Đang tải... (xem toàn văn)
Đề cương được soạn thảo theo giáo trình Kỹ thuật bào chế và sinh dược học tập II của Bộ Y tế. Gồm các phần: Thuốc mỡ, thuốc đặt, viên nang, viên nén, thuốc bột, viên tròn,... Được viết theo mục tiêu tiến trình học tập ĐH Dược.
THUỐC MỠ MỤC TIÊU: Đại cương: định nghĩa, ưu nhược điểm, phân loại Các loại tá dược, ưu-nhược điểm, phạm vi ứng dụng Các kỹ thuật bào chế I II ĐẠI CƯƠNG Định nghĩa: Thuốc mỡ dạng thuốc chất mềm, dùng để bôi lên da hay niêm mạc, nhằm bảo vệ da đưa thuốc thấm qua da Ưu nhược điểm: Ưu điểm (so với dùng đường uống) o Thuốc hấp thu qua da tránh yếu tố ảnh hưởng như: pH dịch tiêu hóa, thức ăn dày… o Dược chất hấp thu thẳng vào hệ mạch, tránh chuyển hóa bước qua gan làm dược chất bị phân hủy giảm hiệu lực điều trị o Thuốc dự trữ giải phóng theo tốc độ mức độ xác định DC có t1/2 ngắn không đáng lo ngại nồng độ máu không đảm bảo ngưỡng điều trị [thuốc] trì vùng có tác dụng điều trị thích hợp cho BN cần dùng thuốc thường xuyên: bệnh tim mạch, huyết áp, hen suyễn o BN không cần dùng thuốc nhiều lần ngày thời gian ban đêm không lo ngại Nhược điểm: o Chỉ áp dụng với DC có tác dụng mạnh, liều không 2mg/ngày o Các hoạt chất phải bền vững, không nhạy cảm gây kích ứng da Dược chất sử dụng để bào chế dạng điều trị qua da hạn chế CÁC LOẠI TÁ DƯỢC TÁ DƯỢC THÂN DẦU 1.1 Dầu mỡ sáp - Ưu điểm: o Dễ bắt dính, hấp thu tốt da o Loại có nguồn gốc động vật thường thấm sâu - Nhược điểm: o Trơn, nhờn khó rửa cản trở hoạt động sinh lý bình thường da o Giải phóng hoạt chất chậm o Dễ bị ôi khét o Thể chất thay đổi tác động nhiệt Các tá dược điển hình 1.2 Dẫn chất dầu mỡ sáp: Chất phân lập từ DMS Nhóm Đặc điểm chung Acid béo D/C acid béo Chất điển hình Không tan nước, làm Acid stearic tướng dầu nhũ tương Acid oleic Đặc điểm, ứng dụng Rắn, td nhũ hóa tạo NT D/N, điều chỉnh thể chất Lỏng, dễ bị OXH, tăng thấm qua da cho DC Các ester acid béo với Ester với Không tan/nước, tăng thấm alcol alcol cho DC isopropylic (1): isopropyl myristat (1) (2): glyceryl mono stearat Ester với Ko tan/nước, nhũ hóa tốt (3): cremophor EL, glycerol (2) với chất lỏng p/c polyoxyl 40 stearat (Myrj Khả nhũ hóa yếu tạo 52) NT N/D Ester với Tan/nước, tăng hòa tan, PEG (3) tăng thấm cho DC Alcol béo Hydrocarbon Silicon -Thể rắn, bền vững, không -Làm hỗn hợp TD để điều bị biến chất ôi khét, thể chỉnh thể chất, tăng độ chất mịn màng, làm dịu da Alcol cetylic cứng, mịn, khả nhũ niêm mạc hóa td làm dịu TD -Là chất nhũ hóa yếu (tạo khác NT N/D), làm tăng -Dùng phối hợp với mạnh khả nhũ hóa, chất nhũ hóa diện hoạt tạo Alcol hút nước TD khác cetostearylic NT D/N nhằm ổn định nhũ vaselin… tương -ƯU: bền, ko bị biến Hòa tan, trộn nhiều DC chất ôi khét, ko bị VK, tinh dầu, menthol, long Vaselin nấm mốc phá hủy (trắng, vàng) não… Trơko tương kỵ với DC, ko bị td acid, kiềm chất Lỏng sánh, phối hợp với OXH khử Dễ kiếm, rẻ số TD nhũ hóa để đ/c thể tiền Dầu paraffin chất, dễ nghiền mịn làm -NHƯỢC: khả thấm pha dầu kém, gp DC chậm, ko hoàn toàn Ko hút chất lỏng p/cực, cản trở hđ da, Parafin rắn Rắn, trơn nhờn, dùng đ/c thể chất với TD nhóm gây bẩn khó rửa -Bền , độ nhớt ko thay đổi -Làm TD thuốc mỡ gây tác o o theo t , ko bị OXH t cao dụng bề mặt da, bảo vệ -Ko bị nấm mốc VK pt da, n.m -Ko kích ứng da n.m, tạo -Do tính bền vữngphôi lớp bao bọc làm da, n.m ko hợp với TD nhũ hóa thấm nước ko cản Dimethicon công thức chứa DC ko bền trở hđ da kháng sinh -Ko thấm qua da -Làm tướng D NT -Trộn với nhiều TD -Ko dùng làm TD mỡ tra thân dầu mắt gây kích ứng n.m mắt TÁ DƯỢC THÂN NƯỚC - Ưu điểm: o Hòa tan, trộn với nước DM phân cực o Giải phóng hoạt chất nhanh, chất dễ tan/nước o Thể chất tương đối ổn, thay đổi theo ĐK thời tiết o Không cản trở hoạt động bình thường da o Không trơn nhờn, dễ rửa nước - Nhược điểm: Kém bền, dề bị vi khuẩn nấm mốc pt (do mt nước) phải thêm chất bảo quản: natri benzoate, paraben, nipazin… o Dễ bị khô cứng, nứt mặt trình bảo quản (do bay nước) phải thêm chất háo ẩm: glycerin, sorbitol, PG o Tá dược thân nước (trương nở nước tạo hệ keo) Tá dược Chất điển hình Đặc điểm, ứng dụng Gel Tinh bột biến tính, Rẻ, dễ kiếm, độ nhớt ko ổn định ít polysaccarid thạch, alginat dùng Bền, tiệt khuẩn mà ko biến đổi Gel d/c MC, NaCMC, HPMC thể chất, đ/c pH dd đệm cellulose có thể làm TD mỡ tra mắt pH acid Cần trung hòa kiềm or Gel carbomer Carbopol mono, di, triethanolamin để trương nở, tăng độ nhớt - Hòa tan nhiều DC, bền vững, độ nhớt phụ thuộc KLPT - Có tác dụng sát khuẩn bị VK nấm mốc làm hỏng PEG 200-400 (lỏng); - Gp hoạt chất nhanh không Tá dược PEG PEG 600-1500 (sáp); thấm qua da lành làm TD thuốc PEG từ 2000 (rắn) mỡ td chỗ - Háo ẩm mạnh làm da khô bôi thời gian dài - Ko sd TD PEG thuốc mỡ tra mắt TÁ DƯỢC NHŨ HÓA (gồm pha D CNH thân D tạo nhũ tương kiểu N/D) - Ưu điểm: o Bền vững, hút nước chất lỏng phân cực o Phối hợp với nhiều loại DC kỵ nước dd dược chất o Giải phóng hoạt chất tương đối nhanh so với nhóm TD thân dầu o Có khả thấm sâu Nhươc điểm: o Trơn nhờn khó rửa (NT N/D) o Có thể cản trở hđ sinh lý bt da ( bôi da kéo nước da tạo NT N/D bịt lỗ chân lông) Tá dược Lanolin khan Đặc điểm, ứng dụng Hút nước mạnh cho NT N/D Hỗn hợp lanolin với Dùng làm tá dược khan cho thuốc mắt d/c lanolin với vaselin Hỗn hợp vaselin Hút nước chất lỏng phân cực tạo NT N/D Cholesterol sterol khác TÁ DƯỢC NHŨ TƯƠNG HOÀN CHỈNH ( Gồm: pha D, pha N, CNH tạo nhũ tương kiểu N/D D/N) Ưu điểm: Giải phóng hoạt chất tương đối nhanh Dễ bám thành lớp mỏng da, n.m, không cản trở hđ sinh lý bình thường da (loại