Tổng hợp và thử hoạt tính kháng tế bào ung thư của một số dẫn chất 4 amino 2 arylquinazolin

... kiếm dẫn chất có hoạt tính kháng tế bào ung thư, đề tài: Tổng hợp thử hoạt tính kháng tế bào ung thư số dẫn chất 2- aryl- 4- quinazolinon tiến hành với hai mục tiêu : Tổng hợp số dẫn chất 2- aryl- 4- quinazolinon ... hoạt tính gây độc tế bào ung thư chất tổng hợp dòng tế bào ung thư người tế bào ung thư biểu mô KB, tế bào ung thư gan Hep-G2, tế bào ung thư phổi LU, tế bào ung thư vú MCF-7 Kết cho thấy chất (4c) ... 2- CH3 25 0,30 25 1,1 [M+H]+ 4b 3-CH3 25 0,30 24 9,0 [M-H]- 4c 3-OCH3 26 6 ,29 26 7,1 [M+H]+ 4d 2- F 25 4 ,26 25 5,1[M+H]+ 4e 3-F 25 4 ,26 25 3,1[M-H]- Ghi chú: m/z tỷ số khối lượng – điện tích 3 .2. 2 .2 Phổ...

... VIII 28 3,14 HN EtOH 21 6 -21 7 0, 82* 0,60** 50 ,5 28 3,14 0 ,5( A) EtOH:DMF (5: 1) 27 9,8 -28 2 0,88* 0, 65* * 69,9 24 9, 25 2( B) EtOH 24 9- 25 2 0,71* 0 ,50 ** 50 ,0 24 9, 25 0 ,5( A) EtOH:DMF (10:1) 28 2 ,5- 28 4 0, 82* 0 ,58 ** ... 77,9 2( A) EtOH 24 1 -24 2 0,84* 0,47** 56 ,8 22 0, 25 2( B) EtOH:DMF (16:1) 28 4 -28 7 053 * 0,39** 68,1 23 4, 05 2( B) 26 4 -2 65 0 92* 0,88** 44,4 S NH Br 2( B) 22 0, 25 NH O S O2N 10 HN IX NH O 11 X HN NH O2N S ... p.ng (h) H2O 22 9 -23 0 0,68* 44,0 20 4. 25 0 ,5( A) EtOH:DMF (17:1) 26 3,4 26 4,3 0,93* 0, 65* * 32, 3 22 2 ,24 0 ,5( A) EtOH:DMF (10:1) 27 7 -27 9 0,84* 0 ,57 ** 78,4 23 8,69 0 ,5( A) EtOH:DMF (10:1) 27 3 -27 4 ,5 0,94*...

... 3.1.1 Tổng hợp 4- amino- 4H- 1,2 ,4- triazol. (I) 4- Amino- 4H- 1,2 ,4- triazol chất trung gian để tổng hợp hợp chất azomethin công trình Chúng tiến hành khảo sát phản ứng tổng hợp 4- Amino- 4H- 1,2 ,4- triazol ... kiếm dẫn chất triazol có hoạt tính sinh học cần tiếp tục phát triển 1.2 PHƯƠNG PHÁP TỔNG HỢP 4- AMINO- 4H- 1,2 ,4- TRIAZOL 4- Amino- 4H- 1,2 ,4- triazol tổng hợp lần vào năm 1899 S Ruhemann cộng [43 ] thực ... tác dụng sinh học đáng quan tâm Tiếp tục hướng nghiên cứu tổng hợp hóa học tác dụng sinh học dẫn chất triazol, thực đề tài “ Tổng hợp thử hoạt tính sinh học số dẫn chất 4- amino- 4H- 1,2 ,4- triazol ...

