ĐỀ CƯƠNG ÔN TẬP BÀO CHẾ LÝ THUYẾT 1.1     Kỹ thuật hòa tan: - Hòa tan thông thường: áp dụng vs chất dễ tan môi trường thường dung môi thích hợp - Hòa tan đặc biệt: Gồm có kỹ thuật hòa tan Phương pháp tạo dẫn chất dễ tan: Đối với dẫn chất khó tan dung môi cần có chất có khả tạo thành dẫn chất dễ tan với dược chất, mà không làm thay đổi tác dụng dược lý dược chất VD: Kaliiodid Phương pháp hòa tan dùng hỗn hợp dung môi: Dung hỗn hợp nước dung môi phân cực khác glycerin, ethanol, propylene glycol Tạo thành dung môi có độ phân cực gần với độ phân cực dược chất khó tan, từ hòa tan dễ dàng VD: Monoalcol: ethanol, isopropanol, alcol benzylic… Polyalcol : glycerin, propylen alcol, butylene glycol… Amin: Beside, tác dụng tăng độ tan, có tác dụng tăng độ ổn định, tăng SKD Phương pháp dùng chất trung gian thân nước: Các chất thường có gốc COOH, OH, amin, sulfat… đầu phân vs nước đầu không phân vs chất khó tan, nhờ lực hút tĩnh điện nên chất trung gian hòa tan vs loại phân tử chất tan dung môi Nên tác dụng làm tăng độ tan VD: natri benzoate tăng độ tan Cafein, Anestezin Acid nitrit tăng độ tan Calci Glycerophosphat Antipyrin tăng độ tan quinine Beside Mặc dù tăng độ tan tốt phải cần nhiều, nhiều dược chất Phương pháp dùng chất diện hoạt: Chất làm giảm sức căng bề mặt phần phân cách pha Cơ chế: hấp thụ chất tan vào hạt micelle( phân tử chất diện hoạt tập trung lại) VD: Tween hòa tan nước chất sát khuẩn : phenol, hormone steroid, vitamin tan dầu, kháng sinh, sulfamid, barbituric… Tween hòa tan tinh dầu nước để điều chế nước thơm Beside, không dùng 3% đối vs thuốc uống Vì có mùi khó chịu Chất diện hoạt làm giảm hiệu lực thuốc KS, sát khuẩn ĐẠI CƯƠNG BÀO CHẾ & SDH: 2.1 Bào chế học ? môn học nghiên cứu sở lý luận kỹ thuật thực hành pha chế, sản xuất dạng tiêu chuuarn chất lượng, cách đóng gói bảo quản dạng thuốc nhằm phát huy cao hiệu lực điều trị thuốc, đảm bảo an toàn, hiệu thuận tiện chon g dùng , đáp ứng hiệu kinh tế - Mục đích học môn học bào chế ? Trình bày thành phần dạng thuốc Nêu nguyên tắc bào chế dạng thuốc cấu tạo dạng thuốc Pha chế dạng thuốc thông thường Nêu chất lượng tiêu chuẩn dạng thuốc, cách đánh giá Đánh giá độ ổn định dạng thuốc Giải thích đóng gói, bảo quản dạng thuốc Hướng đẫn dược cách sd Giúp thầy thuốc người bệnh lựa chọn dạng thuốc tốt Dạng thuốc ? dạng thuốc sản phẩm hoàn chỉnh cuối sau trình bào chế dược chất trình bày hoàn chỉnh đảm bảo an toàn hiệu quả, thích hợp thuận tiện cho người dùng , dễ bảo quản, giá thành hợp lý Các thành phần dạng thuốc bao gồm vô hình ? Gồm dược chất (tp dạng thuốc,có tác dụng dược lý, đáp ứng hiệu lâm sàng) , tá dược( chất phụ, tác dụng chửa bệnh, có tác dụng trực tiếp ảnh hưởng đến độ ổn định dược chất dạng thuốc ) thành phần vô hình : kỹ thuật bào chế VD: viên nén : dược chất, tá dược vđ Có thể tan dày… Viên bao fim tan ruột : dược chất, tá dược có fim bao dược chất