SỞ KHOA HỌC VÀ CÔNG NGHỆ BÌNH DƯƠNG ĐỀ TÀI: CHIẾT TÁCH HESPERIDIN TỪ VỎ QUÝT TỪ ĐÓ NGHIÊN CỨU BÁN TỔNG HỢP DIOSMIN DÙNG TRONG CÁC LOẠI DƯỢC PHẨM CHỮA BỆNH SUY TĨNH MẠCH Cơ quan chủ trì: VIỆN CÔNG NGHỆ HÓA HỌC MỞ ĐẦU MỞ ĐẦU Các hợp chất có hoạt tính sinh học nguồn gốc từ thiên nhiên Các hợp chất có hoạt tính sinh học nguồn gốc từ thiên nhiên Khả năng gây độc thấp, an toàn trong sử dụng Sử dụng trong: - Thực phẩm - Mỹ phẩm - Dược phẩm Sử dụng trong: - Thực phẩm - Mỹ phẩm - Dược phẩm Nhu cầu của xã hội Các flavonoid: - Không độc dù ở liều cao - Nhiều tác dụng sinh học - Có thể phối hợp với nhiều loại thuốc MỞ ĐẦU MỞ ĐẦU Thuốc trị bệnh suy tĩnh mạch chứa diosmin + hesperidin Thuốc trị bệnh suy tĩnh mạch chứa diosmin + hesperidin Hesperidin Hesperidin Vỏ cam, quýt, chanh Vỏ cam, quýt, chanh 400.000 tấn/năm chủ yếu làm rác thải Suy tĩnh mạch thường gặp ở những người đang tuổi làm việc, chi phí khá lớn cho việc chữa trị hàng năm. Hiện trên thế giới có khoảng 300 triệu người mắc bệnh suy tĩnh mạch. Việt Nam, bệnh nhân ngày càng nhiều. Điều trị nội khoa bằng cách dùng thuốc thường được ưu tiên lựa chọn. TỔNG QUAN TỔNG QUAN Hesperidin là chất có hoạt tính chống oxi hóa, kháng viêm, kháng khối u, làm bền vững thành mao mạch, ngăn ngừa sự chảy máu và điều chỉnh huyết áp, ức chế các enzyme. Diosmin là flavonoid có tác dụng chống oxy hoá, có rất nhiều trong cây cỏ. Các chế phẩm chứa flavonoid tự nhiên hoặc bán tổng hợp có tác dụng tăng cường chức năng mao mạch. Chúng được dùng để làm giảm sự suy yếu mao mạch và tĩnh mạch ở chi dưới và để điều trị trĩ, gần đây đã bắt đầu được nghiên cứu cho các mục đích trị liệu khác bao gồm cả ung thư, hội chứng tiền kinh nguyệt, viêm đại tràng và bệnh tiểu đường… Chế phẩm chứa diosmin: Flebosmil chứa 300 mg diosmin Daflon viên bao chứa diosmin 450 mg + hesperidin 50 mg. [...]... hesperidin quy mô pilot (4 kg vỏ quýt/ mẻ) - Xây dựng hệ thống sản xuất hesperidin quy mô pilot - Nghiên cứu hoàn thiện quy trình tổng hợp diosmin từ hesperidin - Nghiên cứu các phương pháp làm sạch sản phẩm diosmin với độ tinh khiết đạt tiêu chuẩn dược điển - Nghiên cứu đưa ra quy trình bán tổng hợp, kết tinh làm sạch diosmin phù hợp với điều kiện các nhà máy sản xuất dược Việt Nam - Xây dựng hệ thống... của một nguồn dược liệu dồi dào trong nước Chiết tách hesperidin (quy trình phòng thí nghiệm) Vỏ quýt Vỏ quýt Dịch qua lọc Loại tinh dầu Loại tinh dầu Lọc Lọc Cô thu hồi dung môi n-hexane t = 1h Làm lạnh Làm lạnh MeOH lạnh Sấy Sấy MeOH Cô loại dung môi Cô loại dung môi Lọc Lọc bã Lọc rửa Lọc rửa Sấy Sấy Vỏ quýt loại tinh Vỏ quýt loại tinh dầu dầu Hesperidin Hesperidin t= 1h Bột vỏ cam, quýt, chanh Dd... TỔNG QUAN TỔNG QUAN Theo các nghiên cứu của nhóm tác giả, hàm lượng hesperidin thô trong vỏ quýt ở nước ta có thể đạt tới 6% (Hoàng Thị Kim Dung et