Đang tải... (xem toàn văn)
ĐẠI CƯƠNG VỀ HÓA DƯỢC – DƯỢC LÝ MỤC TIÊU HỌC TẬP 1. Trình bày được khái niệm về thuốc, quan niệm về cách dùng thuốc phòng bệnh chữa bệnh cho người 2. Kể được nội dung môn học, sự liên quan giữa Hóa dược – Dược lý với các môn học khác 3. Xác định phương pháp học tập môn học để có khả năng hướng dẫn sử dụng thuốc hợp lý, an toàn, kinh tế và góp phần chống lạm dụng thuốc. NỘI DUNG 1. ĐỊNH NGHĨA MÔN HỌC Hóa dược – dược lý là môn học chuyên nghiên cứu về các hợp chất hóa học dùng làm thuốc và tác dụng của thuốc trong cơ thể để áp dụng vào công tác phòng bệnh, chữa bệnh cho người. 2. KHÁI NIỆM VỀ THUỐC Thuốc là những sản phẩm có nguồn gốc từ động vật, thực vật, khoáng vật, sinh học được bào chế để dành cho người nhằm mục đích phòng bệnh, chữa bệnh, phục hồi, điều chỉnh chức năng cơ thể, làm giảm cảm giác một bộ phận hay toàn thân, làm ảnh hưởng đến quá trình sinh đẻ, làm thay đổi hình dáng cơ thể. 3. QUAN NIỆM VỀ DÙNG THUỐC • Thuốc đóng vai trò quan trọng trong phòng và chữa bệnh. • Thuốc không phải là phương tiện duy nhất để giải quyết các bệnh. • Đa số thuốc không phải là thành phần tham gia hoạt động sống, ngoài tác dụng chữa bệnh còn có tác dụng không có lợi cho cơ thể (tác dụng phụ). • Khi cần dùng thuốc để chữa bệnh phải lựa chọn kỹ những loại thuốc đặc hiệu với bệnh, ít gây độc hại cho cơ thể, phải sử dụng hợp lý an toàn. 4. NỘI DUNG MÔN HỌC • Phần Hóa dược học nghiên cứu về công thức hóa học, tính chất lý học, hóa học của các hợp chất hóa học dùng làm thuốc. • Phần Dược lý học nghiên cứu về tác dụng của thuốc trong cơ thể. 5. SỰ LIÊN QUAN VỚI CÁC MÔN HỌC KHÁC • Liên quan với các môn học cơ bản: Hóa vô cơ, Hóa hữu cơ, Hóa phân tích… • Liên quan y học: Bệnh lý học, Giải phẫu học, Sinh lý học,… • Liên quan dược học: Dược liệu, Bào chế, Quản lý dược,… 6. PHƯƠNG PHÁP HỌC TẬP MÔN HỌC • Căn cứ vào mục tiêu học tập của từng bài • Tên thuốc • Công thức hóa học • Tính chất vật lý, hóa học • Dược động học • Chỉ định, chống chỉ định • Cách dùng, liều lượng • Độc tính, cách giải độc (nếu có) • Bảo quản
BÀI 1 ĐẠI CƯƠNG VỀ HÓA DƯỢC – DƯỢC LÝ MỤC TIÊU HỌC TẬP 1. Trình bày được khái niệm về thuốc, quan niệm về cách dùng thuốc phòng bệnh chữa bệnh cho người 2. Kể được nội dung môn học, sự liên quan giữa Hóa dược – Dược lý với các môn học khác 3. Xác định phương pháp học tập môn học để có khả năng hướng dẫn sử dụng thuốc hợp lý, an toàn, kinh tế và góp phần chống lạm dụng thuốc. NỘI DUNG 1. ĐỊNH NGHĨA MÔN HỌC Hóa dược – dược lý là môn học chuyên nghiên cứu về các hợp chất hóa học dùng làm thuốc và tác dụng của thuốc trong cơ thể để áp dụng vào công tác phòng bệnh, chữa bệnh cho người. 