TR NG CAO Đ NG Y T THANH HĨA B MỌN D C - YHCT Bài gi ng: D D c lý đ i c ng CL CH C (th i l ng: ti t) Gi ng viên: Cao Thùy Hân M C TIểU • Trình bày cách tác dụng c a thu c • Trình bày chế tác dụng c a thu c • Trình bày yếu t dụng c a thu c nh hư ng t i tác Dược lý học gồm phần chính:  Dược động học (Pharmacokinetic)  Dược lực học (Pharmacodynamiees)   Hiệu ứng dược lý  Hấp thu  Cơ chế tác động  Phân bố  Chuyển hoá  Thải trừ Dược lực học nghiên cứu tác dụng thuốc lên thể sống, gồm có:  Tương tác thuốc với receptor  Liên quan liều dùng đáp ứng  Cơ chế tác dụng trò liệu độc tính D CL CH C - TÁC D NG c a D = Tương tác c a D v i thành phần c a t bào c a c th - TD: c chế tăng cư ng m t ch c c a thể VD: Thu c điều trị viêm lt d dày tá tràng Thu c tránh thai khẩn cấp  Ngăn cản q trình rụng trứng  Tiết chất nhầy cổ tử cung  Biến đổi niêm mạc tử cung, ngăn làm tổ CÁC KI U TÁC D NG C A THU C  Th i gian tiềm tàng ( ‫ ט‬xuất TD) - Là th i gian t đưa D vào thể đến xuất TD - Phụ thu c: đư ng đưa D, tính chất lý hóa c a D  phụ thu c ‫ ט‬hấp thu – phân b - chuyển hóa D TD & TD ph - TD chính: TD mong mu n đ t điều trị - TD phụ: TDKMM xuất dùng thu c VD: Atropin c chế chọn lọc hệ M c a PGC - Giãn đồng tử  soi đáy mắt kiểm tra - Ch ng co thắt trơn  gi m đau co thắt trơn đư ng tiêu hóa Vì vậy, dùng v i mục đích soi đáy mắt Atropin hấp thu cho TDKMM trơn tiêu hóa gây táo bón cho BN TD T I CH & TD TỒN THỂN - TD t i chỗ: x y trư c thu c hấp thu vào máu  TD t i nơi đưa thu c - TD tồn thân: sau D vào máu & phân b đến tổ ch c cho đáp ng điều trị - D bơi ngồi da + da tổn thương  cho tác dụng tồn thân - Các D ch ng nấm ngồi da: tác dụng t i chỗ - Các D aspirin sau u ng có tác dụng h s t, gi m đau asprin cho tác dụng tồn thân - Da tổn thương, dùng corticoid, bơi diện r ng: TD tồn thân • Tác dụng đ i lập: S < A + B (S 0) • Histamin tác dụng trên thụ thể H1 làm co trơn khí phế qu n • Isoprenalin tác dụng thụ thể β adrenergic làm giãn trơn khí phế qu n • Isoprenalin tác dụng thụ thể β adrenergic làm giãn trơn khí phế qu n • Ph i hợp VIT A – D – E – K v i thu c nhuận tẩy T ng tác d c đ ng h c Tương tác q trình hấp thu • Ch yếu x y hệ th ng tiêu hóa • Kết qu : làm thay đổi hấp thu D (ch yếu gi m hấp thu) • Khắc phục: u ng cách -3 gi • Thay đổi nh hư ng đến hấp thu:  Thay đổi pH  nh hư ng nhu đ ng đư ng tiêu hóa  nh hư ng hệ vi khuẩn đư ng tiêu hóa  T o ph c khơng hấp thu  Tương tác q trình phân b Ch yếu liên quan đến c nh tranh vị trí gắn protein huyết tương  Tương tác khâu chuyển hóa Ch yếu liên quan đến c chế enzym c m ng enzym  Tương tác khâu th i tr Ch yếu liên quan đến chất làm thay đổi pH nư c tiểu nh hư ng đến tái hấp thu thu c ng thận Các y u t thu c v ng i b nh Phân lo i theo tu i: TRẺ EM Hấp thu thuốc  T i d dày pH cao ngư i l n Do đó, chậm hấp thu acid yếu (phenobarbital, paracetamol, aspirin) tăng hấp thu base yếu (theophylin, ampicilin)  Lượng máu vân ít, co bóp vân kém, lượng nư c nhiều kh i lượng vân , nên thu c hấp thu chậm thất thư ng tiêm bắp (gentamycin, phenobarbital, diazepam)  Hấp thu qua trực tràng t t Thí dụ đặt thu c đ n diazepam đ t nồng đ máu trẻ sơ sinh ngang tiêm tĩnh m ch  Hấp thu qua da: Da trẻ em l p s ng m ng, dễ thấm thu c Vì vậy: o Thận trọng v i corticoid (hấp thu nhiều) o Khơng xoa tinh dầu m nh: menthol, long não kích ng m nh dễ gây ph n x hơ hấp (ng t) o Khơng dùng thu c kích ng: acid salicylic, rượu, iod Phân ph i thu c • + Sự gắn thu c vào protein huyết tương kém, protein huyết tương thiếu lượng, yếu chất m t phần protein