THUOÁC AN THAÀN Khoa Döôïc – ÑHYD 11/ 2006 THUỐC AN THẦN  Đại cương Đònh nghóa- Phân biệt với thuốc mê & ngủ  Phân loại  Thuốc an thần mạnh : Dẫn chất phenothiazin Dẫn chất butyrophenol Dẫn chất benzamid Nhóm thuốc cổ điển Nhóm thuốc mới Dẫn chất benzisoxazol Dẫn chất dibenzodiazepin THUỐC AN THẦN  Phân loại  Thuốc an thần nhẹ : Dẫn chất carbamat Dẫn chất BZD Caùc daãn chaát phenothiazin Caùc chaát chính  Clorpromazin  Acepromazin  Alimemazin  Periciazin  Perimethazin  Fluphenazin  Perphenazin S N R 2 R 1 0 1 3 4 5 6 7 8 9 Chlorpromazin R 1 = C l R 1 0 = ( C H 2 ) 3 N C H 3 C H 3 (AMINAZIN, LARGACTIL) DẪN CHẤT NHÓM PHENOTHIAZIN  Chất tiêu biểu : Chlorpromazin S N R 2 R 1 0 1 3 4 5 6 7 8 9 Chlorpromazin R 1 = C l R 1 0 = ( C H 2 ) 3 N C H 3 C H 3 (AMINAZIN, LARGACTIL) Chlorpromazin o TÁC ĐỘNG DƯC LÝ o Trên thần kinh trung ương - làm giảm NLVĐ tự nhiên, trạng thái kích thích TK - ức chế cảm xúc và phản xạ có điều kiện - hạ thân nhiệt - giảm hoạt năng TK tim mạch, hô hấp, nôn mữa - hiệp lực với các thuốc ức chế TKTW - đối kháng với các thuốc kích thích TKTW - kháng histamin và serotonin gây buồn ngủ Không ảnh hưởng đến sự co giật gây bởi strychnin, pentetrazol, choc điện Chlorpromazin  TÁC ĐỘNG DƯC LÝ Trên hệ giao cảm  Tác động liệt giao cảm >> liệt đối giao cảm  Tim mạch : ↓ kích thích giao cảm Đão nghòch tđ HA /adrenalin Giãn con ngươi ↓ Tiết nước bọt, ↓ dòch vò ï ↓ HA -Giãn mạch vành tim Chống rung tim Chlorpromazin o TÁC ĐỘNG DƯC LÝ o Hệ giao cảm α: co mạch, tăng nhòp tim, HA ( liều trung bình và cao) β: giãn mạch , hạ HA ( liều thấp) Adrenalin Noradrenalin Chlorpromazin - Chlorpromazin o TÁC ĐỘNG DƯC LÝ o Trên tuyến nội tiết RF TSD VTT TGT Hypothalamus Tuyến yên LH, FSH ACTH TSH Clhorpromazin - Chlorpromazin o TÁC ĐỘNG DƯC LÝ o Trên tuyến nội tiết Chất ức chế tiết prolactin Chlorpromazin - Prolactin = 0 Prolactin + + + + Chất ức chế tiết prolactin Hypothalamus Chảy sữa [...]... Clozapin (LEPONEX) Olanzapin (ZYPREXA) - Thường được chỉ định trong tâm thần phân liệt, loạn TK hưng trầm cảm TD ức chế Receptor serotonin > Receptor dopaminergic ( 5-hydroxytryptamin) do đó - Ít g y rối loạn ngoại tháp; sự quá liều sẽ cho độc tính # nhóm kinh điển - clozapin có thể g y mất BC hạt ( có hồi phục) THUỐC AN THẦN NHẸ  NHÓM CARBAMAT : MEPROBAMAT ( EQUANIL®)  TD an thần, chống lo âu căng... do strychnin, pentetrazol  Giãn cơ vân ( trong đau do co thắt cơ: tetrazepam )  G y ngủ nhẹ  Còn dùng trong tiền mê và neuroleptanalgesia THUỐC AN THẦN NHẸ  NHÓM BENZODIAZEPIN Α2 Thuốc an thần giải lo âu Clodiazepoxid Diazepam Lorazepam Oxazepam Nordazepam Clorazepat dipotassium Bromazepam LIBRIUM, LIBRITABS VALIUM, SÉDUXÈNE ATIVAN, TEMESTA ANXIOLIT, SERESTA NORDAZ TRANXÈNE LEXOMIL THUỐC AN THẦN... thần, chống lo âu căng thẳng  Liều cao hơn g y ngủ  Làm giãn nhẹ cơ do g y ↓ phản xạ t y sống  Chống co giật do strychnin, pentetrazol, sốc điện  TDP : xáo trộn TK ( buồn ngủ, chóng mặt, đau đầu ), da quen thuốc ( max 12 tuần ) hội chứng thiếu