D/N) Mịn màng thể chất, hình thức đẹp Thấm sâu - Nhược điểm Độ bền nhiệt động kém, dễ tách lớp ảnh hưởng nhiều yếu tố: t o mt, độ ẩm kk, VK, nấm mốc… Cần chất bảo quản VK, nấm mốc pt Nhũ tương N/D khó rửa o o o o o o o Thành phần Tướng dầu Tướng nước Chất điển hình DMS d/c DMS, acid béo, alcol béo, hydrocarbon no, silicon Nước, chất lỏng phân cực (PG, PEG, glycerin…) Nhũ tương N/D - Lanolin d/c - Sáp ong - Alcol béo cao: alcol cetylic, alcol cetostearylic - CNH thân dầu (span) - Xà phòng đa hóa trị o Nhũ tương D/N - Xà phòng kiềm - Các alcol sulfat: natri laurylsulfat… - Chất diện hoạt cation: Cetrimit, benzalkonium clorid - Tween 20, 40, 80… o Chất nhũ hóa III Phương pháp Hòa tan Phân tán PP nhũ hóa TD nhũ tương có sẵn TD nhũ tương chưa có sẵn PHƯƠNG PHÁP BÀO CHẾ y/c với dược chất -Hòa tan TD, dm trung gian trộn lẫn với DC -DC rắn không tan TD -Xảy tương kỵ có nhiều DC -Lỏng không trộn với TD -Rắn bán rắn tan dm phân cực -Phát huy tác dụng dạng lỏng -Lỏng rắn, tan pha dầu pha nước NT y/c với tá dược Thân dầu, thân nước, TD khan Cấu trúc Dung dịch Thân dầu, thân nước, khan, NT Hỗn dịch NT TD khan TD NT hoàn chỉnh NT PHƯƠNG PHÁP HÒA TAN Chuẩn bị DC Nghiền mịn Chuẩn bị TD TD thân dầu, sáp: đun chảy TD tạo gel: ngâm trương nở Xử lý tuýp Cân DC Hòa tan Đóng tuýp PHƯƠNG PHÁP TRỘN ĐỀU ĐƠN GIẢN Đóng gói KN BTP KN BTP DC TD lại TD Cân, nghiền mịn Làm thuốc mỡ đặc Pha loãng Xử lý tuýp Cán/ làm đồng KN BTP Đóng tuýp KN BTP Đóng gói PHƯƠNG PHÁP NHŨ HÓA 3.1 VỚI TD NHŨ TƯƠNG CÓ SẴN Chuẩn bị DC Chuẩn bị TD khan DC lỏng: cân đong DC rắn: hòa tan/ dm phù hợp Đun chảy, để nghuội Phối hợp (ng.tắc đồng lượng) KN BTP Đóng tuýp KN BTP Đóng gói 3.2 VỚI TD NHŨ TƯƠNG CHƯA CÓ SẴN Mục tiêu Trình bày kỹ thuật bào chế viên nén, bao viên Nêu ảnh hưởng số yếu tố kỹ thuật ảnh hưởng tới sinh khả dụng viên nén viên bao A a Viên nén Kỹ thuật bào chế viên nén - Mục đích tạo hạt: +Giúp phân chia dược chất đồng đều, đảm bảo độ đồng khối lượng viên hàm lượng dược chất +Tăng khả chịu nén,tính trơn chảy để giập viên +Tránh tượng phân lớp khối bột, tăng cường khả liên kết - đảm bảo độ giảm tượng chống dính chày cối dập viên Phương pháp tạo hạt ướt o Ưu điểm: dễ đảm bảo độ bền học, dược chất phân phối dễ vào viên, qui trình, thiết bị đơn giản, dễ thực Nhược điểm: dược chất bị tác động ẩm nhiệt lảm giảm độ ổn định Qui trình kéo dài, trải qua nhiều công đoạn dễ tốn mặt thời o gian sản xuất, cần thực tốt việc kiểm soát trình sản xuất Trộn bột kép: KTTP bột ảnh hưởng tới độ trơn chảy, tỷ trọng biểu kiến, khả chịu nén, mức độ đồng đều khối lượng bột Với dược chất tan, KTTP ảnh hưởng trực tiếp tới SKD viên Qui tắc: trộn bột đồng lượng, dược chất có tỷ trọng lớn nghiền kỹ Khi lượng dược chất viên nhỏ hòa vào tá dược dính để xát