huyết tương gắn v i bilirubin Vì vậy, thu c d ng tự cao, tác dụng đ c tính c a thu c tăng • + Hệ thần kinh chưa phát triển, myelin ít, hàng rào máu não chưa đ b o vệ, thu c thấm vào thần kinh trung ương nhanh hơn, nhiều ngư i l n nên dễ gây tác dụng khơng mong mu n Chuy n hố • Hệ enzym chuyển hố thu c chưa phát triển nên ph n ng chuyển hóa thu c pha Th i trừ • C ch c c a thận : yếu • Lưu lượng máu qua thận Vậy, thu c th i qua thận bị kéo dài t/2 • huyết tương trẻ, tế bào ch a nhiều nư c, khơng chịu thu c gây nư c Mọi mơ quan phát triển nên hết s c thận trọng dùng lo i hormon (đặc biêt hormon sinh dục) Ng i cao tu i Hấp thu  Sự tiết HCL d dày gi m, làm gi m hấp thu thu c có tính acid (aspirin, salicylat, barbiturat) tăng hấp thu thu c có tính base (morphin, quinin, cafein)  Tư i máu ru t gi m, nhu đ ng ru t gi m, thu c giữ ru t lâu hơn, th i gian đ t nồng đ hấp thu t i đa chậm Phân b + Protein huyết tương có lượng khơng đổi, phần albumin gi m, nên lượng thu c tự tăng Vì vậy, ý dùng lo i thu c gắn nhiều vào protein huyết tương + Kh i lượng gi m mỡ tăng, thu c tan mỡ bị giữ lâu Chuy n hóa Dòng máu qua gan gi m Gan "già cỗi" khơng tổng hợp đ enzym Vì vậy, ph n ng chuyển hóa thu c qua gan bị gi m Th i trừ • + Dòng máu qua thận gi m, ch c phận thận gi m Vì vậy, thu c th i ngun d ng > 65% qua thận dễ gây đ c như: kháng sinh aminosid, cephalosporin, digitoxin • Thí dụ: t/2 c a digoxin gi , huyết tương ngư i 80 tuổi 75 niên 30 gi • + Ngư i cao tuổi thư ng mắc nhiều bệnh (cao huyết áp, xơ vữa m ch, tiểu đư ng), điều trị dùng nhiều thu c m t lúc, cần ý tương tác thu c kê đơn Gi i : N v i th i kỳ Th i kỳ có kinh nguy t • Khơng cấm hẳn, ph i dùng thu c dài ngày, có đợt nghỉ nên xếp vào lúc có kinh Th i kỳ có thai • tháng đầu, dùng thu c dễ gây dị tật bẩm sinh, t o qi thai • tháng thu c nh hư ng xấu đến phát triển c a bào thai • tháng cu i, thu c gây đẻ non Th i kỳ cho bú • Nhiều thu c th i tr qua sữa gây đ c cho • Tuyệt đ i khơng dùng thu c dẫn xuất c a Morphin (codein) thu c th i qua sữa gây c chế TTHH (ng ng th ) • Khơng dùng corticoid (gây suy thượng thận trẻ), kháng giáp tr ng tổng hợp iod (gây r i lo n tuyến giáp), cloramphenicol, sulfamid + trimethoprim (suy tuỷ) • Thận trọng dùng D c chế TKTW (meprobamat, diazepam), D ch ng đ ng kinh cho trẻ, gây mơ màng li bì cho trẻ Cân nặng • Hai ngư i có cân nặng khác nhau lượng mỡ Cần lưu ý đến thu c tan lipid, thu c tích luỹ mỡ • Thí dụ : m t vài thu c ph i dùng cao ngư i béo v i liều ngư i có cân nặng bình thư ng (thu c mê, thu c ng , an thần, thu c tâm thần…) Ngược l i, ngư i gầy mỡ dễ nh y c m v i lo i thu c tích luỹ (barbiturat, chất diệt trùng ch a clo) mỡ C M N VÌ ĐÃ L NG NGHE! [...]... receptor có thể coi là receptor sinh lý và kết qu c a tương tác giữa chất gắn v i receptor là quá trình điều hòa ch c năng sinh lý c a cơ thể VD: vai trò của Receptor sinh lý trong sự co cơ.(RN nằm trên bản vận động cơ vân) D gắn v i R có thể là: Chất chủ vận (angonist) Chất đối kháng (antagonist) Chất ch v n (ANGONIST) - Những thu c có kh năng gắn v i receptor (có ái lực v i receptor) và gây ra đáp ng... cholinesterase gây cư ng phó giao c m gián tiếp C CH TÁC D NG TRểN R  R = Những thành phần c a tế bào có kh năng liên kết chọn lọc v i D hoặc chất n i sinh (các hormon, các chất TGHH) để t o nên đáp ng sinh học  Các chất n i sinh hoặc thu c liên kết v i R = chất liên kết hoặc chất gắn (ligant)  Trong phân tử R chỉ có 1 phần nhất định có kh năng liên kết để t o ra đáp ng đó là vị trí ho t đ ng c a R  B