• TRÚC ĐÀO Nerium leander L., Apocynaceae • THÔNG THIÊN Thevetia peruviana (Pers.) K., Apocynaceae • STROPHANTHUS Strophanthus sp. • DƯƠNG ĐỊA HOÀNG Digitalis purpurea L., và Digitalis lanata Ehrh., Scrophulariaceae • HẠT ĐAY Corchorus olitorius L., Tiliaceae • HÀNH BIỂN Urginea maritima L., Liliaceae DƯỢC LIỆU CHỨA GLYCOSID TIM TRÚC ĐÀO Nerium oleander L., Apocynaceae TRÚC ĐÀO • Cây cao 3 – 4 m • Lá mọc vòng 3 lá một, nguyên, hình mũi mác. • Hoa màu hồng hoặc trắng xếp thành ngù ở ngọn • Hoa đều, lưỡng tính, bộ nhị mẫu 5. Tràng cánh hợp, hình phễu có phiến chia 5 thùy. • Quả cấu tạo bởi 2 đại. Khi nứt dọc, bên trong có hạt mang chùm lông màu hung. • Toàn cây có nhựa mủ trắng, độc. - Đặc điểm thực vật TRÚC ĐÀO - Thành phần hóa học : - Lá chứa hoạt chất chính là Glycosid tim (17 Glycosid tim khác nhau) - Hàm lượng Glycosid tim toàn phần trong lá 0,5 % 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 A B C D O O OH O O O CH 3 Oleand. Oleandrin (Neriolin) - Cấu trúc hóa học : cardenolid OH ở C14 và OCOCH 3 ở C16 đường ở C3 : oleandrose - Tính chất : tinh thể hình kim, không màu, vị rất đắng, tan trong cồn 95 o và CHCl 3 . - Thủy phân : Oleandrigenin và Oleandrose. - Đ.V. Ê = 40.000/1 g dược liệu - Đ.V.M = 3600 – 4000/1 g - Tỷ lệ oleandrin trong lá : 0,08 – 0,15 % 1. OLEANDRIN 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 O O OH O OH Oleand. Desacetyloleandrin - Cấu trúc hóa học : cardenolid OH ở C14 và C16 đường ở C3 : oleandrose - Đ.V. Ê = 6.000/1 g dược liệu so với Oleandrin, hoạt tính sinh vật trên ếch của Desacetyloleandrin nhỏ hơn khoảng 7 lần. 2. DESACETYLOLEANDRIN Neriantin - Cấu trúc hóa học : cardenolid không có OH ở C14, có nhóm OH ở C15. đường ở C3 : Glucose - Hoạt tính sinh vật thấp vì không có nhóm OH ở C14. 3. NERIANTIN 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 15 16 17 O O O Glc. OH 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 A B C D O O OH O O O CH 3 Oleand. Oleandrin (Neriolin) 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 A B C D O O OH O OH Oleand. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 O O O Glc. OH 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 O O O O digin. Desacetyloleandrin Neriantin Adynerin CHIẾT XUẤT NERIOLIN (OLEANDRIN) LÁ KHÔ XAY THÔ DỊCH CHIẾT CỒN LOẠI TẠP = CHÌ ACETAT 15 % LỌC LOẠI CHÌ ACETAT = Na 2 SO 4 DỊCH LỌC GLYCOSID THÔ BỐC HƠI DUNG MÔI CỒN 25 o / 24 h Tinh chế NERIOLIN Hòa cắn Glycosid thô / cồn 70 o , đun nóng, để tủ lạnh, thu tinh thể CÔNG DỤNG - Neriolin có tác dụng làm chậm nhịp tim, kéo dài thời kỳ tâm trương → có lợi đối với bệnh nhân hẹp van 2 lá (máu có đủ thời gian xuống tâm thất trái qua lỗ van hai lá bị hẹp), làm cho lượng máu vào đại tuần hoàn trong mỗi chu chuyển tim lớn hơn. - Tác dụng lên tim nhanh : sau vài giờ (15 – 20 phút) - Neriolin loại ra cơ thể nhanh - Ngoài ra còn có tác dụng thông tiểu, giảm hiện tượng phù. - Điều trị : suy tim, khó thở, phù do bệnh tim. - Dạng dùng : dung dịch Oleandrin 0,2 g/ 100 ml cồn EtOH (dd 1/5000) viên : 0,1 hoặc 0,2 mg oleandrin cao lỏng lá : 0,1g / 1 lần, 0,5 g/24 h Bột lá : 0,05 g / 1 lần, 0,5 g / 24 h - Liều dùng : 0,2 mg / 1 lần và 0,4 mg / 24 h - Thuốc độc : cẩn thận khi dùng, sau bữa ăn vì gây kích thích niêm mạc dạ dày [...]