bền vs acid dày Thuốc tiêm: dc, tá dược: dung môi hòa tan hay hổn hợp dung môi hòa tan, chất bảo quản, chất chống oxy , chất sát khuẩn vv… Thuốc ? thuốc gốc ? biệt dược ? vd ? Thuốc : hàng hóa đặc biệt, dùng liều lượng, tuần theo dẫn thầy thuốc, điều trị bệnh xác định Đảm bảo liều lượng : trì đủ dược chất ghi bao bì Đảm bảo hoạt tính trị liệu hình thức bên suốt trình lưu hành, vận chuyển VD: uống, tiêm, truyền… Thuốc gốc: hay gọi genersic Dược chất mang tên theo danh pháp quốc tế hết thời gian độc quyền sản xuất rộng rãi Paracetamol, cefuroxime Biệt dược : tên thương mại chế phẩm nhà sản xuất đặt mang tính quyền nhãn hiệu thị trường dược chất có nhiều biệt dược : panadol, zinnat, … Sinh dược học ? giai đoạn trình sinh dược học ? Sinh dược học môn học nghiên cứu yếu tố lĩnh vực bào chế ảnh hưởng đến trình hấp thu dược chất vào bên thể, nhằm nâng cao hiệu điều trị chế phẩm giai đoạn: phóng thích( mở đầu cho trình sdh ), hòa tan (phụ thuộc vào yếu tố: giải phóng dược chất trước đặc điêm môi trường hòa tan), hấp thu( phụ thuộc vào trình trên, nhằm để tăng hấp thu  tăng SKD thuốc ) Sinh khả dụng ? sinh khả dụng đại lượng đánh giá tốc độ mức độ hấp thu dược chất vào bên vồng tuần hoàn chung cách nguyên vẹn đưa đến nơi tác dụng - Cách đánh giá SKD invitro ? ý nghĩa ? SKD invitro người ta đo phòng thí nghiệm mức độ phóng thích, độ dã dược chất Ý nghĩa : sở để xây dựng công thức tối ưu Thiết kế dạng thuốc Công cụ kiểm tra chất lượng dạn thuốc rắn, đảm bảo đồng Sàn lọc, định hướng SKD invivo Thay cho invivo chứng độ đồng biến SKD - Cách đánh giá SKD invivo ? ý nghĩa ? SKD invivo đo thể sống, đánh giá mức độ hấp thu Ý nghĩa: Là công cụ hấp thu dược chất vào máu Nhằm thúc đẩy, góp phần cho nhà sx nâng cao SKD Phản ánh hiệu điều trị Cơ sở tin cậy lựa chọn thay thuốc KTBC gắn liền vs hiệu lâm sàng Có tiểu bang chuyên đánh giá invivo Các thông số xác định sinh khả dụng in vitro? Các thông số dược động học dùng để vẽ đồ thị biểu diễn SKD in vitro, in vivo? Diện tích đường cong Tích phân 0dương vô C.dt , C nồng độ dược chất máu thời điểm t Skd tuyệt đối = S đường cong thử D tĩnh mạch / S đường cong D thử * 100% SKD tương đối = S đường cong thử / S đường cong đối chiếu (uống) * 100% phòng thí nghiệm thể sống Phân biệt invitro & invivo : Khi đánh giá in vivo cần lưu ý đến DĐH ? VÌ SAO ??? Lưu ý đến trình hấp thu dược chất vào hoàn chung Các dạng bào chế: 3.1 Phân biệt loại dung dịch thuốc theo đặc điểm theo cấu trúc hóa lý (dung dịch thuốc uống, thuốc dùng ngoài, siro, potio dung dịch, potio hỗn dịch, potio nhũ tương, elixir, nước thơm, dung dịch keo, …) Dung dịch thuốc nước : dạng thuốc điều chế hòa tan nhiều dược chất dung môi nước VD: tiêm truyền, súc miệng, rà miệng, nhỏ mũi, nhỏ tai… Siro thuốc: chế phẩm lỏng sánh , có lượng đường lớn từ 56-64% Được điều chế cách hòa tan dược chất , dung dịch dược chất siro đơn hoạc hòa