2. KHÁI NIỆM VỀ THUỐC Thuốc là những sản phẩm có nguồn gốc từ động vật, thực vật, khoáng vật, sinh học được bào chế để dành cho người nhằm mục đích phòng bệnh, chữa bệnh, phục hồi, điều chỉnh chức năng cơ thể, làm giảm cảm giác một bộ phận hay toàn thân, làm ảnh hưởng đến quá trình sinh đẻ, làm thay đổi hình dáng cơ thể. 3. QUAN NIỆM VỀ DÙNG THUỐC • Thuốc đóng vai trò quan trọng trong phòng và chữa bệnh. • Thuốc không phải là phương tiện duy nhất để giải quyết các bệnh. • Đa số thuốc không phải là thành phần tham gia hoạt động sống, ngoài tác dụng chữa bệnh còn có tác dụng không có lợi cho cơ thể (tác dụng phụ). • Khi cần dùng thuốc để chữa bệnh phải lựa chọn kỹ những loại thuốc đặc hiệu với bệnh, ít gây độc hại cho cơ thể, phải sử dụng hợp lý an toàn. 4. NỘI DUNG MÔN HỌC • Phần Hóa dược học nghiên cứu về công thức hóa học, tính chất lý học, hóa học của các hợp chất hóa học dùng làm thuốc. • Phần Dược lý học nghiên cứu về tác dụng của thuốc trong cơ thể. 1 5. SỰ LIÊN QUAN VỚI CÁC MÔN HỌC KHÁC • Liên quan với các môn học cơ bản: Hóa vô cơ, Hóa hữu cơ, Hóa phân tích… • Liên quan y học: Bệnh lý học, Giải phẫu học, Sinh lý học,… • Liên quan dược học: Dược liệu, Bào chế, Quản lý dược,… 6. PHƯƠNG PHÁP HỌC TẬP MÔN HỌC • Căn cứ vào mục tiêu học tập của từng bài • Tên thuốc • Công thức hóa học • Tính chất vật lý, hóa học • Dược động học • Chỉ định, chống chỉ định • Cách dùng, liều lượng • Độc tính, cách giải độc (nếu có) • Bảo quản 2 BÀI 2 DƯỢC ĐỘNG HỌC MỤC TIÊU HỌC TẬP 1. Trình bày được quá trình hấp thu, phân bố, chuyển hóa của thuốc trong cơ thể người. 2. Kể được các đường thải trừ của thuốc ra khỏi cơ thể và ý nghĩa của nó trong sử dụng thuốc. NỘI DUNG 1. SỰ HẤP THU THUỐC Sự hấp thu thuốc là quá trình thuốc đi từ nơi đặt thuốc đến máu hoặc bạch huyết. Để phát sinh tác động thuốc thường phải đi qua một hay nhiều màng tế bào. Vì vậy sự hấp thu thuốc phụ thuộc vào bản chất của màng tế bào. 1.1. CÁC YẾU TỐ ẢNH HƯỞNG ĐẾN SỰ HẤP THU THUỐC • Tính hòa tan của thuốc • Nồng độ thuốc tại nơi hấp thu • pH nơi hấp thu • Tuần hoàn nơi hấp thu • Bề mặt nơi hấp thu 1.2. CÁC ĐƯỜNG HẤP THU THUỐC 1.2.1. Đường hấp thu qua da a. Cấu tạo da • Biểu bì (lớp sừng): lớp ngoài cùng. • Bì: là nơi tập trung mạch máu, sợi thần kinh và các phần phụ như tuyến mồ hôi, nang lông… • Hạ bì: là tổ chức đặc biệt trở thành mô mỡ. b. Nguyên tắc vận chuyển thuốc qua da • Lớp sừng là hàng rào cản trở sự thấm qua da của hầu hết các loại thuốc • Hấp thu thuốc qua da phụ thuộc hệ số phân chia D/N của thuốc. 