SEMINAR DƯỢC LÝ SEMINAR DƯỢC LÝ THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP: 1. Nhóm thuốc lợi tiểu. 2. Thuốc chẹn beta-adrenergic ĐẠI CƯƠNG VỀ BỆNH TĂNG HUYẾT ÁP Huyết áp: là áp lực máu đo ở ĐM. Tăng huyết áp: khi huyết áp tối đa >140 mmHg và huyết áp tối thiểu > 90 mmHg thường xuyên. Nguyên nhân tăng huyết áp: Tăng huyết áp nguyên phát → kiểm soát Tăng huyết áp thứ phát (biết rõ nguyên nhân) → có thể trị khỏi. ĐẠI CƯƠNG VỀ BỆNH TĂNG HUYẾT ÁP Huyết áp tâm thu (mmHg) Huyết áp tâm trương (mmHg) Tăng huyết áp độ 1 140 – 159 90 – 99 Tăng huyết áp độ 2 160 – 179 100 – 109 Tăng huyết áp độ 3 > 180 > 110 Theo quan niệm của Tổ chức Y tế Thế giới (WHO): Huyết áp được duy trì qua TK giao cảm ở 4 vị trí: + Sức cản mạch ngoại biên. + Lưu trữ máu ở tĩnh mạch. + Hiệu suất bơm máu ở tim. + Điều hòa thể tích nội tại ở thận. PHÂN LOẠI VÀ CƠ CHẾ THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP - Thuốc lợi tiểu - Thuốc liệt giao cảm - Thuốc giãn mạch - Thuốc tác động trên hệ RAA ĐẠI CƯƠNG VỀ BỆNH TĂNG HUYẾT ÁP THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU - Thuốc ức chế Carbonic anhydrase. - Thuốc lợi tiểu loại thẩm thấu. - Thuốc lợi tiểu quai. - Thuốc lợi tiểu Thiazid. - Thuốc lợi tiểu tiết kiệm K+. THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP NHÓM THUỐC LIỆT GIAO CẢM - Thuốc tác động ở trung ương - Thuốc liệt hạch - Thuốc tác động ở ngoại biên - Thuốc tác động trên receptor α và β adrenergic. THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU Thuốc ức chế Carbonic anhydrase Gồm có: acetazolamid, diclorphenamid, methazolamid,… Cơ chế tác động:  Ức chế Carbonic anhydrase ở ống lượn gần nên thiếu H + để tái hấp thu Na + CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU Thuốc ức chế Carbonic anhydrase Dược động học: Hấp thu Phân bố Đào thải Acetazolamide Nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa Liên kết với protein huyết tương cao, T 1/2 6 - 9h Qua thận nguyên vẹn Dichlorphenamide …… ……… ……… Methazolamide Hầu như 100% hấp thu qua tiêu hóa Phân bố trong dịch não tủy, thủy dịch,mật, 55% liên kết với protein huyết tương, t 1/2 14h Thận (25% nguyên vẹn + 75% chuyển hóa) CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU Thuốc ức chế Carbonic anhydrase Chỉ định  Hầu như không sử dụng để trị liệu tăng HA hay suy tim  Glaucom:  Hỗ trợ điều trị dài hạn glaucoma góc mở không kiểm soát được bằng thuốc co đồng tử.  Giảm áp lực nhãn cầu (IV) + co đồng tử + manitol trước khi phẫu thuật glaucoma góc hẹp, glaucoma ở trẻ nhỏ, glaucoma thứ phát do cườm hay phaco gây sưng mắt. [...]... liều thường dùng 100-300 mg/ngày CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU Thuốc lợi tiểu thẩm thấu: Cơ chế Rất kém hấp thu, không chuyển hóa, đào thải qua thận → lôi kéo nước → tăng bài tiết nước CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU Thuốc lợi tiểu thẩm thấu: Dược động học Hấp thu Glycerin PO Phân bố và chuyển hóa chuyển hóa chủ yếu ở gan, 20% chuyển hóa ở Đào thải 80% chuyển hóa, thận thận, T1/2 0,5 – 0,75h Isosorbide PO phân... torsemid Cơ chế tác động: Ức chế chất đồng vận chuyển (symporter) Na+/K+/2Cl- ở ống thận nên tăng số lượng Na+ đến ống thu; do đó, tăng bài tiết K+ và H+ Sự tái hấp thu calci và magne bị ức chế do sự chênh lệch điện thế màng CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU Thuốc lợi tiểu quai Dược động học SKD T1/2h Đào thải Furosemide Bumetanide Ethacrynic acid PO (60%) 1,5 PO(80%) 0,8 PO(100%) 1 65% thận, 35% gan 62% thận,... Thuốc lợi tiểu tiết kiệm K+ Cơ chế tác động Nhóm kháng aldosteron: đối kháng cạnh tranh với aldosteron tại recepter ở ống lượn gần và ống thu nên ức chế tái hấp thu Na+ và bài tiết K+ CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU Thuốc lợi tiểu tiết kiệm K+ Dược động học Nhóm chẹn Na+ SKD T1/2h Đào thải Amiloride PO (15 - 25%) 21 Thận Triamterene PO (50%) Gan Kháng aldosteron 4,2 SKD T1/2h Đào thải Spironolacton PO (65%) 1,6... 1,5h thận Hidroclhorothiazide PO (70%) Tích lũy trong hồng cầu, qua nhau thai, T1/2 2,5h thận Hidroflumethiazide PO (50%) 17 40 – 80% thận, 20 – 60% gan CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU Thuốc lợi tiểu Thiazid Dược động học Hấp thu Chlorthalidone PO (65%) Phân bố Đào thải 75% gắn với protein huyết 65% thận tương, 58% được liên kết với albumin, T1/2 47 Indapamide PO (93%) 71 – 79% liên kết với protein huyết tương,... hydroclorothiazid, clorthalidon, indapamid,… Cơ chế - Ức chế tái hấp thu natri ở ống lượn xa - Giảm tác dụng các chất gây co mạch như vasopressin, noradrenalin CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU Thuốc lợi tiểu Thiazid Dược động học Hấp thu Phân bố Đào thải Bendroflumethiazide PO (100%) liên kết với protein huyết tương hơn 90%, T1/2 3 – 3,9h 30% thận, 70% gan Chlorothiazide PO (9 – 56%) Qua nhau thai, k qua hàng rào... trên tim → giảm sức co bóp của tim - Tác động trên thụ thể β của mạch → giãn mạch - Tác động trên thụ thể β của thận → ức chế tiết renin → giảm aldosteron THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP NHÓM THUỐC CHẸN BETA Dược động học . SEMINAR DƯỢC LÝ SEMINAR DƯỢC LÝ THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP: 1. Nhóm thuốc lợi tiểu. 2. Thuốc chẹn beta-adrenergic ĐẠI CƯƠNG VỀ BỆNH TĂNG HUYẾT ÁP Huyết. 5-1 0-1 5-2 0-2 5% Dung dịch tiêm truyền IV 5-2 5% trong 5 0-1 000ml nước. CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU Thuốc lợi tiểu quai Cơ chế tác động: Ức chế chất đồng vận chuyển (symporter) Na + /K + /2Cl - . Carbonic anhydrase. - Thuốc lợi tiểu loại thẩm thấu. - Thuốc lợi tiểu quai. - Thuốc lợi tiểu Thiazid. - Thuốc lợi tiểu tiết kiệm K+. THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP NHÓM THUỐC LIỆT GIAO CẢM - Thuốc tác động