tan đường dug dịch dược chất dùng để uống Che giấu mùi khó chịu loại: siro nóng siro điều chế nguội Thuốc nước chanh: dung dịch muối hc, vô cơ, acid, làm , làm thơm có CO2 dùng để uống giải khát, thành phần bên có dược chất dùng để tẩy, giải độc kiềm, chống nôn Nước thơm: đươc đc cách cất dược liệu hòa tan tinh dầu nước, chứa hoạt chất dễ bay tinh dầu, acid bay dùng chất dẫn cho số dược chất có mùi khó chịu Potio : dạng thuốc ngọt, chưa hay nhiều dược chất , pha theo đơn, thơi gian bảo quản ngán 1-2 ngày Lượng đường thấp Elixir : chế phẩm lỏng chứa hay nhiều dược chất , có tỉ lệ lớn ethanol , ancol , polyancol nên thời gian bq lâu 1-2 tháng, ổn định hơn, SKD cao Điều chế cho phù hợp liều 5ml Dung dịch cồn thuốc: chế phẩm dạng lỏng , đc điều chế phương phấp hòa tan nhiều dược chất ethanol Vẽ sơ đồ qui trình bào chế chung dạng dung dịch thuốc Các thông số kỹ thuật công đoạn: Cân , đong dược chất, dm Chuẩn bị pha chế: - Thiết bị dụng cụ - Phòng pha chế - Duoc chất,chất phvu dung môi - Bao bì - DSỹ, nhân viên Hòa tan Chỉnh pH, bổ sung dm Kiểm nghiệm bán tpham,ĐL,ĐT,pH Lọc Soi, dán nhãn Kiểm nghiệm sản phẩm Đóng gói Nhập kho Các thông số liên quan đến giai đoạn : Hòa tan: biến thiên đẳng áp Nhiệt hòa tan Entropy biểu thị mức độ không trật tự hệ Chỉnh pH, bổ sung dm : pH môi trường Lọc : tốc độ lọc v Kích thước đường kính lỗ lọc Soi , dán nhãn : … Kể tên biện pháp tăng độ tan để nâng cao SKD dạng dung dịch thuốc (nêu tên yếu tố; ví dụ: tạo muối dễ tan; điều chỉnh pH, hỗn hợo dung môi;…;biện pháp khác) - Phương pháp tạo dẫn chất dễ tan - Tạo phức - Hòa tan hổn hợp dung môi - Tạo tiền chất - Hòa tan dùng chất trung gian thân nước - Dùng hệ phân tán rắn - Hòa tan dùng chất diện hoạt - Biện pháp khác - Tạo muối dễ tan - Điều chỉnh pH - Tạo phức Các dạng thuốc vô khuẩn thuốc tiêm, tiêm truyền thuốc nhỏ mắt (các chất phụ qui trình bào chế) Thuốc tiêm: chế phẩm vô khuẩn, dung dịch , hỗn dịch , nhũ tương bột kho pha tiêm pha lại thành dung dịch hay hỗn dịch để tiêm vào thể theo đường tiêm khác Đường tiêm thuốc: - Tiêm da: thường gây phồng chỗ tiêm, dùng chủ yếu thử mẫn cảm thể vs thuốc hay dùng để chẩn đoán - Tiêm da: thường dùng tiêm scopolamine, adreanalin…, vị trí thường cánh tay, cẳng tay chân, bụng Không đc tiêm da hỗn dịch, dầu thuốc tiêm gây đau hay kích ứng chỗ - Tiêm bắp: thường dùng tiêm vào bó sợi da Như delta, tay, đùi, mông Thuốc tiêm: dầu, nước, hổn dịch, nhữ tương D/N, N/D thuốc tiêm bắp phải đẳng trương - Tiêm IV: tiêm tĩnh mạch tiêm có SKD đạt 100% Tiêm vào tĩnh mạch lớn trước khủy tay Khi tiêm vào thuốc có tác dụng chỗ, tức thời đạt SKD cao, nguy hiểm bị sốc hay nhầm thuốc, hay liều Thể tích tiêm - - - - thường vài mililit đến vào tram mililit Dạng thuốc dùng tiêm thuốc nước , D/N pha phân tác giọt hình cầu có đường kính nhỏ 0.5 micromet Các thuốc tiêm tĩnh mạch vs liều cao 15 mililit chất gây sốt chất