Đang tải... (xem toàn văn)
Kháng sinh B-lactamin, Azetidin = B-lactamin, dòng thuốc kháng sinh
KHÁNG SINH β-LACTAMIN Azetidin = β-lactamin PHÂN LOẠI PENAM = PENICILLIN S NH + S HN O azetidine-2-on N O Thiazolidine R O H H HN S O Penam N COOH H Penicillin DẪN CHẤT PENAM Penem Carbapenem Oxapenam : Khung penam, C2=C3 : Khung penam, S Æ CH2, C2=C3 : Khung penam, S Æ O (clavam) R R R O H H HN S O O N COOH Penem H HN H O H2 C O COOH Carbapenem O N H H HN O N COOH H Oxapenam (clavan) CEPHEM = CEPHALOSPORIN S NH + S N HN O azetidine-2-on O dihydrothiazine R1 NH O H H S cephem N O R2 COOH DẪN CHẤT CEPHEM Cephamycin : khung cephem, H7 Ỉ OCH3 Carbacephem : khung cephem, S5 Ỉ C Oxacephem R1 NH O OCH3H S R1 NH O N O : khung cephem, S5 Ỉ O R2 COOH Cephamycin H H H2 C N O R1 O COOH Carbacephem O N R2 H NH R3 O R2 COOH Oxacephem MONOBACTAM Vòng azetidin-2-on đứng riêng rẽ R1 NH R2 H O R3 N O SO3H CAÙC THUỐC CHÍNH Penicillins: penicillin G; penicillin V methicillin; oxacillin ampicillin; amoxicillin; carbenicillin; ticarcillin Cephalosporins: I: cephalexin; cephalothin II: cefoxitin; cefaclor III: cefotaxime; cefoperazone; ceftriaxone IV: cefepime Mono β-lactam: imipenem; aztreonam β-Lactamase inhibitors: sulbactam; clavulanic acid HOẠT TÍNH KHÁNG KHUẨN R Hoạt tính kháng khuẩn kháng O Sự diện chức amid khác có N gắn vòng azetidinon Cấu dạng nhiều carbon bất đối O sinh họ β lactamin phụ thuộc vào: Sự diện chức có tính acid N C2 H H HN N O COOH H Penicillin R1 NH O H H S N O R2 COOH R NH H R1 O R2 N O SO3H HOẠT TÍNH KHÁNG KHUẨN Các kháng sinh họ β lactamin thể tác động diệt khuẩn do: Ức chế enzym tham gia vào trình tổng hợp peptidoglycan (thành phần vách tế bào vi khuẩn) Hoạt hóa hệ thống thủy giải tế bào vi trùng, gây tổn thương giết chết vi trùng 10 ... tổn thương giết chết vi trùng 10 CƠ CHẾ KHÁNG KHUẨN 11 12 13 14 CƠ CHẾ KHÁNG KHUẨN 15 CƠ CHẾ ĐỀ KHÁNG Vi khuẩn đề kháng β lactamin theo chế sau: Đề kháng enzym: vi khuẩn tiết β-lactamase,... sulbactam; clavulanic acid HOAÏT TÍNH KHÁNG KHUẨN R Hoạt tính kháng khuẩn kháng O Sự diện chức amid khác có N gắn vòng azetidinon Cấu dạng nhiều carbon bất đối O sinh họ β lactamin phụ thuộc vào:... N O COOH H Penicillin R1 NH O H H S N O R2 COOH R NH H R1 O R2 N O SO3H HOAÏT TÍNH KHÁNG KHUẨN Các kháng sinh họ β lactamin thể tác động diệt khuẩn do: Ức chế enzym tham gia vào trình tổng