... bảng A Điều trị ngộ độc : ngừng thuốc, uống thuốc lợi tiểu KCl, hoặc truyền EDTA CÂU HỎI ÔN TẬP 1 Định nghĩa glycosid tim 2 Vẽ công thức cấu tạo của glycosid tim và đánh số carbon 3 Liên quan giữa cấu trúc và tác dụng sinh học của glycosid tim 4 Các phản ứng chính định tính nhóm glycosid tim 5 Đơn vị ếch và đơn vị mèo là gì? 2 đơn vị này giống và khác nhau ở điểm nào? 6 Trúc đào 7 Nêu đặc điểm giống... - Tràng màu vàng kem, có các đường gân màu nâu xẫm - Có 5 thùy không đều tạo 2 môi DIGITAL LÔNG (Digitalis lanata L., Scrophulariaceae) - Thành phần hóa học : Glycosid tim trong lá digital lông 0,5 – 1 % Gồm nhiều Glycosid tim khác nhau - Glycosid sơ cấp : Lanatosid A, B, C (hay Digilanid A, B, C) - Phần aglycon : digitoxigenin và digoxigenin chiếm tỷ lệ nhiều nhất DIGITAL LÔNG (Digitalis lanata... (Digitalis purpurea L., Scrophulariaceae) O O - Thành phần hóa học : Gly Tim, cardenolid có aglycon : digitoxigenin - Trong cây tươi hoặc dược liệu đã ổn định tồn tại Gly sơ cấp : Purpurea glycosid A và B OH HO - Enzym (digipurpidase) cắt Glucose cuối mạch cho DIGITOXIN (Digitalin) H Digitoxigenin - Digitoxin được ghi vào DĐ các nước Purpurea glycosid A : digitoxigenin + Đường : Glucose + (digitoxose)3 Digitoxin... Strophanthus hispidus Phân biệt đặc điểm hạt 3 loài Strophanthus dài rộng dày S gratus 13-15 3-5 1-1,5 S kombe 12-20 3-5 1-2 S hispidus 10-15 3 1-1,5 màu Glc tim Thành phần hóa học : - Hạt chứa 30 % chất dầu (chủ yếu acyl glycerol của acid béo chưa no) - GLycosid tim nhóm cardenolid : G, K, H strophanthin (hàm lượng 3 – 8 %) - Lập bảng phân biệt sự khác nhau về thành phần hóa học của 3 loài Strophanthus S gratus... Gitoxigenin - Purpurea glycosid B : có đường OH Glucose + (digitoxose)3 OH HO H Gitoxigenin - Gitoxin : có đường (digitoxose)3 DIGITAL TÍA (Digitalis purpurea L., Scrophulariaceae) - Tác dụng chủ yếu trên tim, bộ máy tuần hoàn và chức năng tiết niệu - Giảm tần số co bóp tim, giảm thời kỳ tâm thu, kéo dài thời kỳ tâm trương - Lưu lượng máu trong tuần hoàn tăng, máu ở tĩnh mạch về tim dễ dàng - Tác dụng... OH OH 16 CHO R 15 acid b - glucosidase strophantobiase 7 5 4 14 8 10 17 13 CH2OH 9 1 O 18 12 11 OH 6 O OH OH O OH glc glc c ym HO OH TÁC DỤNG Các chế phẩm từ hạt Strophanthus đều là thuốc tác dụng lên tim theo quy tắc 3R - Ouabain có tác dụng nhanh, thải trừ nhanh, không tích lũy (hấp thu kém qua đường uống) - K strophanthin có tác dụng như ouabain nhưng kém độc hơn (2 lần) - K strophanthosid γ độc... năng tiết niệu - Giảm tần số co bóp tim, giảm thời kỳ tâm thu, kéo dài thời kỳ tâm trương - Lưu lượng máu trong tuần hoàn tăng, máu ở tĩnh mạch về tim dễ dàng - Tác dụng lợi niệu đặc biệt khi bị phù do tim - Nhưng Digitoxin đào thải chậm do gắn với protein của huyết tương, gan, thận, có thể tích lũy sau 20 ngày sau khi uống hoặc tiêm nên cẩn thận tránh ngộ độc - Dạng dùng : bột lá (1 g / 1 lần và 24 . điểm thực vật TRÚC ĐÀO - Thành phần hóa học : - Lá chứa hoạt chất chính là Glycosid tim (17 Glycosid tim khác nhau) - Hàm lượng Glycosid tim toàn phần trong lá 0,5 % 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 A. Scrophulariaceae • HẠT ĐAY Corchorus olitorius L., Tiliaceae • HÀNH BIỂN Urginea maritima L., Liliaceae DƯỢC LIỆU CHỨA GLYCOSID TIM TRÚC ĐÀO Nerium oleander L., Apocynaceae TRÚC ĐÀO • Cây cao 3 – 4. LỌC GLYCOSID THÔ BỐC HƠI DUNG MÔI CỒN 25 o / 24 h Tinh chế NERIOLIN Hòa cắn Glycosid thô / cồn 70 o , đun nóng, để tủ lạnh, thu tinh thể CÔNG DỤNG - Neriolin có tác dụng làm chậm nhịp tim,