sát khuẩn Tiêm động mạch: áp dụng trường hợp cần đáp ứng tức thời quan ngoại vi Nhưng điều trị ung thư cần bộc lộ động mạch để tiêm thuốc cần đạt lượng thuốc cao nơi điều trị bệnh Tiêm đm cần kỹ thuật cao, thuốc tiêm phải đẳng trương, chất gây sốt tuyệt đối chất sát khuẩn Tiêm trực tiếp vào tim: áp dụng SỰ SỐNG CỦA BỆNH NHÂN BỊ ĐE DỌA TRONG TRƯỜNG HỢP CẤP CỨU: dùng thuốc kích thích tim adreanalin, isoprenalin Tiêm thẳng vào dịch não tủy: thuốc tiêm vào khoảng không cột sống ( dịch nãi tủy ) , dùng để gây tê tủy sống ( bupivacaine) , điều trị viêm màng não streptomycin kháng sinh cho bệnh nhân lao gây Thuốc tiêm vào màng não thiết chất gây sốt chất sát khuẩn Tiêm vào khớp túi bao khớp: thuốc điều trị chỗ, kháng sinh steroid, non-steroid Thuốc thiết phải đẳng trương Tiêm vào mắt : thuốc tiêm vào kết mạc, tiền phòng, nhãn cầu Thuốc phải đẳng trương chất sát khuẩn Phân loại: Đường: tiêm bắp, IV, da, da, màng não, khớp túi bao khớp, mắt, động mạch Hệ phân tán: nước, hổn dịch, nhũ tương, bột tiêm vô khuẩn Bản chất dm : tiêm nước, tiêm dầu Theo liều dùng or theo mục đích: phục vụ cho cản quang, chẩn đoán bệnh… Ưu điểm: - Tác dụng nhanh, - Liều thấp, kiểm soát đc liều - Không bị chuyển hóa - Tác dụng trực tiếp khu trú nới tiêm  phát huy tác dụng - Tốt ng bệnh không đủ khả hợp tác vs thầy thuốc - Thiết lập lại mức cân điện giải nhanh Nhược: - bỏ qua hàng rào bảo vệ thể nên BẮT BUỘC thuốc tiêm phải vô khuẩn tinh khiết - đòi hỏi ng tiêm phải có kỹ thuật chuyên môn & tuân thủ kỹ thuật vô khuẩn trc tiêm Kéo dài thời gian tiêm truyền IV, phải có ng theo dõi sát Giá đắt Các chất phụ : Các chất chống oxy hóa Chất điều chỉnh pH Chất sát khuẩn Chất ổn định, Chất tạo phức Chất làm tăng độ tan Chất diện hoạt Chất đẳng trương Quy trình bào chế: Chuẩn bị phòng vô khuẩn tan Ch bị dụng cụ, hóa chất Chuẩn bị bao bì Hòa tan kiểm tra klg,cân,hòa Lọc ktra màng lọc, độ Đóng thuốc, hàn nắp kín knghiem V, độ kín Tiệt khuẩn ktra nhiệt độ, time Soi, dán nhãn Ktra độ đv,sô Ks,HD ktra số ksoat knghiem thành phẩm Nhập kho Các yếu tố thuộc lĩnh vực dược học ảnh hưởng SKD thuốc tiêm: - Độ tan: TT hỗn dịch; TT dung dịch có dược chất kết tủa lại (pH khác xa 7,4; dùnh hỗn hợp dung môi); Dược chất dạng thù hình, muối, hydrat hóa, dạng kết tinh - Tốc độ tan ( kích thước tiểu phân, khuấy trộn, nhiệt độ) - Độ nhớt ( tốc độ tan, hệ số khếch tán) - K D/N ( Kcao dễ thấm qua màng; cấu tạo mạch nhánh thấm chậm hơn; K nhỏ, phân tử nhỏ thấm qua lỗ nước kênh ion) - Đẳng trương (nhược trương: tăng tốc độ khuếch tán; Ưu trương: giảm tốc độ khuếch tán) - Thể tích tiêm giảm: tốc độ khuếch tán tăng; ngược lại - Cấu trúc hóa lý: Tốc độ hấp thu giảm theo thứ tự: Dung dịch nước –Hỗn dịch nước—dung dịch dầu—Nhũ tương D/N—Nhũ tương N/D—Hỗn dịch dầu - Tương tác DC- chất tạo phức (phức dễ phân ly:phức làm giảm tốc độ hấp thu; Phức hợp không phóng thích hoàn toàn dược chất