1 ĐỐI TƯỢNG HỌC TẬP : SINH VIÊN DƯỢC ĐẠI HỌC HỆ 4 NĂM THỜI LƯỢNG : 30 TiẾT LÝ THUYẾT 30 TiẾTTHỰC HÀNH MÔN HỌC HÓA DƯỢC 1 2 HÓA DƯỢC ĐẠI CƯƠNG 3 HÓA DƯỢC VÀ CÁC MÔN HỌC KHÁC Là môn học nghiệpvụ Dược. Các môn cơ sở củaHóaDược Hóa Vô cơ, Hóa Hữucơ, Hóa lý, Hóa Phân tích, Vi sinh, Ký sinh, Sinh hóa, Bệnh học. Là môn cốtlõi(theosự phân loạicủaBộ GD – ĐT). Là nềntảng củacácmôn - Bào chế. -Kiểmnghiệm. 4 NGUỒN NGUYÊN LiỆU CHO HÓA DƯỢC Khoáng sản Động vật Thựcvật Hóa chất 5 PHƯƠNG HƯỚNG NGHIÊN CỨU TẠO THUỐC MỚI ªMục đích của hóa trị liệu: - Phát minh các thuốc mới -Xây dựng những công thức trị liệu. NC sự liên quan cấu trúc và tác dụng sinh học Tác dụng sinh học -Tác dụng dược động: (DĐH) -Tác dụng dược lực và dược học phân tử - Sinh dược học 6 PHƯƠNG HƯỚNG NGHIÊN CỨU TẠO THUỐC MỚI Cấu trúc phân tử Một phân tử có tác dụng sinh học có thể mang hai thành phần cấu tạo chính: khung phân tử và nhóm chức (quyết định kiểu tác dụng sinh học) Một phân tử có tác dụng sinh học có thể mang hai nhóm chức: nhóm tác dụng (nhóm mang hoạt tính) và nhóm ảnh hưởng (có thể làm thay đổi tính chất lý hóa của phân tử). 7 KHẢO SÁT SẢN PHẨM Đặc điểmcủa hóa dượcphẩm (hóa chấtdượcdụng). -Cócấutrúcđã được xác định. - Đã đượccôlậptinhkhiết. ¾ Tên khoa học. ¾ Tên thông dụng (tên gốc). -Tênthường dùng: Tên thường dùng, tên VN, tên khác. - Tên chung (tên gốc = Generic, Generique). ¾ Tên thương mại (Tên biệt dược). Ký hiệu: ® bảohộđộc quyềnnhãnhiệuhànghóa 8 KHẢO SÁT SẢN PHẨM CÔNG THỨC. - Công thức cấu tạo. - Công thức phân tử (công thức thô). ĐIỀU CHẾ.  Các phương pháp điều chế. - Tổng hợp toàn phần. -Bántổng hợp. -Sinhtổng hợp. - Chiếtxuấtvàtinhchế.  Các phươngpháptáchvàtinhchế. 9 KHẢO SÁT SẢN PHẨM Các loạiphản ứng cơ bản trong tổng hợp hóa dược - Halogen hóa - Sulfon hóa: Cộng hoặc thế nhóm –SO 3 H. -Khử hóa (Hydrogen hóa). - Oxy hóa. - Ester hóa. - Ether hóa. - Hydroxyl hóa. -Ngưng tụ và chuyểnvị. 10 KHẢO SÁT SẢN PHẨM ĐẶC TÍNH (Tính chấtlýhóahọc) 9 Lý tính và các hằng số vậtlý. Cảm quan Độ hòa tan Phản ứng của dung dịch trong nước Các hằng số vậtlý Các chỉ số 9 Hóa tính. Tính chấtcủa khung cơ bản. Tính chấtcủa các nhóm chức. Tính chấtcủa phân tử [...]... DỤNG, CÁCH DÙNG Tác dụng: tính chất dược lý Tác dụng chính: đáp ứng mục đích điều trị Tác dụng phụ : có thể gây tai biến hay độc cho cơ thể Một số thông số dược động học Hấp thu Phân bố Chuyển hóa Thải trừ Thời gian bán thải (t 1/2) - half live Độ thanh lọc (Clerance) Độ thanh giải tiểu cầu thận (Creatinin) 14 KHẢO SÁT SẢN PHẨM Chỉ định Công dụng: căn cứ vào tác dụng dược lý của thuốc Các bệnh tật được... đồng thời đưa vào cơ thể 2 hay nhiều thuốc, dẫn tới sự thay đổi tính chất dược động học hoặc tác dụng dược lực của thuốc này hay thuốc khác - Phối hợp làm tăng tác dụng - Phối hợp làm giảm tác dụng - Phối hợp làm tăng độc tính - Phối hợp làm giảm độc tính 16 KHẢO SÁT SẢN PHẨM Tương kỵ: Giữa 2 nhiều thuốc là sự thay đổi tính chất lý hóa của thuốc xảy ra ngoài cơ thể, có thể: nhận biết được (kết tủa, đổi...KHẢO SÁT SẢN PHẨM KIỂM NGHIỆM - Định tính - Xác định độ tinh khiết - Định lượng hàm lượng hoạt chất 1/ Định tính a/ Các phản ứng hóa học đặc hiệu (2-3 phản ứng) b/ Các phương pháp vật lý – hóa lý: IR ; UV c/ Sắc ký: TLC; GC; HPLC 11 KHẢO SÁT SẢN PHẨM 2/ Thử tinh khiết Phân loại các tạp chất: Theo nguồn gốc Do SX Do bảo quản Giả mạo Theo tính chất 12 KHẢO SÁT . VIÊN DƯỢC ĐẠI HỌC HỆ 4 NĂM THỜI LƯỢNG : 30 TiẾT LÝ THUYẾT 30 TiẾTTHỰC HÀNH MÔN HỌC HÓA DƯỢC 1 2 HÓA DƯỢC ĐẠI CƯƠNG 3 HÓA DƯỢC VÀ CÁC MÔN HỌC KHÁC Là môn học nghiệpvụ Dược. Các môn cơ sở củaHóaDược Hóa. ứng cơ bản trong tổng hợp hóa dược - Halogen hóa - Sulfon hóa: Cộng hoặc thế nhóm –SO 3 H. -Khử hóa (Hydrogen hóa) . - Oxy hóa. - Ester hóa. - Ether hóa. - Hydroxyl hóa. -Ngưng tụ và chuyểnvị tính) và nhóm ảnh hưởng (có thể làm thay đổi tính chất lý hóa của phân tử). 7 KHẢO SÁT SẢN PHẨM Đặc điểmcủa hóa dượcphẩm (hóa chấtdượcdụng). -Cócấutrúcđã được xác định. - Đã đượccôlậptinhkhiết. ¾