... cu hot tớnh khỏng hai dũng t bo ung th ngi (t bo ung th biu mụ (KB) v t bo ung th mng t cung (Fl)) ca dóy cht nờu trờn v tỡm thy hai cht cú hot tớnh khỏng t bo ung th rt mnh (giỏ tr IC,0 (|ag/ml) ... nhõn hydantoin Ngoi nhõn hydantoin cũn cú Aplysinopsin l mt cht phõn lp t bt bin cú tỏc dng gõy c tbo^'**^ Hydantoin c Baeyer phõn lp ln u tiờn vo nm 1861 bng cỏch kh húa allantoin (5-ureidohydantoin), ... LC T VN Ung th l bnh ỏc tớnh s tng sinh bt thng t bo v mụ ca c th^'l Hng nm trờn th gii cú hng chc triu ngi mc bnh v t vong vỡ ung th Hin ung th l mt bnh nan y i vi y hc hin Thuc iu tr ung th...

... vậy, kiện phổ xác nhận cấu tạo hiđrazon tổng hợp đợc hoàn toàn phù hợp với kết nghiên cứu đợc công bố [2] Để khảo sát khả ức chế ăn mòn kim loại hiđrazon tổng hợp đợc, thử nghiệm theo phơng pháp ... 104, 92, 69, 55, 50 Từ số liệu trên, dẫn sơ đồ phân mảnh hiđrazon nh sau: Tạp chí Khoa học ĐHQGHN, KHTN & CN, T.XXIII, Số 1, 2007 Nghiên cứu tổng hợp v khả ức chế ăn mòn kim loại 71 oh h3c c n ... vào dung dịch axit HCl 2M (mẫu so sánh) có chất ức chế thời gian, xác định mức giảm khối lợng thép, từ rút đợc kết luận khả ức chế ăn mòn kim loại chất nghiên cứu, dựa tính toán theo công thức...

... Việt Nam có hoạt tính kháng tế bào khối u thực nghiệm – tô mộc (Caesalpinia sappan L.) hà thủ ô trắng (Streptocaulon juventas Lour Merr.) đạt kết sau:  VỀ KHẢO SÁT THÀNH PHẦN HÓA HỌC Từ dịch chiết ... xuất cardenolid cô lập từ rễ hà thủ ô trắng có độc tính mạnh dòng tế bào ung thư phổi Các hoạt tính sinh học kháng oxy hóa, kháng viêm… từ l u nghiên c u hợp chất cô lập từ tô mộc Khi tra c u ... Chƣơng THỰC NGHIỆM 2.1 Nguyên li u, hóa chất thiết bị 2.1.1 Nguyên li u Đối tượng nghiên c u rễ hà thủ ô trắng lõi gỗ thân tô mộc Rễ hà thủ ô trắng thu hái vào tháng 10 năm 2007; lõi gỗ thân tô mộc...

... với xu hướng nghiên cứu giới tìm kiếm chất ức chế HDAC có hoạt tính kháng tế bào ung thư tốt, luận án Tổng hợp thử hoạt tính sinh học số dẫn chất acid hydroxamic hướng ức chế enzym histon deacetylase ... kế tổng hợp khoảng 40 - 50 dẫn chất acid hydroxamic hướng ức chế HDAC Thử tác dụng ức chế HDAC tác dụng kháng tế bào ung thư chất tổng hợp Những đóng góp luận án Về thiết kế tổng hợp dẫn chất acid ... 13C-NMR) 3 - Thử tác dụng ức chế HDAC chất tổng hợp định lượng tác dụng ức chế HDAC2 số chất - Thử hoạt tính kháng dòng tế bào ung thư người in vitro chất tổng hợp - Thử hoạt tính kháng dòng...

