Đang tải... (xem toàn văn)
Bài giảng trình bày những nội dung chính như: Tính chất chung của thuốc tê, nhóm chức để quyết định tác dụng gây tê, tác dụng dược lý. Mời các bạn cùng tham khảo để biết thêm các nội dung chi tiết.
Thuốc tê WithoutYou.exe 1.Tính chất chung thuốc tê: 1.1.Định nghĩa: thuốc tê thuốc làm cảm giác đau vùng thể chỗ dùng thuốc, chức phận vận động khoong bị ảnh hưởng 1.2.Tiêu chuẩn thuốc tê +Ngăn cản hoàn toàn đặc hiệu dẫn truyền cảm giác +Sau tác dụng thuốc, chức phận thần kinh hồi phục hồn tồn +Thời gian tê thích hợp +Khơng độc, không gây dị ứng +Tan nước, bền vững dạng dung dịch 1.3. Phân loại: 1.3.1. Dẫn chất Ester: là các ester của acid benzoic và acid paraaminobenzoic: gồm các thuốc Cocain ( Ancaloit của lá cây erythrocylococa ) Procain ( novocain ) Dicain ( pantocain, tetracain ) 1.3.2. Dẫn chất amid: Cinchocain ( sovcain, pevcain, nupevcain ) Lidocain ( xycain, lignocain)\ Bupivacain (marcain gây tê tuỷ sống) 1.4. Cấu trúc liên quan đến tác dụng: Có thể viết cấu trúc một cách tổng quát: 1.4.1. dẫn xuất của Ester O C-O-CH2-CH2 H2N R1(C2H5 N R2(2H5) 1.4.2.DÉn xuÊt cña amid CH3 CH3 O - NH – C - CH - N R1 R2 (a): Gốc thơm, dễ tan trong mỡ, tạo điều kiện để thuốc tê thâm nhập vào tế bào thần kinh (b): Mạch trung gian, liên quan đến hiệu lực tác dụng gây tê, có 4 > 6 ngun tử cacbon, chức rượu càng dài tác dụng càng tăng, độc tính của thuốc tê cũng tăng (c): Nhóm amin bậc 3 ( N ) hoặc bậc 2( NH ) có tác dụng làm cho thuốc dễ tan trong nước 2 nhóm chức để quyết định tác dụng gây tê là: Nhóm mang đường nối amid ( NH CO ) như lidocain bị thuỷ phân nhờ Amidase (hiệu lực yếu) nên kéo dài thời gian tác dụng của Lidocain Nhóm mang đường nối ester C00 , như Procain, bị thuỷ phân bởi esterase ( hiệu lực mạnh hơn Amidase) ở máu và gan , mất tác dụng nhanh, thời gian TD của procain ngắn hơn 1.5. Dược động học: * Các thuốc tê đều là các base yếu, ít tan trong nước, nhưng khi kết hợp với acid (HCl) sẽ cho các muối rất tan và hồn tồn ổn định ở pH có acid *Dẫn chất este vào cơ thể ( máu, tổ chức, gan ) bị thuỷ phân Esteraza Novocain8 PAB + DEAE ( dietyl-amino- etanol ) DEAE vào tuần hoàn gây tác dụng hấp thu - Tham gia vào phản ứng acetyl hoá phản ứng glucuro hợp gan, sản phẩm chuyển hố độc thải trừ qua thận nước tiểu ( 70 - 80 % sau 24 ) * Tác dụng gây tê phụ thuốc vào: Phần bazơ tự do của thuốc được tạo thành trong tổ chức và chỉ có bazơ tự do mới qua được màng tế bào để có tác dụng gây tê Tính chất của sợi thần kinh: loại mỏng khơng có vỏ myelin bị ức chế mạnh và sớm hơn loại có vỏ myelin bị ức chế yếu, muộn hơn Sự phân phối mạnh máu ở nơi đưa thuốc Vào pH của mơi trường Tính chất lý hố của thuốc Cách gây tê được lựa chọn 2.2. Cơ chế tác dụng của thuốc tê: Trong ống tiêm, thuốc ở dưới dạng muối hydrocloridi (R HCL) tan trong nước, bền vững ở dạng dung dịch và khơng có tác dụng gây tê vì khơng qua được màng tế bào Trong mơi trường PH sinh lý, thuốc tê được chuyển thành dạng base ít bị ion hố và qua được màng tế bào Các thuốc tê làm giảm tính thấm của màng tế bào với Na+, do gắn vào Receptor của kênh Na+ ở mặt trong của màng, làm “ổn định màng” Giảm xung tác của các sợi thần kinh cảm giác nên giảm đau 2.3 Tác dụng tồn thân: 2.3.1. Trên thần kinh trung ương Chỉ xuất hiện khi thuốc tê thấm vào vòng tuần hồn : Tác dụng ức chế thần kinh trung ương, tác dụng này tăng dần theo nồng độ thuốc tê trong máu. Liều độc, thuốc tê gây co giật và ức chế trung tâm hơ hấp. Riêng cocain lại gây hưng phấn thần kinh trung ương, dễ nghiện 2.3.2. Trên thần kinh ngoại vi: ức chế dẫn truyền thần kinh cơ, gây nhược cơ Trên tim mạch : làm "ổn định màng", giảm tính kích thích, giảm dẫn truyền, giảm sức co bóp cơ tim, ức chế dẫn truyền xung động ở các nút thần kinh tự đơng của tim làm giảm nhịp tim, nhất là khi tim nhịp nhanh; làm giảm tính kích thích