3 • Đường thấm qua da có thể gây được tác dụng từ nông đến sâu và cả tác động toàn thân, cụ thể: o Tác dụng dùng ngoài da: thuốc mỡ, cao dán. o Tác dụng nông, tại chỗ: thuốc sát khuẩn, chống nấm. o Tác động tới lớp bì: tinh dầu, salicylat, hormon. o Tác động toàn thân: bôi nitroglycerin trên da vùng tim, dán băng dán scopolamin lên da vùng thái dương, băng dán Estraderm chứa estradiol. c. Các yếu tố ảnh hưởng tới sự hấp thu thuốc qua da • Hydrat hóa lớp sừng. • Loại tá dược. • Độ dày của lớp sừng. • Chà xát, xoa bóp da. • Tuổi tác. 1.2.2. Đường tiêu hóa a. Hấp thu qua niêm mạc miệng Gồm có niêm mạc lưỡi, niêm mạc sàn miệng, niêm mạc mặt trong hai má. Từ đó thuốc đổ vào tĩnh mạch cổ phía trong rồi đổ vào hệ đại tuần hoàn mà không bị gan biến đổi. Do đó các thuốc dễ bị gan hủy hoại sẽ có tác dụng tốt hơn nếu đặt dưới lưỡi như hormon sinh dục, trinitrin,… Đặc điểm: • Niêm mạc miệng mỏng, hệ thống mao mạch dồi dào nhưng diện tích hấp thu ở miệng không lớn. • Khó ngậm lâu trong miệng mà không nuốt nước bọt. • Chỉ sử dụng đối với những chất không có mùi vị khó chịu, bị phân hủy ở gan và đường tiêu hóa. b. Hấp thu qua niêm mạc dạ dày Hấp thu qua niêm mạc dạ dày rất hạn chế do hệ thống mao mạch ít phát triển và môi trường pH rất acid. c. Hấp thu qua niêm mạc ruột non Dễ dàng nhất so với các thành phần khác của hệ tiêu hóa vì: • Hệ thống mao mạch rất phát triển. • Diện tích hấp thu rất rộng. 4 • Thời gian lưu ở ruột non lâu. • Nhu động ruột giúp phân tán thuốc. d. Hấp thu qua niêm mạc ruột già (đường trực tràng) Thuốc được hấp thu vào hệ thống tĩnh mạch trực tràng trên, giữa và dưới. Năng lực hấp thu ở ruột già kém hơn ruột non rất nhiều. Các thuốc này có một số ưu điểm: • Tránh được một phần tác động của gan. • Liều dùng nhỏ hơn liều cho uống. • Dùng tiện lợi đối với thuốc có mùi khó chịu, bệnh nhân nôn mửa, hôn mê. • Có tác dụng tại chỗ như trĩ, viêm trực tràng. Ngày nay được dùng trong các trường hợp tổng quát (thuốc ngủ, thuốc hạ nhiệt). 1.2.3. Đường hô hấp Các chất được hấp thu qua đường này ở dạng hơi hay dễ bay hơi, chất lỏng dạng khí dung. Sau khi tiếp xúc với niêm mạc bộ máy hô hấp, thuốc đi vào tuần hoàn không bị gan phân hủy. Liều dùng vào khoảng liều tiêm dưới da. 1.2.4. Đường tiêm chích: Có 3 đường tiêm a. Đường tiêm dưới da (Sous cutané = SC) Thuốc được hấp thu chậm và đau hơn tiêm bắp vì: • Hệ thống mao mạch dưới da ít cơ hơn. • Ngọn dây thần kinh cảm giác dưới da nhiều hơn cơ. b. Đường tiêm bắp (Intramusculaire = IM) Tương tự đường tiêm dưới da nhưng nhanh hơn và ít đau hơn. c. Đường tiêm tĩnh mạch (Intraveineux = IV) • Thuốc thấm nhập nhanh chóng và toàn vẹn, dùng khi khẩn cấp. • Liều dùng chính xác và kiểm soát được. • Tránh dùng các chất gây kích ứng, không dùng các chất dầu hay các chất không tan, tránh dùng các chất gây tiêu huyết có hại cho cơ tim. 2. SỰ PHÂN PHỐI THUỐC 2.1. GẮN VỚI PROTEIN HUYẾT TƯƠNG Khi vào máu thuốc thường gắn với protein huyết tương. Các protein thường gắn thuốc gồm có albumin, globulin, α 1 –glycoprotein acid, lipoprotein. Trong đó quan trọng nhất là albumin vì: • Albumin là protein có nhiều nhất trong huyết tương. 