làm giảm mức độ tốc độ hấp thu) Thuốc tiêm truyền: chất phụ : tiêm truyền, ngoại trừ chất: sát khuẩn, chất bảo quản, tá dược độn quy trình thuốc tiêm nghiêm ngặt độ vô khuẩn từ đầu đến cuối Thuốc nhỏ mắt: chất phụ : - Chất sát khuẩn: benzalkonium clorid, hợp chất thủy ngân hữu cơ: thimerosal - Điều pH: natri borat , acid boric … - Chất đẳng trương: nacl, kcl … - Chất oxy hóa: natri bisulfit , natri metabisalfit - Chất tăng độ nhớt : polymer tan: methylcellulose… - Chất hoạt động bề mặt: natri benzoate, … quy trình bào chế: Pha dung dịch Chất dẫn test đong, trình tự hòa tan Lọc, diêt khuẩn test độ trong, diệt khuẩn Phân tán Dược chất siêu mịn Dung dịch chất dẫn Vô khuẩn test V thuốc theo CT Đồng hóa Hỗn dịch thuốc Đóng lọ Ghi nhãn, Đóng gói Test bán test sai số V, độ kín ktra ghi nhãn,SKS,hạn Ktra thành phẩm Nhập kho Các biện pháp áp dụng để tăng hiệu điều trị thuốc nhỏ mắt : tăng sinh khả dụng thuốc - hạn chế trình rửa trôi: thêm vào thành phần polymer tan nước để tăng độ nhớt Khi độ nhớt mắt tăng lên  cản trở rút nước mắt khó bị pha loãng dịch nước mắt bào chế dạng hỗn dịch thuốc nhỏ mắt: Dược chất hỗn dịch thuốc nhỏ mắt phân tán môi trường phân tán dạng tiểu phân < 5micromet khó bị rửa trôi nước mắt, dược chất hấp thu qua niêm mạc mắt, kết mạc phần dung dịch bão hòa bao quanh dược chất nên dược chất rắn đc nằm trc vùng giác mạc Cho nên xem kho dự trữ bổ sung dung dịch bão hòa để trình khuêch tán diễn liên tục  SKD cao dạng dd - hạn chế gây kích ứng mắt: dùng hệ đệm có hệ đểm thấp điều pH phù hợp vs pH nước mắt 7.2 ( 6,5-7,4) độ đẳng trương: nacl 0.6-2% - làm tăng tính thấm giác mạc dược chất: + làm tính nguyên vẹn biểu mô giác mạc : cách them chất diện hoạt giúp dược chất khuếch tán qua màng biểu mô dễ dàng hơn, chất diện hoạt có tác dụng làm giảm sức căng bề mặt giúp dược chất phân tán nhanh vào màng nước mắt + Thêm vào thuốc nhỏ mắt chất có tác dụng khóa ion Ca++ dinatri có khả khuếch tán phân tử qua giác mạc 10 + Điều mức pH để phù hợp mà dược chất có mức độ ion hóa đủ để hòa tan hoàn toàn nước , dễ thấm qua màng giác mạc Vai trò ý nghĩa việc điều chỉnh pH thuốc tiêm nước - Tăng độ tan dược chất - Tăng độ ổn định dược chất: hạn chế oxy hóa, thủy phân hay ổn định độ tan (muối alc - Tăng sinh khả dụng - Giảm đau, giảm kích ứng - Ổn định pH chế phẩm trình bảo quản 4.3 Các dạng thuốc có cấu trúc hỗn dịch + Những dạng thuốc có cấu trúc hỗn dịch? - Tiêm - Uống - Dùng +Vẽ sơ đồ qui trình bào chế hỗn dịch thuốc theo phương pháp Phương pháp phân tán : Dược chất nghiền mịn D/chất mịn sơ MT Bột nhão bột nhão Hỗn dịch hỗn dịch 11 Hỗn dịch đồng Thành phần Phương pháp ngưng kết : Dược chất Dược chất Dung dịch Dung dịch Kết tủa mịn 1+2 Khuấy trộn chất ổn định Chất dẫn Hỗn dịch Các yếu tố ảnh hưởng tới hình thành bền vững (ổn định) hỗn dịch: Tính thấm môi trường phân tán dược chất: dược chất dễ hình thành, có độ ổn