trực tiếp cơ tim, do đó có tác dụng chống loạn nhịp Trên mạch: thuốc tê ( loại ester ) có tác dụng chống co thắt mạch máu do cản trở sự dẫn truyền ở hạch thần kinh thực vật; hoặc giảm tính kích thích ở các tận cùng thần kinh với chất trung gian hố học; làm cản trở tác dụng của acetylcholin và adrenalin ở các tế bào đích ( tế bào thực hiện ) Tác dụng kháng histamin và chống viêm nhẹ 2.4. Tác dụng khơng mong muốn : Dị ứng: phụ thuộc vào từng cá thể, thường xẩy ra với thuốc tê loại este: novocain, rất ít gặp loại có đường nối amid: lidocain Loại tác dụng đặc hiệu, liên quan đến kỹ thuật gây tê hạ huyết áp: Ngừng hô hấp do gây tê tuỷ sống Tổn thương thần kinh do kim tiêm đâm phải hoặc do thuốc chèn ép 2.5. Tương tác thuốc: Để tác khắc phục tác dụng gây giãn mạch của thuốc tê (trừ cocain gây co mạch), thường phối hợp với adrenalin, nhất là khi gây tê thâm nhiễm> Adrenalin làm co mạch có tác dụng ngăn cản sự ngấm thuốc tê vào tuần hồn chung và kéo dài thời gian gây tê Các thuốc làm tăng tác dụng của thuốc tê: Các thuốc giảm đau loại Morphin, các thuốc an thần kinh (clopromazin) Thuốc tê hiệp đồng với tác dụng của cura. Sulfamid đối kháng 2 chiều với các thuốc tê dẫn xuất từ acid para aminobanzoic (như procain) 2.6. Chỉ định : * Gây tê bề mặt : bơi hoặc thấm : Viêm miệng Viêm họng . Chuẩn bị nội soi Trong nhãn khoa + Các thuốc : Cocain, Dicain, Lidocain * Gây tê ngấm : tiêm dưới da tại vùng cần gây tê : Novocain, Lidocain. Có thể kết hợp với thuốc co mạch adrenalin và Novocain theo tỷ lệ: 1/16.000 * Gây tê dẫn truyền : tiêm thuốc vào đường dẫn truyền thần kinh để giảm đau trong phẫu thuật chi trên, trong sản khoa + Thuốc : Lidocain: *Gây tê tuỷ sống: (gây tê dẫn truyền) đưa thuốc tê vào L3 L4 làm mất cảm giác đau, thường được dùng trong phẫu thuật các cơ quan ở hố chậu hoặc chi dưới Thuốc được lựa chọn: Lidocain dung dịch 2% hoặc 5%, (2ml dung dịch 2%), Sovcain dung dịch 0,5%, 1% ( 3 8 mg 0,3 0,8 ml dung dịch 1% Gây tê trong xương dùng trong phẫu thuật chỉnh hình: Novocain, Lidocain 5% *Các chỉ định nội khoa: Chống loạn nhịp : Procainamid ( xem bài thuốc chữa loạn nhịp) Loét dạ dầy, viêm dạ dầy, uống 15ml Novocain 0,5%, 3 lần / ngày Bệnh trực tràng, trĩ, nứi nẻ hậu môn Anethezin 0,2g/ ngày Viêm nội mạc động mạch gây co thắt: Novocain 0,25% , 10 20 ml/ ngày tiêm chậm tĩnh mạch Chú ý: Tiêm đúng vào vùng cần gây tê, không tiêm vào mạch hoặc trực tiếp vào thần kinh, sẽ gây tổn thương thần kinh hoặc gây chèn ép. Ngừng ngay khi có dấu hiệu bất thường vì vậy phải thử phản ứng novocain trước khi tiêm Dùng đúng tổng liều và chọn nồng độ tối ưu trong từng chỉ định khơng vượt q 1 % nếu tiêm tuỷ sống (thí dụ Marcain) 2.7. Chống chỉ định : + Dị ứng + Rối loạn dẫn truyền cơ tim 2.8. Các thuốc : 2.8.1. Cocain : độc A nghiện, nay ít dùng Dung dịch 1 2 10 20 % 2.8.2. Dicain : thuốc tổng hợp thay thế Cocain. Dung dịch 2 % 2.8.3. Procain ( Novocain ) : thuốc tổng hợp, dung dịch 1 2 %. Hay gây dị ứng, cần thử phản ứng trước khi dùng 2.8.4. Lidocain ( Xylocain ) : thuốc tổng hợp 2.8.5. Ethyl clorid ( Kélen C2H5Cl ) : + Là dung dịch khơng màu, sơi ở nhiệt độ thấp ( 12oC ) + Chỉ định : Chích ápxe, mụn nhọt . Chấn thương thể thao chúc các bạn ln học giỏi ... ngấm thuốc tê vào tuần hồn chung và kéo dài thời gian gây tê Các thuốc làm tăng tác dụng của thuốc tê: Các thuốc giảm đau loại Morphin, các thuốc an thần kinh (clopromazin) Thuốc tê hiệp đồng với tác dụng của cura. ...1.Tính chất chung thuốc tê: 1.1.Định nghĩa: thuốc tê thuốc làm cảm giác đau vùng thể chỗ dùng thuốc, chức phận vận động khoong bị ảnh hưởng 1.2.Tiêu chuẩn thuốc tê +Ngăn cản hoàn toàn đặc... đường dẫn truyền thần kinh (gây tê thân thầnh kinh, phong toả hạch, gây tê màng cứng, gây tê tuỷ sống…) * Tác dụng gây tê phụ thuốc vào: Phần bazơ tự do của thuốc được tạo thành trong tổ chức và chỉ có bazơ tự