5 • Albumin gắn chủ yếu thuốc loại acid. • Tính chất của sự gắn thuốc – protein huyết tương. • Không có tính chuyên biệt: trên cùng một vị trí của protein huyết tương có thể gắn nhiều thuốc khác nhau. • Phức hợp thuốc – protein không sinh tác động dược lực (dạng tự do mới có hoạt tính), không bị chuyển hóa và đào thải. • Khả năng gắn nhiều hay ít tùy từng loại thuốc. 2.2. TÍCH LŨY TẠI CÁC MÔ Tùy loại thuốc có thể tích lũy ở các mô khác nhau: • Nơi đó sinh tác động dược lực như thuốc mê, thuốc ngủ gắn vào tế bào thần kinh, iod gắn vào tuyến giáp. • Nơi đó không sinh tác động dược lực như digitalin gắn vào hồng cầu. Ý nghĩa của sự tích lũy thuốc tại mô và dịch thể: • Thuốc tích lũy nhiều chỉ cần sử dụng một liều thuốc trong ngày. • Thuốc tích lũy nhiều và phải sử dụng lâu dài nhớ giảm liều. • Các dịch thể chứa ít protein như bạch huyết, dịch não tủy liều sử dụng thấp. • Nếu hai thuốc có ái lực trên cùng một nơi của protein huyết tương sẽ có hiện tượng cạnh tranh, chất ái lực mạnh đẩy chất có ái lực yếu ra khỏi những vị trí đó và có thể gây độc tính. Ví dụ phenylbutazol đẩy tolbutamid ra khỏi protein huyết tương gây sốc do hạ đường huyết. • Ở trẻ sơ sinh khả năng gắn thuốc vào protein rất kém. • Trong điều trị liều tấn công của thuốc gắn mạnh vào protein phải cao để bão hòa vị trí gắn và đến liều duy trì mới đạt hiệu lực mong muốn. • Khi dự trữ protein huyết tương giảm, dạng tự do của thuốc tăng lên và độc tính tăng theo. 2.3. SỰ PHÂN PHỐI THUỐC VÀO NÃO • Khi màng não viêm thì tính thấm qua hàng rào máu não tăng. • Ở bào thai và trẻ sơ sinh, hàng rào máu não chưa hoàn chỉnh nên cần thận trọng khi dùng thuốc cho phụ nữ có thai và trẻ sơ sinh. • Nếu thuốc không thấm qua não thì tiêm tủy sống. 2.4. PHÂN PHỐI THUỐC QUA NHAU THAI 6 • Mạch máu của phôi thai và mạch máu mẹ được phân cách bởi một số lớp mô, các lớp mô này tập hợp lại tạo thành hàng rào nhau thai. • Có đến 90% lượng thuốc vào tuần hoàn bào thai tiếp xúc với nhu mô gan. Nhưng gan bào thai và các cơ quan ngoài của gan chưa trưởng thành nên hầu hết thuốc đến bào thai không được chuyển hóa và có khả năng gây độc, đặc biệt là 3 tháng đầu của thai kỳ. 3. SỰ BIẾN ĐỔI SINH HỌC CỦA THUỐC 3.1. Sự biến đổi sinh học trước khi hấp thu Một số muối kiềm hay kiềm thổ của các acid dễ bay hơi (carbonat) hay các loại acid không tan (benzoat) bị phân hủy bởi HCl trong dịch vị. 3.2. Sự biến đổi sinh học trong máu Trong máu có các esterase làm mất hoạt tính các thuốc có nối ester như procain. 