hạt bao lớp trước dập viên Các yếu tố ảnh hưởng: lực trộn, máy nghiền trộn thời gian trộn bột o kép(ảnh hưởng tới SKD) Tạo hạt( xát hạt): Tạo khối ẩm: thêm tá dược dính lỏng( thường tá dược nóng), trộnlượng tá dược thời gian trộn ảnh hưởng tới khả liên kết hạt Xát hạt:khối ẩm sau ổn địnhxát hạt qua cỡ ray qui định, cách xát hạt kiểu rây xát hạt ảnh hưởng tới hình dạng mức độ liên kết hạt Để thu hạt có dạng gần với hình cầu, tốt tán hạt qua rây đục lỗ với lực xát hạt vừa phải Sấy hạt:sau xát, tải thành lớp mỏng sấy nhiệt độ qui định, để thoáng gió cho hạt se mặt đưa vào buồng sấy - nâng từ từ nhiệt độ cho hạt khô Sửa hạt:sát hạt nhẹ nhàng qua cỡ rây qui định để phá vỡ cấu trúc cục vón, tạo khối hạt kích cỡ đồng o Dập viên: sau sấy, thêm tá dược trơn, tá dược rã ngoài dập viên Máy dập viên tâm sai: nạp nguyên liệu, nén, giải nén Máy quay tròn nhiều chày để dập viên Phương pháp xát hạt khô o Ưu điểm: tranh tác động ẩm nhiệt, tiết kiêm mặt o thời gian tạo hạt ẩm Nhược điểm: dược chất phải có khả trơn chảy liên kết định khó phân phối đồng vào viên, hiệu suất tạo hạt o không cao, khó đảm bảo độ bền học Trộn bột kép: chủ yếu trộn bột dược chất với bột tá dược dính o khô Tiến hành trộn kiểm tra Dập viên to-tạo hạt: bột dập thành viên to phá vỡ viên để tạo hạt rây chọn hạt có kích cỡ qui định, hạt có kích thước chưa đạt qui định tiếp tục đưa dập viên to để tạo lại hạt Có thể dùng phương pháp xát hạt compact, bột kép cán ép thành - mỏng trục lăn, sau đó, xát vỡm mỏng để tạo hạt o Dập viên Phương pháp dập thẳng o Ưu điểm: tiết kiệm thời gian mặt bằng, tránh tác động ẩm nhiệt tới dược chất, viên dập thẳng dễ rã, rã nhanh độ bền học không cao chênh lệch hàm lượng dược chất b o viên mẻ sản xuất thường lớn( ngược với xát hạt ướt) Những dược chất có cấu trúc tinh thể đặn trơn chảy liên kết o tố, dập thẳng viên Tùy theo tính chất DC mà lượng tá dược thêm vào nhiều hay ít, tới 70-80% o Hay dùng: cellulose vi tinh thể , Lactose phun sấy, Emcompress… Ảnh hưởng số yếu tố kỹ thuật bản ảnh hưởng tới sinh khả dụng viên nén B Viên bao Mục đích: - a Che dấu mùi vị khó chịu dược chất Tránh kích ứng dược chất với đường tiêu hóa uống Bảo vệ dược chất tránh tác động yếu tố ngoại môi độ ẩm, ánh sáng, dịch vị, - Khu trú tác dụng thuốc ruột - Kéo dài tác dụng thuốc - Dễ nhận biết, phân biệt loại viên - Làm tăng vẻ đẹp thuốc Kỹ thuật bào chế - Bao đường: + Bao nền: nhằm làm tròn góc cạnh viên giảm bớt độ dày lớp bao Để bao nhanh, mặt bao phải lồi Cho viên vào nồi quay loại viên không đảm bảo độ bền họccho viên vào nồi bao, sấy nóng viên, cho tá dược dinh vào thấm viên bao lớp + Bao nhẵn:làm nhẵn viên chuẩn bị cho bao màu, bao siro nóng, cho siro vào viên, quay cho thấm + Bao màu:bao siro màu có cường độ tăng