NGHIÊN CỨU ĐIỀU CHẾ VIÊN BAO PHIM METRONIDAZOL 250 MG PHÓNG THÍCH TẠI KẾT TRÀNG BÁO CÁO VIÊN: PHẠM THỊ TỐ QUYÊN METRONIDAZOL CƠ CHẾ PHÓNG THÍCH HOẠT CHẤT Phương pháp nghiên cứu Nguyên liệu R1, R3 = CH3 R2 = H R4 = CH3 L100: pH ≥ S100: pH ≥ Thử nghiệm độ hòa tan Thời điểm lấy mẫu Bước sóng đo Giới hạn hòa tan (phút) (nm) (%) HCl 0,1N 120 278 ≤5 pH 4,5 60 pH 6,8 30; 60; 90; 120 pH 7,4 30 Môi trường ≤10 320 ≤ 25 ≥ 85 VIÊN NHÂN  Hình dạng viên: viên tròn, hai mặt khum, trơn, đường kính 10 mm  Cỡ lô 1.000 viên, khối lượng viên 400 mg  Phương pháp: xát hạt ướt THÀNH PHẦN KHỐI LƯỢNG (mg) TỶ LỆ (%) Metronidazol 250 62,5 Tá dược độn Vừa đủ Vừa đủ Tá dược dính Vừa đủ Vừa đủ Tá dược trơn bóng Tổng cộng 400 100 Viên nhân Nguyên liệu Khối lượng (mg) NC-01 NC-02 NC-03 NC-04 Metronidazol 250 250 250 250 Lactose 42 84 84 43 MCC 84 42 - - - - 42 87 PVP K30 20 20 20 16 Magnesi stearat 4 4 400 400 400 400 Tinh bột bắp Tổng cộng MÀNG BAO Kiểm tra lý Chỉ tiêu Độ ẩm cốm (%) Độ cứng viên (kP) Độ mài mòn (%) Độ rã (phút) NC-01 NC-02 NC-03 NC-04 2,01 2,34 2,58 3,02 5 7,2 0,36 0,2 0,18 0,15 10 16 Kiểm nghiệm viên nhân 10 Phối hợp polyme Thành phần Tăng trọng Tỷ lệ L100-S100 80:20 60:40 40:60 20:80 6% F1 F4 F7 F10 8% F2 F5 F8 F11 10% F3 F6 F9 F12 23 Độ hòa tan 24 Phối hợp polyme Thành phần Tăng trọng Tỷ lệ L100-S100 80:20 60:40 40:60 20:80 6% F1 F4 F7 F10 8% F2 F5 F8 F11 10% F3 F6 F9 F12 25 Điều chỉnh tỷ lệ phối hợp polyme Tăng trọng Tỷ lệ L100-S100 55:45 50:50 45:50 8% F13 F15 F17 10% F14 F16 F18 26 Chỉ số acid uptake 9,4 % 27 Độ hòa tan 28 Độ hòa tan 29 Kiểm tra công thức F14-b F14-c 442 ± 3,4 440 ± 5,1 Đạt Đạt HCl 0,1N Không rã Không rã pH 4,5 Không rã Không rã Chỉ số acid HCl 0,1 N 2,1 ± 0,3 1,7 ± 0,3 uptake (%) pH 4,5 3,7 ± 0,3 4,0 ± 0,4 Khối lượng trung bình (mg) Độ đồng khối lượng Độ rã 30 Phân tích phương sai F14-a F14-b F14-c 441,1 ±6,8 442 ± 3,4 440 ± 5,1 HCl 0,1 N 3,8 ± 0,5 2,1 ± 0,3 1,7 ± 0,3 pH 4,5 4,8 ± 0,5 3,7 ± 0,3 4,0 ± 0,4 Độ hòa tan pH 6,8 14,2 ± 3,3 15,2 ± 4,4 17,4 ± 3,2 Độ hòa tan pH 7,4 96,8 ± 2,2 98,5 ± 2,1 93,7 ± 3,5 KLTB viên bao (mg) Acid uptake 31 NÂNG CẤP CỠ LÔ Chỉ tiêu Chỉ số acid uptake (%) Độ hòa tan pH 6,8 (%) pH 7,4 Kết HCl 0,1 N 3,0 ± 1,1 pH 4,5 4,2 ± 2,0 30 phút 0,0 ± 0,0 60 phút 0,0 ± 0,0 90 phút 0,3 ± 0,3 120 phút 14,7 ± 2,9 30 phút 94,1 ± 2,5 32 Phân tích ANOVA F14-a F14-b F14-c P01 441,1 ± 6,8 442,3 ± 3,4 440,1 ± 5,1 440,5 ± 3,09 HCl 0,1 N 3,8 ± 0,5 2,1 ± 0,3 1,7 ± 0,3 3,0 ± 1,1 pH 4,5 4,8 ± 0,5 3,7 ± 0,3 4,0 ± 0,4 4,2 ± 2,0 Độ hòa tan pH 6,8 (%) 14,2 ± 3,3 17,4 ± 3,2 98,5 ± 2,1 14,7 ± 2,9 Độ hòa tan pH 7,4 (%) 96,8 ± 2,2 15,2 ± 4,4 93,7 ± 3,5 94,1 ± 2,5 KLTB viên bao (mg) Acid uptake (%) 33 Đánh giá viên bao phim 34 KẾT LUẬN - Công nghệ bao phim - Polyme Eudragit L100 – Eudragit S100 (55:45) - Khả ứng dụng quy mô công nghiệp 35 36 NGHIÊN CỨU ĐIỀU CHẾ VIÊN BAO PHIM METRONIDAZOL 250 MG PHÓNG THÍCH TẠI KẾT TRÀNG 37 [...]