3.3. Sự biến đổi sinh học trong mô Sự biến đổi xảy ra ở nhiều nơi như thận, phổi hệ tiêu hóa, cơ, lách nhưng đặc biệt quan trọng ở gan. Người ta chia sự biến đổi thành hai loại: 3.3.1. Các phản ứng không liên hợp a. Phản ứng oxid hóa Hầu hết phản ứng ở pha 1 phản ứng oxid hóa. Ví dụ: Oxid hóa vòng thơm: phenylbutazon, phenytoin R R OH Oxid hóa dây nhánh: pentobarbital, meprobamat R CH 2 CH 3 R CH 2 CH 3 OH b. Phản ứng khử như khử nitro của cloramphenicol R NO 2 R NH 2 c. Phản ứng thủy giải như amidase thủy giải amid của lidocain R CONH R 1 R COOH + R 1 NH 2 3.3.2. Các phản ứng liên hợp Các chất nội sinh thường kết hợp với thuốc là acid glucuronic, glycin, glutamin, sulfat, glutathion, gốc acetyl và metyl. 7 a. Liên hợp với acid glucuronic • Các thuốc có nhóm NH 2 , phenol, carboxyl. • Hầu như đây là phản ứng khử độc. Sản phẩm là glucuronid dễ tan trong nước, khó thấm qua màng tế bào, không có hoạt tính dược lực, dễ đào thải ra ngoài. b. Liên hợp với glycin Glycin thường liên hợp với acid thơm hay acid có dây nhánh để thành lập các amid. c. Liên hợp với glutathion Là phản ứng khử độc nhiều chất độc trong môi trường và các tác nhân gây ung thư hóa học.Chất chuyển hóa của acetaminophen là N-acetylbenzoquinoneimin rất độc đối với gan liên hợp với glutathion để cho acid mercapturic (giải độc bằng N – acetylcystein). d. Liên hợp với sulfat Gốc phản ứng là phenol hoặc alcol, ví dụ terbutalin. e. Liên hợp với acid acetic (acetyl hóa) Hydrazin → Isoniazid 3.4. KẾT QUẢ • Thuốc bị mất tác dụng • Thuốc vẫn giữ tác dụng • Thuốc tăng tác dụng • Thông qua chuyển hóa mới có tác dụng • Thay đổi tác dụng của thuốc • Tăng độc tính của thuốc • Tạo các chất trung gian có phản ứng Acetaminophen được chuyển hóa chủ yếu bằng sự oxid hóa, rồi liên hợp với acid glucuronic và sulfat (95%), glutathion (5%). Khi ngộ độc acetaminophen (10g/ ngày), sự glucuronyl và sulfat hóa bảo hòa thì sự liên hợp với glutathion trở nên quan trọng. Nếu gan không đủ glutathion thì chất chuyển hóa trung gian có hoạt tính của acetaminophen như N – acetylbenzoquinoneimin sẽ phản ứng với protein của tế bào gây độc cho gan và có thể chết. 3.5. CÁC YẾU TỐ ẢNH HƯỞNG ĐẾN BIẾN ĐỔI SINH HỌC CỦA THUỐC Có nhiều yếu tố sinh lý bệnh và dược lý có thể làm biến đổi sự chuyển hóa của thuốc về lượng cũng như chất. a. Các yếu tố di truyền 8 Các yếu tố di truyền có thể ảnh hưởng đến sự chuyển hoá thuốc b. Tuổi tác Ở trẻ sơ sinh nhiều enzym chưa hoàn chỉnh dẫn đến sự chậm thải trừ nhiều thuốc gây ra hiện tượng tích tụ. Ví dụ: Nordiazepam. c. Sự ức chế enzym Một số thuốc ức chế enzym microsom gan như allopurinol, cloramphenicol, isoniazid, cimetidin, dicoumarol, disulfiram, ketoconazol. Với thuốc nào mất tác dụng do enzym microsom gan, nếu enzym này bị ức chế sẽ làm tăng tác dụng và độc tính của thuốc. Ví dụ: ketoconazol dùng chung terfenadin làm giảm chuyển hóa terfenadin nên tăng nồng độ gây độc tính làm loạn nhịp tim đe dọa tính mạng. d. Sự cảm ứng enzym microsom gan Như phenobarbital và các barbiturat, phenylbutazon, phenytoin, rifampicin,…gây cảm ứng enzym. Ví dụ thuốc ngủ barbiturat dùng chung thuốc chống đông làm giảm tác dụng thuốc này, dùng chung rifampicin với thuốc tránh thai gây giảm tác dụng thuốc tránh thai. e. Thời điểm dùng thuốc Giờ sử dụng thuốc ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa thuốc. 4. SỰ ĐÀO THẢI THUỐC 4.1 ĐÀO THẢI THUỐC QUA THẬN Đây là đường đào thải chủ yếu của các chất có cực, tan trong nước, phân tử lượng nhỏ (PM < 500), các thuốc bị chuyển hóa chậm. Chủ động thay đổi pH nước tiểu sẽ gây đào thải thuốc theo ý muốn. Nếu ngộ độc chất kiềm yếu (quinidin, amphetamin) nên acid hóa nước tiểu bằng NH 4 Cl. Nếu ngộ độc thuốc là acid yếu (phenylbutazon, streptomycin, tetracyclin) nên kiềm hóa nước tiểu bằng NaHCO 3. 4.2. ĐÀO THẢI THUỐC QUA MẬT Thường là các hợp chất có phân tử lượng cao (PM > 500), các thuốc có cực như reserpin, digoxin, các chất liên hợp với acid glucuronic. Chu kì gan ruột: Một số thuốc có chu kỳ gan ruột như: cloramphenicol, morphin, clorpromazin, indomethacin… có thời gian tác động dài. Chu kỳ gan ruột giúp bảo quản một số chất nội sinh quan trọng như acid mật, vitamin D, acid folic, estrogen… 9 Các kháng sinh làm giảm vi khuẩn ở ruột nên làm giảm các men như β – glucuronidase nên làm giảm chu kỳ gan ruột. 4.3. ĐÀO THẢI THUỐC QUA PHỔI Đường đào thải này chỉ quan trọng đối với các chất hơi dễ bay hơi như ethanol, ether, cloroform, tinh dầu thực vật (eucalyptol, mentol). 4.4. ĐÀO THẢI THUỐC QUA SỮA MẸ Có khoảng 1% lượng thuốc mẹ dùng trong ngày được đào thải qua sữa mẹ. Sự đào thải này phụ thuộc vào các yếu tố của thuốc, người mẹ và đứa bé. 4.5. CÁC ĐƯỜNG ĐÀO THẢI KHÁC • Qua da, lông, tóc như thạch tín. • Qua niêm mạc mắt, mũi như iodur. • Qua mồ hôi như iodur, bromur, quinin. • Qua nước bọt như iodur, penicillin, tetracyclin. 