... án Tổng hợp thử hoạt tính sinh học số dẫn chất acid hydroxamic hướng ức chế enzym histon deacetylase thực với mục tiêu: Thiết kế tổng hợp khoảng 40 - 50 dẫn chất acid hydroxamic hướng ức chế ... BỘ GIÁO DỤC VÀ ĐÀO TẠO BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI ĐÀO THỊ KIM OANH TỔNG HỢP VÀ THỬ HOẠT TÍNH SINH HỌC CỦA MỘT SỐ DẪN CHẤT ACID HYDROXAMIC HƯỚNG ỨC CHẾ ENZYM HISTON DEACETYLASE LUẬN ... Sơ đồ 1.10 Tổng hợp số dẫn chất amid ngược SAHA 45 11 Sơ đồ 1.11 Tổng hợp acid biaryl hydroxamic 46 12 Sơ đồ 1.12 Tổng hợp acid phenylthiazol hydroxamic 46 13 Sơ đồ 3.1 Tổng hợp dẫn chất 3a-f,...

... NẤM MỘT SỐ DẪN XUẤT TỪ HESPERETIN VÀ DIOSMETIN Nhiệm vụ (yêu cầu nội dung số liệu ban đầu): Tổng hợp số dẫn xuất hesperetin diosmetin Khảo sát hoạt tính kháng khuẩn, kháng nấm dẫn xuất Ngày giao ... bao gồm:  Tổng hợp dẫn xuất DTAL từ diosmetin  Tổng hợp dẫn xuất HTAL HTBI từ hesperetin  Tiến hành khảo sát hoạt tính kháng khuẩn, kháng nấm dẫn xuất Quy trình thực hiện: Hesperetin Tổng hợp ... Thuật Hữu Cơ  LUẬN VĂN TỐT NGHIỆP ĐẠI HỌC NGHIÊN CỨU TỔNG HỢP, KHẢO SÁT HOẠT TÍNH KHÁNG KHUẨN – KHÁNG NẤM MỘT SỐ DẪN XUẤT TỪ HESPERETIN VÀ DIOSMETIN SVTH: PHANG NGỌC XUÂN MSSV: 60802718...

... cụ 20 2. 1.1 Nguyên liệu 20 2. 1 .2 Thiết bị 21 2. 1.3 Dụng cụ 21 2. 2 Nội dung nghiên cứu 22 2. 3 Phương pháp nghiên cứu 25 2. 3.1 Tổng hợp hóa học 25 2. 3 .2 Xác định cấu trúc 25 2. 3.3 Thử tác dụng sinh ... 3.1 .2 Tổng hợp ethyl 3- (benzimidazol- 2- yl) propanoat (2a) 29 3.1.3 Tổng hợp methyl 3- (benzimidazol- 2- yl) propanoat (2b) 29 3.1.4 Tổng hợp ethyl 3-(1-ethoxy carbonyl methyl -benzimidazol- 2- yl) propanoat ... thêm nghiên cứu tổng hợp thử tác dụng sinh học dẫn chất benzimidazol, chọn đề tài: Nghiên cứu tổng hợp thử hoạt tính sinh học số dẫn chất benzimidazol- 2yl- propanoat với mục tiêu chính: Tổng hợp...

... TRANG 3. 1: Kết tổng hợp chất 3- aryl- 5- arylidenhydantoin (I-XII) 33 3. 2: Kết phổ IR chất 3- aryl- 5- arylidenhydantoin (I-XII) 34 3. 3: Số liệu phổ 1H – NMR chất 3- aryl- 5- arylidenhydantoin 35 (I-XII) 3. 4: ... 4’-Br 32 37 17 63 1724 1661 2926 15 23- 133 7 1074 (X=Br IX 3 -NO2 31 95 1769 17 25 1669 30 87 152 8- 134 5 X 4’-NO2 34 45 17 73 1 734 1667 31 95 -31 22 151 6- 134 2 XI 2’-OH 32 84 1728 1678 29 25 15 03- 133 4 XII 4’-OH 32 29 ... -NO2 Caryl –X I H 32 21 1 752 1 751 1 654 2929-2 856 152 4- 134 2 II 4’-F 32 27 1764 1726 16 63 3099 1 53 7 - 134 5 1 237 (X=F) III 3 -Cl 32 51 1772 1721 1 654 2924 152 1- 1 35 2 10 85 (X=C IV 4’-Cl 32 38 1 758 17 23 1 659 ...