dần, thường dùng màu bao dạng hỗn dịch + Đánh bóng: cho viên vào nồi đánh bóng, làm nóng viên thêm tá dược làm bóng paraffin, sáp ong, sáp carnaubaquay tới lúc mặt viên nhẵn bóng - Bao màng mỏng( bao film) + Nguyên liệu tạo màng polymer: màng bao bảo vệ dùng polymer có khả chống ẩm, dễ tan dịch vị HPLC, Eudragit E, PEG 6000 Shellac Nếu bao tan ruột dùng polymer kháng dịch vị tan ruột: Eudragit L, Eudragit S, polyvinyl acetat phtalat, + Có xu hướng bao hỗn dịch: phân tán tá dược bao vào chất lỏng phân cực Mục tiêu Kể tên tiêu chất lượng viên nén viên bao, ý nghĩa bào chế cách đánh giá Tiêu chuẩn Dược điển Việt Nam IV Độ Dùng thiết bị ERWEKA Cách tiến hành: - Mỗi lần thử viên, không dính vào đĩa, bị dính làm lại thử nghiệm viên khác không cho đĩa vào ống Mẫu thử đạt yêu cầu - viên rã hết Môi trương thử nước cất 370C+- 20C Viên nén không bao rã 15ph, viên nén bảo vệ rã 60ph, viên bao tan ruột chịu môi trường HCl 0,1M h phải rã đệm photphat Ph 6,8 vòng 60ph, viên tan nước phải rã ph, viên sủi bọt rã vòng ph Độ đông đều khối lượng Thử với 20 viên Khối lượng trung bình viên Tới 80 mg 80-250 mg Trên 250 mg Độ lệch tỷ lệ phần tram 10 7,5 Riêng viên bao đường cho phép chênh lệch 10% khối lượng trung bình Không viên có độ lệch vượt giới hạn cho phép viên gấp Viên bao tan ruột tiêu Độ đồng đều hàm lượng Áp dụng với viên hàm lượng dược chất 2mg or 2% khối lượng viên Thử với 10 viên, không viên giới hạn 85-115% HLTB Nếu viên nằm nằm giới hạn 75-125% HLTB thử lại với 20 viên khác Thuốc đạt yêu cầu 30 viên không viên nằm 85-115% không viên nằm khoảng 75-125 Viên tan nước không thử độ đồng hàm lượng Định lượng Thử với 10-20 viên theo chuyên luận riêng, tính hàm lượng dược chất viên theo KLTB Thử nghiệm hòa tan Thiết bị máy hòa tan: kiểu giỏ quay, cánh khuấy, kiểu dòng chảy Trắc nghiệm hòa tan cho viên nén chứa dược chất tan Ngoài tiêu chuẩn đồng chất đương kính viên Tiêu chuẩn nhà sản xuất Độ mài mòn Thử theo dụng cụ erwera thiết bi tương tự Thiết bị gồm trống quay gắn với mô tơ quay tốc độ định cho viên cân xác tới mg vào trống quay quay khoảng thời gian định lấy viên làm bột cân lại khối lượng tính độ mài mòn Nếu qui định riêng, độ mài mòn không 3% Độ cứng Xác định thiết bị đo độ cứng Tác động lực qua đường kính viên tới lúc vỡ viên xác định lực gây vỡ viênlực phụ thuộc vào tốc độ tác động, vào đường kính viên, giới hạn lực gây vỡ viên phụ thuộc vào loại viên VIÊN NANG I- Viên nang 1- Mục đích đóng thuốc vào nang: che dấu mùi vị khó chiu dc( vd: dầu giun, dầu cá, tetracycline, chloramphenicol…); bảo vệ dc tránh tác động ngoại môi: ẩm, ánh sáng; hạn chế tương kỵ dc; khu trú tác dụng thuốc ruột, tránh phân hủy dịch vị(nang bảo vệ) kéo dài tác dụng thuốc( nang td kéo dài) 2- Ưu, nhc nang thuốc: - Ưu: +dễ nuốt(nang mềm, thuôn, trơn bong), có ý nghĩa vs trẻ em, ng già +tiện dùng: dạng phân liều, đóng gói gọn, dễ bảo quản, vận chuyển +dễ sản xuất lớn: máy đóng nang đại, suất cao +sinh khả dụng cao công thức tá dược,ít tác dộng KTBC so vs viên nén, vỏ dễ rã, công thức Bc đơn giản… - Nhược: không đóng nang dc kích ứng niêm mạc đường tiêu hóa tập trung nồng độ cao nơi giải phóng 3- Các nhóm tá dược sử dụng bào chế thuốc nang 3.1 Nang mềm 3.1.1 vỏ nang mềm: - gelatin 35-40% yêu cầu độ bền gel phụ thuộc vào pp bào chế - chất hóa dẻo 15-20%: thường dùng glycerin ruột thân dầu; sorbitol ruột chứa nhiều PEG(sorbitol không tan PEG); PG; MC… Tỷ lệ chất hóa dẻo so vs gelatin tùy thuộc vào độ nhớt gelatin: 0,3-0,5:đóng dung dich dầu 0,4-0,6:có chất diện hoạt 0,6-1,0: dung môi thân nước - nước: Chiếm tỷ lệ 0,7-1,3 phần - Các chất khác: +methylparaben/propylparaben(4/1): bảo quản, chống nấm +chất màu: thẩm mỹ, dược chất có màu +titan dioxyd: cản quang/chất màu +ethyl vanillin; tinh dâu: mùi +đường kính: tạo vị +acid fumaric:??? 3.1.2 công thức đóng nang mềm: * chất lỏng nguyên chất: thân dầu(dầu cá) * dung dịch: DC hòa tan chất mang: - Dầu đậu tương, Miglyol 812 -PEG: 400-600 - dung môi khác: không làm phân hủy hòa tan vỏ gelatin( dimethyl isosorbid; chất diện hoạt, ) chất khác: nước (5-10% để tăng độ tan) Glycerin:1-4% để giảm glycerin vỏ vào ruột PVP[...]... được các loại tá dược dùng để bào chế thuốc cốm 2 Trình bày được kỹ thuật bào chế thuốc cốm Nội dung 1 Định nghĩa: Là các hạt nhỏ, xốp (đường kính ~ 1-2cm) hay là sợi ngắn, xốp Được điều chế từ DC và TD dính Thường dùng để uống: pha siro, dung dịch, hỗn dịch (ít khi ăn cốm ngay vì khó chia liều chính xác, không có cốm dùng ngoài) 2 3 4 Các loại tá dược (tương tự viên nén) Phương pháp bào chế Xát hạt qua... lý hóa học, tính chất, cách sử dụng, độ ổn định, tương kỵ với các thành phần khác, độ an toàn, giá thành,…), vai trò và ảnh hưởng đến đặc tính (cơ học) và SKD của viên nén a Dược chất (liên quan đến bào chế) Tính chất vật lý và hóa học của dược chất ảnh hưởng đến bào chế: Nếu dược chất không bền với nhiệt và độ ẩm không dùng phương pháp tạo hạt ướt o Phương pháp dập thẳng được sử dụng khi dược chất... nóng, TĐ chứa DC làm hạ Tᵒnc của TD và TĐ cần hạn chế tác dụng tại chỗ TÁ DƯỢC THÂN NƯỚC 2. 2 Tá dược CT điển hình Glycerin- Gelatin: 10% gelatin Glycerin: 60% Nước: 30% Ưu điểm Bào chế thuốc đạn với dược chất hòa tan trong nước PEGs (KLPT > 1000g/m ol) -Độ bền cơ học cao -Tăng độ tan DC → bào chế DC ít tan PEG 1000: 96% PEG 4000: 4% Nhược điểm -Tác dụng dược lý riêng (đi ngoài) -Khó sản xuất -Hút ẩm -Hút... vai trò, vị trí của bột thuốc trong các dạng thuốc rắn 2 Trình bày phân loại, ưu, nhược, các tá dược sử dụng trong thuốc bột 3 Nêu