định cao tiểu phân phải dễ thấm môi trường lỏng (chất dẫn) - Hiệu số tỷ trọng dược chất rắn phân tán chất lỏng môi trường phân tán nhỏ - Kích thước tiểu phân bé, để làm giảm kích thước tiểu phân phân tán bé, giảm kt tiểu phân dùng lực gây phân tán mạnh hay dùng chất diện hoạt - Tốc độ sa lắng, - Tăng độ nhớt - Hiện tượng kết tụ: tái kết tinh, va chạm, mật độ tiểu phân;… 4.4 Các dạng thuốc có cấu trúc nhũ tương: + Kể tên số dạng thuốc có cấu trúc nhũ tương: Thuốc uống (nhũ tương dầu paraffin, nhũ tương bromoform) , kem bôi da (vaselin, ), thuốc dùng ngoài( thuốc mỡ trăn làm liền sẹo )… + Vẽ sơ đồ tóm tắt qui trình bào chế chung dạng nhũ tương thuốc uống Tướng nội (t/p tan Dầu) CNH Lực Nhũ tương đặc Tướng Ngoại (t/p tan/nước) Nhũ tương pha loãng 12 Đồng hóa Knghiem bán Nhũ tương hoàn chỉnh Knghiem + Kể tên yếu tố ảnh hưởng hình thành bền vững (ổn định) nhũ tương Có 11 yếu tố sau: Sức căng bề mặt chất nhũ hóa; 10 phương pháp phối hợp chất nhũ hóa điện tích bề mặt, 11 nhiệt độ,pH tỷ trọng pha, độ nhớt môi trường phân tán, nồng độ pha phân tán, kích thước tiểu phân, Tương tác không gian, cường độ thời gian lực phân tán, 4.5 Các dạng thuốc bào chế kỹ thuật chiết xuất (cao thuốc, cồn thuốc, rượu thuốc) + Vẽ sơ đồ qui trình chiết xuất chung dược liệu để thu dịch chiết Dược liệu + dm kỹ thuật chiết xuất bã Dịch chiết (Hchat, chất hỗ trợ, tạp chất) Xử lý Kỹ thuật bào chế Phân lập Tinh khiết hóa chất Các chế phẩm (cao thuốc, cồn thuốc, rượu thuốc) Hc tinh khiết + Kể tên yếu tố ảnh hưởng đến hiệu suất chiết xuất: - độ mịn dược liệu: mịn làm tăng diện tích tiếp xúc dược liệu dung môi, tăng hiệu suất chiết 13 - - - - thời gian chiết xuất : dược liệu có khối lượng phân tử nhỏ dược chất có nên trình khuếch tán nhanh chóng cân Với cồn ngâm từ vài ngày đến vài tháng vs nước dễ nhiễm khuẩn nên thời gian chiết phải ngắn tỷ lệ dược liệu dung môi: tỷ lệ dung môi phải lựa chọn thích hợp dược liệu thường dược chất thu x5 lần dược liệu, dược liệu quý , độc dm cần dùng x10 lần dược liệu độ pH Chất diện hoạt: tăng độ tan dược chất, tăng khả thấm vào dm, tăng hiệu suất Chênh lệch nồng độ đk thủy động: động lực cho khuếch tán thường xuyên tạo chênh lệch nồng độ Thay dung môi để tạo chênh lệch nồng độ Nhiệt độ : tăng nđộ có ưu nhược sau : Ưu: giảm độ nhớt, tăng độ khuếch tán, tăng độ tan tăng hiệu xuất Nhược: phá hủy số chất, tinh dầu, vitamin… Tăng độ tan số tạp chất: gôm, tinh bột, nhầy… Không an toàn vs số dm dễ cháy , nổ + Các phương pháp chiết xuất phạm vi ứng dụng (lập bảng): Ngâm: - Ngâm phân đoạn: ngâm nhiều lần, lần vs lượng dung môi, cho hiệu suất cao Tổng thể tích lần chiết cho lượng dịch chiết chất lượng cao so vs chiết hoàn toàn lần - Ngâm lạnh: ngâm 7-15 ngày cồn nhiệt độ phòng Ngâm lạnh áp dụng cho dược liệu dễ phân hủy ( cánh kiến trắng, vỏ cam, gừng ), chung dlieu có tế bào ko có tế bào - Hầm: ngâm dược liệu chia nhỏ vs