế bào,... suy tim • - Bài tiết trong nước tiểu (10-15% ở dạng nguyên vẹn) MEXILETINE • 5 Tác dụng phụ: • - TKTW: Nặng đầu (10-25%), chóng mặt (20-25%), • - Tiêu hoá: H/C dạ dày (41%), nôn buồn nôn (40%) • - Thần kinh cơ: Run (13%), loạng choạng (10-20%) • MEXILETINE • Nghiên cứu CAST cho thấy đối với loạn nhòp thất không đe doạ tính mạng và không có triệu chứng thì không mang lại lợi ích khi cố điều trò loạn. .. • • 6 Tác dụng phụ - TKTW: chóng mặt (19 – 30%) - Thò giác:RL 16% - Hô hấp: khó thở 10% - Tim mạch: hồi hộp 6%, đau ngực 5%, rối loạn nhòp 4 – 12%, suy nút xoang 1.2% • - Tiêu hoá: Nôn 9%, đau bụng 3%, chán ăn 1-3%, tiêu chảy 0.7 – 3% • - TK cơ: run 5% FLECAINIDE • 7 Liều lượng người lớn: • * Uống: • Đối với loạn nhòp thất đe doạ tính mạng: Bắt đầu với 100mg mỗi 12 giờ, nếu cần tăng liều 50 – 100mg... Disopyramide, Procainamide: ↑ thời gian trơ • b Ức chế calci: ↑ tụt HA, ↑ td blốc NT • c Clonidine: ↑ tụt HA • d Gatifloxacine, Moxifloxacine… làm ↑ nguy cơ loạn nhòp nguy hiểm • e Insuline, Sulfonylurease: ↑ đường huyết SOTALOL • 7 Liều lượng: • - Loạn nhòp thất và trên thất: • Uống 80 mg X 2 lần / ngày • Có thể ↑ 320 mg / ngày chia làm 2-3 lần • Nên bắt đầu từ liều thấp và tăng dần • * Nếu độ lọc cầu