Đang tải... (xem toàn văn)
Trong đề tài này nhằm nghiên cứu bao phim pellet metoprolol succinat trên hệ thống bao tầng sôi nhằm tạo chế phẩm phóng thích kéo dài (PTKD) có độ giải phóng hoạt chất (GPHC) đạt USP XXX và tương đương viên đối chiếu Betaloc ZOK 50 mg.
dễ bao, pellet bị dính đơi, dính ba bao hệ thống nồi bao đường truyền thống Quy trình bao tầng sơi phun với tốc độ cao Độ GPHC lô pellet bao với cơng thức dịch bao có diện HPMC thay đổi không nhiều tăng dần tỷ lệ lớp bao phim Công thức dịch bao với EC: HPMC (80:20), chất hóa dẻo DBS 15%, thích hợp để bao phim pellet metoprolol succinat PTKD có độ GPHC đạt tiêu chuẩn USP XXX Nâng cấp cỡ lô Bảng Kết thử độ GPHC môi trường pH 6,8 lô pellet bao phim tầng sôi với chất bao EC: HPMC (80:20), chất hóa dẻo DBS viên đối chiếu betaloc ZOK 50 mg Thời gian (giờ) 20 f2 Phần trăm phóng thích hoạt chất (%) (n=6) Lô Lô Viên USP XXX Betaloc (%) Lớp bao Lớp bao ZOK 50 16,30% 16,75% mg 3,17 2,82 12,34 < 25 22,14 20,44 28,16 20 – 40 54,08 50,25 52,47 40 – 60 92,65 90,17 92,44 > 80 71,17 69,01 Tiến hành bao phim hệ thống bao tầng sôi lô pellet metoprolol succinat (cỡ lô 600g) với công thức dịch bao EC:HPMC (80:20), chất hóa dẻo DBS 15% để đánh giá độ lặp lại quy trình bao phim kết thử độ GPHC Chuyên Đề Dược Khoa Nghiên cứu Y học môi trường pH 6,8 kết hợp so sánh với viên đối chiếu Kết thử độ GPHC lô viên đối chiếu Betaloc ZOK 50 mg trình bày bảng Kết thử độ GPHC lơ pellet khảo sát có độ lặp lại so với lơ nghiên cứu thăm dò, độ GPHC đạt USP XXX có hệ số f2 > 69 so với viên đối chiếu Tương đương in vitro viên nang chứa pellet metoprolol succinate 47,5 mg PTKD viên Betaloc ZOK 50 mg Bảng Kết GPHC viên nang chứa pellet metoprolol succinat 47,5 mg PTKD viên Betaloc ZOK 50 mg môi trường pH 1,2; pH 4,5 pH 6,8 Thời gian (giờ) 20 f2 % GPHC (n = 12) Viên nang chứa pellet Viên đối chiếu Betaloc metoprolol succinat ZOK 50mg 47,5 mg PTKD pH1,2 pH 4,5 pH6,8 pH1,2 pH 4,5 pH6,8 5,07 4,36 2,83 15,76 13,13 12,34 24,22 23,95 22,99 36,72 38,94 28,16 54,25 54,37 53,01 60,16 65,20 52,47 92,11 93,32 92,18 93,25 92,60 92,44 63,47 60,66 71,53 Kết tương đương in vitro với viên betaloc ZOK 50 mg (bảng 7) cho thấy hệ số f2 môi trường tương ứng pH 1,2; pH 4,5 pH 6,8 63,47; 60,66 71,53 (> 50) nên có tương đương in vitro hai chế phẩm Như quy trình bao pellet PTKD hệ thống bao tầng sơi có tính ổn định hồn tồn có khả ứng dụng nghiên cứu sản xuất pellet bao phim PTKD chứa dược chất metoprolol succinate KẾT LUẬN Ứng dụng thành công kỹ thuật bao phim hệ thống bao tầng sôi với công thức dịch bao sàng lọc nghiên cứu bao phim nồi bao đường cải tiến Mặc dù độ GPHC tỷ lệ lớp bao có thay đổi lớn bao tầng sơi nhóm nghiên cứu tìm cơng thức dịch bao, tỷ lệ lớp bao quy trình bao thích hợp để bao phim pellet 389 Nghiên cứu Y học Y Học TP Hồ Chí Minh * Tập 15 * Phụ Số * 2011 metoprolol succinat PTKD có độ GPHC đạt tiêu chuẩn USP XXX tương đương in vitro với viên đối chiếu Kết cho thấy có khả điều chế viên nang metoprolol succinat 47,5 mg PTKD qui mô lớn hơn, nhằm đáp ứng nhu điều trị cao huyết áp đau thắt ngực với dạng bào chế có nhiêu ưu điểm TÀI LIỆU THAM KHẢO 390 Đào Minh Duy, Lương Thị Hoài Trang, Nguyễn Thiện Hải, Võ Xuân Minh (2010), “Nghiên cứu bào chế viên nang chứa pellet metoprolol succinate phóng thích kéo dài 47,5mg”, Tạp chí y học TPHCM, tập 14, phụ 1, tr 23-29 Okarter T.U., Singla K (2002) “The effect of Plasticizers on the release of metoprolol tartrate from granules coated with a polymethacrylate film’’, Drug development and industrial pharmacy, volume 26 No.3, pp 323 Ragnarsson G., Sandberg A., Jonsson U E., Sjögren J (1987), “Development of A New Controlled Release Metoprolol Product”, Drug Development and Industrial Pharmacy, Volume 13, pp 1495-1059 Ranjana Chopraa, Göran Alderbornb, Fridrun Podczecka and J Michael Newton (2002), “The influence of pellet shape and surface properties on the drug release from uncoated and coated pellets”, International Journal of Pharmaceutics, 239 (1-2), pp.171-178 The United States Pharmacopoeia 30 (2007), pp.2648-2654 Chuyên Đề Dược Khoa ... Thị Hoài Trang, Nguyễn Thiện Hải, Võ Xuân Minh (2010), Nghiên cứu bào chế viên nang chứa pellet metoprolol succinate phóng thích kéo dài 47,5mg”, Tạp chí y học TPHCM, tập 14, phụ 1, tr 23-29.. .Nghiên cứu Y học Y Học TP Hồ Chí Minh * Tập 15 * Phụ Số * 2011 metoprolol succinat PTKD có độ GPHC đạt tiêu chuẩn USP XXX tương đương in vitro với viên đối chiếu Kết cho thấy có khả điều chế. .. Kết cho thấy có khả điều chế viên nang metoprolol succinat 47,5 mg PTKD qui mô lớn hơn, nhằm đáp ứng nhu điều trị cao huyết áp đau thắt ngực với dạng bào chế có nhiêu ưu điểm TÀI LIỆU THAM KHẢO