dung môi bình kín, nhiệt độ thấp nhiệt độ dung môi 50-60 độ C áp dụng cho hoạt chất tan nhiệt độ thường, dễ nhiệt độ cao, dung môi có độ nhớt cao - Hãm : cho dung môi sôi vào dược liệu bình kín chịu nhiệt ( pha trà) áp dụng dược lieu mỏng manh : hoa lá… ưu : đơn giản, tạp - Sắc: sắc thuốc bắc, đun sôi nhẹ nhàng dung môi dược chất đến thời điểm định sau gạn lấy dịch chiết áp dụng : vỏ , rễ, gỗ… kich thước lớn, cứng… Ngâm nhỏ giọt : Hay gọi ngấm kiệt : cho dung môi chảy thật chậm qua dược liệu dụng cụ bình ngấm kiệt quy định Nguyên tắc : dược liệu đc tx vs dung môi mới, tạo chênh lệch nồng độ hoạt chất cao chiết kiệt hết dược chất 14 Thép không gỉ, tủy tinh, sứ… Ngấm kiệt cải tiến: - Phân đoạn: chia thành nhiều lần, dịch chiết loãng phần trước đc dùng làm dung môi chiết dược liệu sau - Tác động áp suất: Cao: dùng áp lực khí nén để đẩy dung môi qua dược liệu Giảm: dung môi qua dược liệu nhờ máy hút chân không - Ngược dòng: dược liệu đc chiết xuất = dịch chiết có nồng độ giảm dần, dl hchat đc chiết xuất =dung môi 15 [...]... trình bào chế chung của dạng nhũ tương thuốc uống Tướng nội (t/p tan trong Dầu) CNH Lực Nhũ tương đặc Tướng Ngoại (t/p tan/nước) Nhũ tương pha loãng 12 Đồng nhất hóa Knghiem bán tp Nhũ tương hoàn chỉnh Knghiem tp + Kể tên các yếu tố ảnh hưởng sự hình thành và bền vững (ổn định) của nhũ tương Có 11 yếu tố sau: 1 Sức căng bề mặt và chất nhũ hóa; 10 phương pháp phối hợp chất nhũ hóa 2 điện tích bề mặt, 11 ... tiểu phân, 8 Tương tác không gian, 9 cường độ và thời gian lực phân tán, 4.5 Các dạng thuốc bào chế bằng kỹ thuật chiết xuất (cao thuốc, cồn thuốc, và rượu thuốc) + Vẽ sơ đồ qui trình chiết xuất chung đối với dược liệu để thu được dịch chiết Dược liệu + dm kỹ thuật chiết xuất bã Dịch chiết (Hchat, chất hỗ trợ, tạp chất) Xử lý Kỹ thuật bào chế Phân lập Tinh khiết hóa chất Các chế phẩm (cao thuốc, cồn... dầu, vitamin… Tăng độ tan của 1 số tạp chất: gôm, tinh bột, nhầy… Không an toàn vs 1 số dm dễ cháy , nổ + Các phương pháp chiết xuất và phạm vi ứng dụng (lập bảng): Ngâm: - Ngâm phân đoạn: ngâm nhiều lần, mỗi lần vs 1 lượng dung môi, cho hiệu suất cao hơn Tổng thể tích các lần chiết cho lượng dịch chiết và chất lượng cao hơn so vs chiết hoàn toàn 1 lần - Ngâm lạnh: ngâm 7 -15 ngày trong cồn ở nhiệt độ... trình bào chế hỗn dịch thuốc theo 2 phương pháp Phương pháp phân tán : Dược chất nghiền mịn D/chất mịn sơ MT Bột nhão bột nhão Hỗn dịch hỗn dịch 11 Hỗn dịch đồng nhất Thành phần Phương pháp ngưng kết : Dược chất 1 Dược chất 2 Dung dịch 1 Dung dịch 2 Kết tủa mịn 1+ 2 Khuấy trộn chất ổn định Chất dẫn Hỗn dịch Các yếu tố ảnh hưởng tới sự hình thành và bền vững (ổn định) của hỗn dịch: Tính thấm của môi trường... sôi đều nhẹ nhàng dung môi và dược chất đến 1 thời điểm nhất định sau đó gạn lấy dịch chiết áp dụng : vỏ , rễ, gỗ… kich thước lớn, cứng… Ngâm nhỏ giọt : Hay còn gọi là ngấm kiệt : cho