1 khung Dược liệu Hoạt chất protoalkaloid Ma hoàng ephedrin pyridin Thuốc nicotin tropan Cà độc dược hyoscin = scopolamin Thuốc phiện morphin, codein, Bình vơi rotundin Vàng đắng berberin isoquinolin khung Dược liệu Hoạt chất indol Mã tiền strychnin, brucin Pseudo-alkaloid (Purin) Cà phê Cafein diterpenoid Ô đầu aconitin khác 10 Bách stemonin • BPD: tồn trừ rễ • Phân bố - Trung quốc, Trung Á Liên xô cũ, Ấn độ, Pakistan - trồng Châu Âu, Phi, Mỹ (rất hoạt chất) • Thành phần hóa học : Alkaloid (0.25 - 3.2%) • Alkaloid chính: ephedrin (Nagayoshi Nagai, 1885, > 4600 năm, từ E vulgaris) ephedrin pseudo-ephedrin (1R:2S) (1S:2R) OH NHCH3 ephedrin OH + CH3 CH3 OH OH NHCH3 pseudo-ephedrin CH3 (1R:2R) NHCH3 NHCH3 + CH3 (1S:2S) amphetamin NH H NH Me NH Me Me methamphetamin Me OH ephedrin • 2• Me OH HO adrenalin HO NH Me H Chiết xuất alkaloid • Dịch cồn 80 → + NH4OH / CHCl3 → kết tinh / HCl 0,1N • Ma Hồng + (NH4OH, Na2CO3) / C6H6 → kết tinh / HCl 0,1N • Ma Hồng + HCl 0,1% → OH– / lơi nước • Ma Hồng + OH– → vi thăng hoa → tinh thể ephedrin Định tính (1) Vi thăng hoa → tinh thể hình kim / hạt Soi vi phẫu / UV → mặt cắt → màu nâu Phản ứng màu - Phản ứng với TT Mayer: âm tính.* - Phản ứng Biuret: ephedrin + CuSO4 / kiềm → màu xanh tím (tan ether / benzen → lớp dung mơi có màu) 10 附子 106 107 alk Σ Ô đầu VN Ô đầu TQ Ô đầu Âu (0.3 – 0.8%) (0.3 – 0.8%) (0.2 – 3.0%) alkaloid : (aconitin) > mesaconitin, hypaconitin Ngồi cịn : talatisamin, atisin, kobusin, higenamin HO OMe MeO O aconitin : Et N OH HO 108 MeO Benzoyl OAc OMe Bằng thuốc thử chung Bằng phản ứng huỳnh quang alk.SO4 + resorcin / H2SO4 ∆ màu đỏ (h.quang xanh) Bằng SKLM / CHCl3 – MeOH – NH3 (50 : : 1) thực // chuẩn (mes)aconitin, hypaconitin 109 TÁC DỤNG DƯỢC LÝ Aconitin kích thích làm tê liệt thần kinh cảm giác Aconitin kích thích thần kinh vận động, liều cao gây liệt Aconitin thuốc độc Bảng A (liều gây chết với người lớn – mg) Diêm phụ > Hắc phụ > Bạch phụ (Độ độc giảm dần) Hàm lượng alkaloid thay đổi tùy theo loài thời kỳ thu hái: 110 Âu Ô đầu: 0,2 – 0,3% alkaloid tồn phần Ơ đầu TQ: 0,32 – 0,7% Ô đầu VN: Củ mẹ (0,36 – 0,38%), Củ (0,78 – 1,17%) Aconitin độc: – mg đủ chết người lớn Hàm lượng alkaloid toàn phần trong: - Ô đầu (củ cái) ≥ 0.30% - Phụ tử (củ con) ≥ 0.60% (tính theo aconitin) Phụ tử sống: xoa bóp nhức mỏi chân tay, đau khớp, bong gân Phụ tử chế: Diêm phụ: chữa chân tay co quắp, bán thân bất toại Bạch phụ: làm thuốc trừ đờm Hắc phụ: hồi dương cứu nghịch 111 Chế phẩm Trị viêm khớp Dùng Trị cảm sốt Trị viêm họng, viêm phổi, viêm quản 113 114 115 116 alk Σ / rễ củ # 0.5% Rễ củ Bách bộ: O Me H O H Et • trị ho, làm long đờm H • trị giun đũa, giun kim N Me O bọ chét cho súc vật O (H α β β) = tubero-stemonin (H β α α) = tubero-stemonin LG 117 • trừ chấy, rận, bọ mạt, 118 Gelsemium elegans Benth Gelsemiaceae 119 120