 Bộ môn Hóa Dược hps://sites.google.com/site/thaikhacminh/daihoc ĐẠI CƯƠNG ĐẠI CƯƠNG THUỐC GÂY TÊ THUỐC GÂY TÊ [...]... Receptor của thuốc tê Trong màng * Các thuốc gây tê không tích điện qua được màng tế bào và gây tác động do liên kết ở màng lipid chung quanh kênh Đường a * Thuốc gây tê ở dạng cation lưỡng cực gắn vào récepteur của kênh Na+ gây ra sự chẹn kênh Na+ và tế bào không khử cực được, sự truyền kích thích bò chẹn lại Đường b và b’ Thuốc gây tê cố đònh ở kênh natri Thuốc gây tê Hiệu lực của thuốc gây tê là chẹn... hơn Tiêu chuẩn thuốc gây tê tốt Hiệu quả Khởi tê nhanh Gây tê sâu Độc tính thấp Tương hợp thuốc co mạch Khơng kích ứng Phân loại • Theo nguồn gốc – Thiên nhiên: cocain – Tổng hợp • Theo cấu trúc hóa học – Dẫn chất ether – Dẫn chất ester – Dẫn chất amid • Theo đường dùng – – – – – Gây Gây Gây Gây Gây tê tê tê tê tê bề mặt, gây tê do tiếp xúc tiêm ngấm tại chỗ dẫn truyền phong bế SAR Thuốc gây tê tổng hợp... tăng tác động gây tê - Liên kết với thụ thể tăng phân phối thuốc do thụ thể nằm trong kênh Na+ R2N RO DỊ VỊNG NH2 N H R N R' R DỊ VỊNG Phần thân nước: amin bậc I, II, III, dị vòng Amin bậc IV khơng còn tác động Tăng độc tính thuốc tê Khoảng an tồn điều trị thuốc tê thân nước hẹp O H N O O O Chuỗi trung gian: ete, ester, amid Ảnh hưởng đến chuyển hố, độc tính và thời gian tác dụng của thuốc Ester thuỷ... thì cần có 1 chênh lệch (gradient) về nồng độ Na+ ([Na+] ngoài ≈ 150 mM; [Na+] trong ≈ 7 mM) Cơ chế tác động Kích thích hoạt hóa kênh ion: Các thuốc ức chế kênh Natri từ bên trong tế bào bao gồm 1 Thuốc tê 2 Thuốc điều trị loạn nhịp nhóm I 3 Mợt số thuốc điều trị đợng kinh Class Known as Examples Ia •Quinidine fast-channel blockers-Affect •Procainamide QRS complex •Disopyramide Mechanism... do tiếp xúc tiêm ngấm tại chỗ dẫn truyền phong bế SAR Thuốc gây tê tổng hợp Dẫn chất ether O O N C4H9 O C4H9 quinisocain pramocain N O SAR Thuốc gây tê tổng hợp Dẫn chất ester O O O O N H2N amilocain procain O O H2N benzocain CH3 O O C4H9 tetracain N CH3 SAR Thuốc gây tê tổng hợp Dẫn chất amid CH3 CH3 H N N O CH3 prilocarin CH3 CH3 N O CH3 bupivacain CH3 N O CH3 lidocain CH3 H N H N H N O CH3 mepivacain... O-CH3 H3C N O O Nhân trophan khơng cần thiết O SAR cocain O-CH3 H3C N O O     Nhóm carboxymethyl khơng ảnh hưởng đến tác dụng gây tê Nhóm benzoyl rất quan trọng, phần thân dầu trong phân tử Nhóm amin là phần thân nước trong phân tử Nhân trophan khơng cần thiết SAR Thuốc gây tê tổng hợp • Phần thân dầu: nhân thơm, dị vòng • Phần thân nước: amin bậc I, II, III, dị vòng • Chuỗi trung gian: ete, ester,... Chống chỉ định   Rối loạn dẫn truyền cơ tim Có dị ứng Đợc tính cấp và quá liều • TKTW – Kích thích:kích thích, chóng mặt, run rẩy, co giật – Ức chế: mất ý thức, hơn mê, ngừng hơ hấp • Tim mạch – Hạ huyết áp, ngừng tim MỘT SỐ THUỐC GÂY TÊ THƠNG DỤNG Procain hydroclorid O O N HCl H2N O O O H2N + HO N NaOC2H5 O H2N N Procain hydroclorid • Định tính – 1 IR, điểm chảy, phản ứng ion clorid – 2 phản ứng... Nhược điểm – – – – Làm giãn mạch khuyếch tán nhanh Cấu trúc amin thơm bậc I  dị ứng Cấu trúc PABA  đối kháng sulfamid Esterase/gan, huyết tương  anilin độc • Chỉ định – Khơng gây tê bề mặt vì vơ hoạt nhanh – Gây tê tiêm ngấm – Gây tê tuỷ sống ... thế tác động Chỉ định • Y khoa – – – – Đau miệng, ́t hầu Đau khớp, gân Ngứa, phỏng Giảm ho • Phẫu thuật – Dự phòng đau • Nha khoa – Phẫu thuật, chữa răng, gây tê nướu • Nhãn khoa – Soi đáy mắt, khám, tiểu phẫu Tác dụng phụ • Phản ứng dị ứng – thuốc giải lo âu • Phản ứng phản vệ : loại amid – Adrenalin IV,SC, corticoid • Hoại tử – kỹ thuật • Nhiễm trùng – PABA – u tố tăng trưởng vi khuẩn Chống chỉ . kinh • Gây tê tại chỗ – Gây tê tại chỗ bằng đường tiêm – Gây tê trong nha khoa – Gây tê trong nhãn khoa Thuốc gây tê Thuốc gây tê O O NCH 3 O O-CH 3 COCAIN Methyl benzoyl ergonin SAR - cocain SAR -. amid • %&'( – Gây tê bề mặt, gây tê do tiếp xúc – Gây tê tiêm ngấm – Gây tê tại chỗ – Gây tê dẫn truyền – Gây tê phong bế N O O O C 4 H 9 O N C 4 H 9 SAR Thuốc gây tê tổng hợp SAR Thuốc gây tê tổng. dục Ưu điểm thuốc tê • Tránh tác dụng phụ của thuốc mê • Kéo dài tác dụng giảm đau • Giảm mất máu • Duy trì sự tỉnh táo Các phương pháp gây tê • Gây tê khu vực – Gây tê tuỷ sống – Gây tê ngoài