al., Tạp chí Dược liệu, tập 11, số 5/2006, 185188) Vì vậy, nghiên cứu chuyển hóa hesperidin thành diosmin đạt tiêu chuẩn dược điển rất cần thiết để tạo ra một nguồn nguyên liệu dùng để bào chế thuốc trị bệnh suy tĩnh mạch với hiệu quả... nhóm bảo vệ Diosmin Trong nước vẫn chưa có nghiên cứu nào về quy trình bán tổng hợp, kết tinh làm sạch diosmin để ứng dụng trong các sản phẩm dược Nghiên cứu tại Phòng Công nghệ hữu cơ – Viện Công nghệ Hoá học trong thời gian qua cho thấy, có thể thực hiện phản ứng tạo diosmin với một số điều kiện tương đối dễ kiểm soát, hiệu suất phản ứng trong phòng thí nghiệm cao 76% Độ tinh khiết của sản phẩm hiện... ethanol 70% - Dược liệu - Tận thu sau công nghệ ép nước trái cây - Tận thu sau công nghệ chưng cất tinh dầu Dịch lọc kiềm Than hoạt tính, lọc Dịch lọc đã loại tạp Dd H2SO4 20%, chỉnh đến pH = 6 Dịch lọc trung tính Loại bớt dung môi Tủa flavonoid thô Lọc, rửa nước, ethanol Hesperidin Chiết tách hesperidin (quy trình pilot) Bán tổng hợp diosmin Bảo vệ nhóm Hesperidin Halogen hóa Tách loại halogen Loại nhóm... (phần còn lại còn hesperidin, diosmetin, hesperetin, isorhoifolin, tangeritin, nobiletin) Vì vậy, nghiên cứu một quy trình thích hợp để sản xuất diosmin đạt tiêu chuẩn dược điển có vai trò rất quan trọng, góp phần thay thế cho nguồn nguyên liệu dược phẩm nhập ngoại, đồng thời nâng cao giá trị sử dụng của nguồn dược liệu dồi dào trong nước Nội dung chính: - Xây dựng quy trình chiết tách hesperidin quy... pilot với công suất 0,2 kg diosmin/ mẻ XIN CHÂN THÀNH CẢM ƠN SỰ QUAN TÂM THEO DÕI CỦA HỘI ĐỒNG 1 Hesperidin, 97% Acros 250 gram 320.3USD 2 Hesperidin ≥80% Sigma 100 gram 332SGD 3 Hesperidin ≥97.0% (HPLC) Fluka 10 mg 393SGD 4 Diosmin 25 gram 270SGD 5 Diosmin ≥90% (HPLC) 50 mg 516SGD Fluka 1 kg giá là 250 USD/kg, 6 Hesperidin ≥95% Cty Tiantai Linda Pharm 10 kg là 56USD/kg Hesperidin ≥95% Cty Sinoway... USD/kg, 6 Hesperidin ≥95% Cty Tiantai Linda Pharm 10 kg là 56USD/kg Hesperidin ≥95% Cty Sinoway Industrial 1 kg giá là 320 USD/kg, Co.,Ltd 10 kg là 70 USD/kg 7 Diosmin ≥95% 1 kg giá là 385 USD/kg, 10 kg là 110 USD/kg 1 kg là 28 USD (giao hàng TQ), Hesperidin ≥95% 8 Cty Shaanxi Honghao Bio- hoặc 1 kg là 42 USD/kg - giao ở Tech Inc cảng TpHCM . KHOA HỌC VÀ CÔNG NGHỆ BÌNH DƯƠNG ĐỀ TÀI: CHIẾT TÁCH HESPERIDIN TỪ VỎ QUÝT TỪ ĐÓ NGHIÊN CỨU BÁN TỔNG HỢP DIOSMIN DÙNG TRONG CÁC LOẠI DƯỢC PHẨM CHỮA BỆNH SUY TĨNH MẠCH Cơ quan chủ trì: VIỆN CÔNG. trong: - Thực phẩm - Mỹ phẩm - Dược phẩm Sử dụng trong: - Thực phẩm - Mỹ phẩm - Dược phẩm Nhu cầu của xã hội Các flavonoid: - Không độc dù ở liều cao - Nhiều tác dụng sinh học - Có thể phối hợp. nhiều loại thuốc MỞ ĐẦU MỞ ĐẦU Thuốc trị bệnh suy tĩnh mạch chứa diosmin + hesperidin Thuốc trị bệnh suy tĩnh mạch chứa diosmin + hesperidin Hesperidin Hesperidin Vỏ cam, quýt, chanh Vỏ cam, quýt,