thuốc g y cảm ứng men gan khả năng tương tác T  Dùng trong căng thẳng TK, tiền mê, giãn cơ do thắt THUỐC AN THẦN NHẸ  NHÓM BENZODIAZEPIN  Chống căng... sirô, ống tiêm , thuốc đạn DẪN CHẤT NHÓM BUTYROPHENOL F C CH2 CH2 CH2 R O CÁC CHẤT CHÍNH Haloperidol ( HALDOL) Triperidol Fluanison Droperidol ( DROLEPTAN) DẪN CHẤT NHÓM BUTYROPHENOL  An thần mạnh, ngắn hạn (dùng khẩn cấp)  Chống nôn mạnh  Trong neuroleptanalgesia  Ít ức chế giao cảm hơn clorpromazin  Chỉ đònh # clorpromazin  Không dùng cho loạn TK thể trầm uất  Độc tính :Có thể g y hạ HA, tim chậm... ngủ đau đầu, xáo trộn trí nhớ xáo trộn kinh nguyệt , libido xáo trộn gan quen thuốc  Giải độc : với flumazenil ( ANEXAT®; ROMAZICON®) chất đối kháng dùng tiêm chích THUỐC CHỐNG LO ÂU ĐƠN THUẦN: BUSPIRON ( BUSPAR® ) O N N N N (CH2) 4 N O  Tác dụng giải lo âu ( không tác dụng tức thì , hiệu lực có thể thể hiện sau 2 tuần dùng thuốc)  Không có hiệu lực an thần, chống co giật, giãn cơ  Cơ chế : ức chế... Nơrôn cholinergic acetylcholin Nơ rôn Kiểm sóat có mức độ Ức chế h an t an nhân cầu nhạt Trương lực cơ- Phối hợp vận động không t y ý Clorpromazin (hydroclorid) o CHỈ ĐỊNH TRỊ LIỆU  Các chứng loạn TK không thuộc dạng trầm cảm  Các thể tâm thần phân liệt  Trong tiền mê  Trò sản giật – Chứùng nấc khó chữa trò  Chống nôn , sốc và một số ca dò ứng (ít SD) Dạng dùng : viên nén, viên nang PTKD, dd uống,... Noradrenergic noradrenalin Cholinergic acetycholin Tryptaminergic serotonin Chlorpromazin o ĐỘC TÍNH  Buồn ngủ, chóng mặt , trầm cảm  Hạ HA khi đứng  Khô niêm mạc ( mắt, miệng )  Táo bón  Vàng da tắc mật  Rối loạn kinh nguyệt , libido  Bệnh liệt run Parkinson ( lâu ng y)  Biến chứng: viêm gan, thiếu máu, mất BC hạt Chlorpromazin - Hội chứng Parkinson Bình thường Parkinson Thuốc liệt TK Nơrôn dopaminergic... tuần dùng thuốc)  Không có hiệu lực an thần, chống co giật, giãn cơ  Cơ chế : ức chế hệ serotonin ở TKTW (*) Không ảnh hưởng trên GABA receptor  TDP : Đau đầu , chóng mặt, nóng n y, đau dạ d y  Chưa th y sự lệ thuộc thuốc ... hạ HA, tim chậm Triệu chứng ngoại tháp( Parkinson) DẪN CHẤT NHÓM BENZAMID Sulpirid (DOGMATIL)  An thần mạnh, có tác dụng lưỡng cực:  Liều thấp ( 200-600mg/ng): chống trầm uất  Liều cao ( 800-1600mg/ng) : chống loạn TK cấp tính  TD ức chế chọn lọc trên receptor của dopamin D 2 và serotonin, không gâ y buồn ngủ, mất cảm xúc  Không dùng cho BN có xu hướng tự vẫn  Độc tính : tăng tiết sữa, hạ HA, . THUOÁC AN THAÀN Khoa Döôïc – ÑHYD 11/ 2006 THUỐC AN THẦN  Đại cương Đònh nghóa- Phân biệt với thuốc mê & ngủ  Phân loại  Thuốc an thần mạnh : Dẫn chất phenothiazin Dẫn chất butyrophenol Dẫn. thể g y mất BC hạt ( có hồi phục) ( 5-hydroxytryptamin)  NHÓM CARBAMAT : MEPROBAMAT ( EQUANIL)  TD an thần, chống lo âu căng thẳng  Liều cao hơn g y ngủ .  Làm giãn nhẹ cơ do g y ↓. chất butyrophenol Dẫn chất benzamid Nhóm thuốc cổ điển Nhóm thuốc mới Dẫn chất benzisoxazol Dẫn chất dibenzodiazepin THUỐC AN THẦN  Phân loại  Thuốc an thần nhẹ : Dẫn chất carbamat Dẫn chất