... 0,3 4,0 ± 0,4 4,2 ± 2,0 Độ hòa tan pH 6,8 (%) 14,2 ± 3,3 17,4 ± 3,2 98,5 ± 2,1 14,7 ± 2,9 Độ hòa tan pH 7,4 (%) 96,8 ± 2,2 15,2 ± 4,4 93,7 ± 3,5 94,1 ± 2,5 KLTB viên bao (mg) Acid uptake (%) 33 Đánh giá viên bao phim 34 KẾT LUẬN - Công nghệ bao phim - Polyme Eudragit L100 – Eudragit S100 (55:45) - Khả năng ứng dụng trên quy mô công nghiệp 35 36 ... 0,3 pH 4,5 4,8 ± 0,5 3,7 ± 0,3 4,0 ± 0,4 Độ hòa tan pH 6,8 14,2 ± 3,3 15,2 ± 4,4 17,4 ± 3,2 Độ hòa tan pH 7,4 96,8 ± 2,2 98,5 ± 2,1 93,7 ± 3,5 KLTB viên bao (mg) Acid uptake 31 NÂNG CẤP CỠ LÔ Chỉ tiêu Chỉ số acid uptake (%) Độ hòa tan pH 6,8 (%) pH 7,4 Kết quả HCl 0,1 N 3,0 ± 1,1 pH 4,5 4,2 ± 2,0 30 phút 0,0 ± 0,0 60 phút 0,0 ± 0,0 90 phút 0,3 ± 0,3 120 phút 14,7 ± 2,9 30 phút 94,1 ± 2,5 32 Phân tích... F9 F12 25 Điều chỉnh tỷ lệ phối hợp polyme Tăng trọng Tỷ lệ L100-S100 55:45 50:50 45:50 8% F13 F15 F17 10% F14 F16 F18 26 Chỉ số acid uptake 9,4 % 27 Độ hòa tan 28 Độ hòa tan 29 Kiểm tra công thức F14-b F14-c 442 ± 3,4 440 ± 5,1 Đạt Đạt HCl 0,1N Không rã Không rã pH 4,5 Không rã Không rã Chỉ số acid HCl 0,1 N 2,1 ± 0,3 1,7 ± 0,3 uptake (%) pH 4,5 3,7 ± 0,3 4,0 ± 0,4 Khối lượng trung bình (mg) Độ đồng... tỷ lệ tăng trọng 14 Phối hợp polyme Thành phần Tăng trọng Tỷ lệ L100-S100 80:20 60:40 40:60 20:80 6% F1 F4 F7 F10 8% F2 F5 F8 F11 10% F3 F6 F9 F12 15 Acid uptake 8,5% 16 Độ hòa tan Độ hòa tan (%) Mẫu viên pH 6,8 pH 7,4 30 phút 60 phút 90 phút 120 phút 30 phút F1 10,7 ± 4,5 50,8 ± 8,3 92,7 ± 2,1 - - F2 6,5 ± 3,6 42,7 ± 5,8 87,9 ± 5,6 - - F3 1,5 ± 1,0 30,5 ± 5,0 51,2 ± 5,8 93,3 ± 2,8 - F4 6,7 ± 2,9 31,9...MÀNG BAO KHẢO SÁT POLYME VÀ CHẤT HÓA DẺO Thành phần Khối lượng (g) T1 T2 T3 T4 T5 T6 Eudragit L100 62,5 62,5 62,5 - - - Eudragit S100 - - - 62,5 62,5 62,5 6,25 - - 6,25 - - PEG 6000 - 6,25 - - 6,25 - Tween ... 2,5 KLTB viên bao (mg) Acid uptake (%) 33 Đánh giá viên bao phim 34 KẾT LUẬN - Công nghệ bao phim - Polyme Eudragit L100 – Eudragit S100 (55:45) - Khả ứng dụng quy mô công nghiệp 35 36 NGHIÊN CỨU... (55:45) - Khả ứng dụng quy mô công nghiệp 35 36 NGHIÊN CỨU ĐIỀU CHẾ VIÊN BAO PHIM METRONIDAZOL 250 MG PHÓNG THÍCH TẠI KẾT TRÀNG 37 ... ≥ 85 VIÊN NHÂN  Hình dạng viên: viên tròn, hai mặt khum, trơn, đường kính 10 mm  Cỡ lô 1.000 viên, khối lượng viên 400 mg  Phương pháp: xát hạt ướt THÀNH PHẦN KHỐI LƯỢNG (mg) TỶ LỆ (%) Metronidazol