4.6. Ý NGHĨA CỦA VIỆC NGHIÊN CỨU CÁC ĐƯỜNG THẢI TRỪ THUỐC • Làm tăng hiệu quả chữa bệnh. • Tránh tai biến do dùng thuốc. • • Góp phần làm tăng tốc độ thải trừ chất độc trong cấp cứu ngộ độc thuốc LƯỢNG GIÁ Chọn câu trả lời đúng nhất 1. Phát biểu nào sau đây là không đúng A. Lớp sừng là hàng rào cản trở thấm qua da của hầu hết các loại thuốc. B. Hấp thu thuốc qua da phụ thuộc vào hệ số phân chia D/N của thuốc C. Hấp thu thuốc qua da không bao giờ gây tác động toàn thân. D. Khi bôi ngoài da thuốc sát khuẩn, chống nấm có tác động đến lớp bì E. C và D đúng 2. Đặc điểm của hấp thu qua niêm mạc dạ dày: A. Rất hạn chế do hệ thống mao mạch ít phát triển. B. Rất hạn chế do pH rất acid. C. Các base yếu như pyramidon, quinin, ephedrin khó phân ly nên dễ hấp thu. D. Các acid yếu như salicylat, barbiturat dễ phân ly ở dịch vị nên khó hấp thu. 10 [...]... Suy tim, gan, thận • Hạ huyết áp • Lặp lại halothan dưới 3 tháng f) Cách dùng – liều dùng • Dạng dùng: chất lỏng đóng lọ 125 – 250 ml • Cách dùng – liều dùng: - Khởi mê o o - Người lớn: dùng hỗn hợp N2O và oxy, nồng độ 2 – 3% Trẻ em: dùng hỗn hợp với N2O và Oxy, nồng độ 1,5 – 2% Duy trì mê cho người lớn và trẻ em liều 0,5 – 1% g) Bảo quản Thuốc độc bảng B, bảo quản ở nhiệt độ ≤ 25 oC và tránh ánh sáng... Cách dùng – liều dùng: - Khởi mê : tiêm tĩnh mạch 1 – 4,5mg/ kg/ 60’ hoặc tiêm bắp 6,5 – 13mg/ kg - Duy trì mê: ½ liều khởi mê và nhắc lại khi cần Nếu dùng đường tiêm truyền tĩnh mạch thì hòa tan 500mg ketamin trong 500ml dung dịch tiêm truyền NaCl hay glucose đẳng trương - Khởi mê: truyền 2 – 5mg/ kg hoặc 120 – 150 giọt/ phút - Duy trì mê: tùy thuộc vào từng bệnh nhân g) Bảo quản Độc bảng A – tránh... THUỐC 1.1 CÁC YẾU TỐ THUỘC VỀ THUỐC 1.1.1 Thay đổi cấu trúc làm thay đổi dược lực học của thuốc Một sự thay đổi nhỏ về cấu trúc hoá học cũng có thể gây ra những thay đổi lớn về tác dụng Ví dụ: isoniazid (thuốc chống lao) và iproniazid (thuốc chống trầm cảm), quinin (tác dụng diệt ký sinh trùng sốt rét) và quinidin (trị loạn nhịp tim) 1.1.2 Thay đổi cấu trúc làm thay đổi dược động học của thuốc Khi... chuyển hóa porphyrin (mất myelin ở sợi thần kinh sọ và ngoại biên gây đe dọa tính mạng) • Hen phế quản • Trẻ < 7 tuổi, người già > 60 tuổi f) Cách dùng – Liều dùng • Dạng dùng: thuốc tiêm bột 0,5g hoặc 1g thiopental Na với 30mg natrihydrocarbonat khan kèm một ống nước cất pha tiêm • Cách dùng – liều dùng Người lớn: − Khởi mê: 3 – 5mg/kg − Duy trì mê: tiêm liều tăng dần cho đến tổng liều 0,75mg – 1g (gây... dùng Người lớn: − Khởi mê: 3 – 5mg/kg − Duy trì mê: tiêm liều tăng dần cho đến tổng liều 0,75mg – 1g (gây mê 40 – 60 phút) − Trẻ em: 4 – 5 mg/kg, tổng liều 0,1 – 0,5g g) Bảo quản Thuốc độc bảng B – tránh ánh sáng 2.2.2 KETAMIN Ketalar, Ketalest a) Tính chất Tinh thể kết tinh trong pentan – ether, tan trong nước b) Tác dụng Tác dụng gây mê nhanh, giảm đau mạnh (kéo dài 40 phút), làm dịu thần kinh và... phối hợp với Thiopental Na, N2O e) Chống chỉ định Phẫu thuật trên 90 phút Dùng dao điện để mổ d) Cách dùng – Liều dùng Dạng dùng: chất lỏng đóng chai 100 – 120 ml Cách dùng – liều dùng: mỗi lần gây mê dùng 60 – 150 ml, nếu dùng phối hợp với các thuốc mê khác thì lượng ether có thể giảm từ 1/3 – 1/2 e) Bảo quản Thuốc độc B, ở nhiệt độ mát (≤ 15oC), tránh ánh sáng, theo dõi hạn dùng 2.1.2 HALOTHAN Fluothan,... biệt làm cho người nghiện phụ thuộc cả về tâm lý và thể chất vào thuốc với các đặc điểm sau: • Thèm thuồng mãnh liệt nên xoay sở mọi cách để có thuốc dùng • Có khuynh hướng tăng liều 18 • Thuốc làm thay đổi tâm lý và thể chất • Khi cai thuốc sẽ bị thuốc “vật” hay lên cơn “đói thuốc” Khi cai nghiện cần phối hợp nhiều phương pháp khác nhau như cách ly, lao động, tâm lý liệu pháp,… Hiện nay không có phương... tuổi 2.2.7 Cách dùng - liều dùng • Gây tê tiêm ngấm: dung dịch 0,5 – 1% • Gây tê vùng và ngoài màng cứng: dung dịch 1,5% • Gây tê bề mặt: dạng xịt (spray) 1 – 5% • Chống loạn nhịp: tiêm tĩnh mạch 1 – 1,5mg/kg, 5 phút sau dùng thêm liều thứ hai bằng ½ liều trên 2.2.8 Bảo quản 34 • Độc bảng B, tránh ánh sáng, chống ẩm • Dung dịch 0,5 – 2% và thuốc xịt lidocain bảo quản giảm độc B 2.3 ETHYLCLORID 2.3.1... giờ có dị ứng chéo 3 Tá dược không làm ảnh hưởng đến tác dụng của thuốc 4 Trạng thái bệnh lý của người dùng thuốc không làm ảnh hưởng đến tác dụng của thuốc 5 Khả năng liên kết thuốc với protein huyết tương ở trẻ sơ sinh cao hơn ở người lớn 6 Kỹ thuật bào chế có thể làm thay đổi khả năng hấp thu của một thuốc 7 Thuốc sẽ thải trừ chậm ở người suy thận 8 Kích thước tiểu phân dược chất là một trong những... thuốc mê có thể gặp tai biến tức thời hay chậm trễ trên hô hấp, tim mạch, tiêu hóa, gan, thận • Trên hô hấp: co thắt thanh quản, tăng tiết dịch đường hô hấp, ngất do ngừng hô hấp phản xạ (ether) • Trên tim mạch: ngất do ngừng tim phản xạ, rung tâm thất còn gọi là ngất adrenalin – cloroform (halothan), hạ huyết áp, sốc • Trên tiêu hóa: ói mửa làm nghẽn đường hô hấp • Tổn thương gan (halothan), tổn thương . BÀI 1 ĐẠI CƯƠNG VỀ HÓA DƯỢC – DƯỢC LÝ MỤC TIÊU HỌC TẬP 1. Trình bày được khái niệm về thuốc, quan niệm về cách dùng thuốc phòng bệnh chữa bệnh cho. hợp lý an toàn. 4. NỘI DUNG MÔN HỌC • Phần Hóa dược học nghiên cứu về công thức hóa học, tính chất lý học, hóa học của các hợp chất hóa học dùng làm thuốc. • Phần Dược lý học nghiên cứu về tác. tác hại. NỘI DUNG 1. CÁC YẾU TỐ QUYẾT ĐỊNH TÁC DỤNG CỦA THUỐC 1. 1. CÁC YẾU TỐ THUỘC VỀ THUỐC 1. 1 .1. Thay đổi cấu trúc làm thay đổi dược lực học của thuốc Một sự thay đổi nhỏ về cấu trúc hoá học