được các đặc tính của bột thuốc và vận dụng trong kỹ thuật bào chế và 4 5 II sinh dược học các dạng thuốc rắn Mô tả được quá trình bào chế bột thuốc qua 2 giai đoạn: nghiền và rây Nêu được kỹ thuật bào chế bột kép qua 2 giai đoạn: nghiền bột đơn và trộn bột kép 6 Phân tích... của một viên đạn: o Đun chảy và đổ khuôn tá dược o Lấy viên và cân lại khối lượng viên o Đun chảy lại trên cốc đong (V) và xác định lại thể tích Mỗi tá dược khác nhau có tỷ trọng khác nhau VD: khuôn thuốc đạn có thể tích 2ml Nguyên liệu Tỷ trọng (g/ml) Nước Bơ ca cao PEG 400 1,0 0,86 1, 125 Khối lượng vừa đủ khuôn 2ml (g) 2 1, 72 2 ,26 Tính lượng tá dược và dược chất: Lượng DC/viên (>0,05g) Tính dư 10%... Bơ cacao vđ: 2g M.F.Sup: No 10 - Biết: tính dư 10% ~ 11 viên, 1 khuôn chứa được 2g bơ cacao không DC 2 lượng Aspirin = 11 x 0,1g = 1,1g 3 tổng khối lượng DC+TD = 11 x 2g = 22 g 4 TD thay bởi bơ cacao = 1,1g x (1/1,3) = 0,846g 5 lượng bơ cacao cần lấy: 22 – 0,846 = 21 ,154g HSTT aspirin cho bơ cacao=1,3 Chuẩn bị tá dược: - Tá dược thân dầu và TD nhũ hóa: đun chảy cách thủy trước khi phối hợp với DC (VD:... thành giảm o Diện sử dụng rộng: có thể nhai, nuôt, nhai, ngậm, cấy, đặt, pha thành dung dịch, hỗn dịch hay chế thành dạng dùng kéo dài o Người bệnh dễ sử dụng: phần lớn viên nén dùng để uống, trên viên thường có chữ dễ nhận biết tên thuốc Nhược điểm: (liên quan nhiều đến chất lượng và mặt SKD) o Không phải tất cả các dược chất đều chế được thành viên nén Sau khi dập thành viên, diện tích BMTX của dược. .. các nhóm tá dược sử dụng trong bào chế viên nén và viên bao Trình bày được đặc điểm, vai trò, cách sử dụng ảnh hưởng tới sinh khả dụng của các tá dược chính trong công thức viên nén và viên bao? o c - - 2 Các nhóm tá dược: độn, dính, rã, trơn, bao, hút, khác (màu, hương, vị, tăng độ ổn định,…) Các yếu tố cần xem xét: (giải phóng dược chất, độ bền cơ học và giá thành) - - Yêu cầu chung của tá dược viên... T có tác dụng 1,5 2, 5 T kéo dài 16 24 Ultralente Dạng 4 5 Kết tinh 4 36 thuốc quan trọng trong sử dụng trong lâm sàng (dạng hỗn dịch tiêm tác dụng chậm dung dạng kết tinh) Quá trình bào chế bột thuốc qua 2 giai đoạn: nghiền và rây Kỹ thuật bào chế bột kép qua 2 giai đoạn: nghiền đơn – trộn kép Nghiền đơn: o Dược chất có khối lượng lớn nghiền trước, xúc ra khỏi cối, nghiền tiếp dược chất có khối lượng... niêm mạc -Có thể tương tác với dược chất -Hút nước, gây kích ứng niêm mạc -Hút ẩm -Tổn thương tại chỗ -Kết tinh lại dược chất TÁ DƯỢC NHŨ HÓA 2. 3 Hút niêm dịch nhanh Giải phóng dược chất nhanh Chảy lỏng ở thân nhiệt Tá dược nhũ hóa Propylen glycol Cấu trúc Tᵒnc Ưu điểm 36 37ᵒC -Thích hợp với nhiều dược chất -Không kích ứng, không có tác monostearat Tween 61 2. 4 35 37ᵒC dụng dược lý riêng -Bền vững trong