dung môi chảy thật chậm qua dược liệu trong dụng cụ bình ngấm kiệt quy định Nguyên tắc là : dược liệu luôn đc tx vs dung môi mới, luôn tạo sự chênh lệch nồng độ hoạt chất cao do đó có thể chiết kiệt hết dược chất 14 Thép... phân hủy ( cánh kiến trắng, vỏ cam, gừng ), chung là dlieu có tế bào hoặc ko có tế bào - Hầm: là ngâm dược liệu đã chia nhỏ ra vs dung môi trong 1 bình kín, ở nhiệt độ thấp hơn nhiệt độ dung môi 50-60 độ C áp dụng cho các hoạt chất ít tan ở nhiệt độ thường, dễ ở nhiệt độ cao, dung môi có độ nhớt cao - Hãm : cho dung môi sôi vào dược liệu ở 1 bình kín chịu nhiệt ( như pha trà) áp dụng như dược lieu mỏng... của dược chất - Tăng độ ổn định của dược chất: do hạn chế sự oxy hóa, thủy phân hay ổn định độ tan (muối alc - Tăng sinh khả dụng - Giảm đau, giảm kích ứng - Ổn định pH của chế phẩm trong quá trình bảo quản 4.3 Các dạng thuốc có cấu trúc hỗn dịch + Những dạng thuốc nào có thể có cấu trúc hỗn dịch? - Tiêm - Uống - Dùng ngoài +Vẽ sơ đồ 2 qui trình bào chế hỗn dịch thuốc theo 2 phương pháp Phương pháp phân... dùng x10 lần dược liệu độ pH Chất diện hoạt: tăng độ tan của dược chất, tăng khả năng thấm vào dm, tăng hiệu suất Chênh lệch nồng độ và đk thủy động: là động lực chính cho sự khuếch tán thường xuyên tạo ra sự chênh lệch nồng độ Thay thế dung môi mới để tạo chênh lệch nồng độ Nhiệt độ : tăng nđộ có ưu và nhược sau : Ưu: giảm độ nhớt, tăng độ khuếch tán, tăng độ tan tăng hiệu xuất Nhược: phá hủy 1 số... chất cao do đó có thể chiết kiệt hết dược chất 14 Thép không gỉ, tủy tinh, sứ… Ngấm kiệt cải tiến: - Phân đoạn: chia thành nhiều lần, dịch chiết loãng của phần trước đc dùng làm dung môi chiết ở dược liệu sau - Tác động của áp suất: Cao: dùng áp lực khí nén để đẩy dung môi đi qua dược liệu Giảm: dung môi đi qua dược liệu là nhờ máy hút chân không - Ngược dòng: dược liệu đc chiết xuất = những dịch chiết... thuốc, rượu thuốc) Hc tinh khiết + Kể tên các yếu tố ảnh hưởng đến hiệu suất chiết xuất: - độ mịn của dược liệu: càng mịn sẽ làm tăng diện tích tiếp xúc của dược liệu và dung môi, tăng hiệu suất chiết 13 - - - - thời gian chiết xuất : dược liệu có khối lượng phân tử nhỏ hơn dược chất có trong nên quá trình khuếch tán nhanh chóng cân bằng Với cồn thì có thể ngâm từ vài ngày đến vài tháng nhưng vs nước ... đáp ứng hiệu kinh tế - Mục đích học môn học bào chế ? Trình bày thành phần dạng thuốc Nêu nguyên tắc bào chế dạng thuốc cấu tạo dạng thuốc Pha chế dạng thuốc thông thường Nêu chất lượng tiêu chuẩn... Dung dịch cồn thuốc: chế phẩm dạng lỏng , đc điều chế phương phấp hòa tan nhiều dược chất ethanol Vẽ sơ đồ qui trình bào chế chung dạng dung dịch thuốc Các thông số kỹ thuật công đoạn: Cân , đong... hưởng hình thành bền vững (ổn định) nhũ tương Có 11 yếu tố sau: Sức căng bề mặt chất nhũ hóa; 10 phương pháp phối hợp chất nhũ hóa điện tích bề mặt, 11 nhiệt độ,pH tỷ trọng pha, độ nhớt môi trường