THUỐC TRỊ GIUN, SÁN * Nhiễm giun Bảng 26.2. Các loại giun ký sinh ở người Nhóm Tên giun Tên latinh Tổ chức di trú GIUN CHỈ (Nematode filarial) Giun mắt Giun mù mắt Brugia malayi (VN) Brugia timori Wuchereria bancrofti (VN) Loa loa Mansonella Spp Bạch huyết Bạch huyết Bạch huyết Dưới da chi; mắt Đau khớp, sốt Nước sông, mắt Onchocerca volvulus GIUN LÒNG RUỘT (Nematode intestinal) Giun móc Giun móc Giun đũa lớn Giun đũa lớn Giun kim Giun kim Mỹ Giun xoắn ruột Ancylostoma duedeale Necator americanus Ascaris lumbricoides Capillaria philippinensis Enterobius vermicularis Strongyloides stercoralis Trichostrongylus Spp Trichuris trichiura Lục địa cũ Lục địa mới (Mỹ) Niêm mạc ruột GIUN TỔ CHỨC (Nematode tissue) Giun móc chó Giun phổi Ancylostoma Spp Angiostrongylus cantonensis Dracunculus medinensis Di trú da Viêm não Dưới da chân Da, mắt, TKTW Phổi chim, đ. Giun xoắn cơ Gnathostoma spiniserum Syngamus Spp Trichinella spiralis vật Cơ vân, cơ tim Việt nam phát hiện 2 loài giun chỉ ký sinh ở người: Wuchereria bancrofti và Brugia malayi. * Thuốc trị giun Phân loại theo đích tác dụng: 1. Thuốc trị giun trong lòng ruột: - Piperazin: Piperazin (hydrat, citrat, phospat); levamisol - Một số thuốc đã ngừng sử dụng: Santonin, dầu giun 2. Thuốc trị giun di trú tổ chức: Diethylcarbamazin citrat 3. Thuốc trị giun phổ rộng (lòng ruột và di trú tổ chức): a. Dẫn chất benzimidazol: Bảng 12-Tri giun/dh Mebendazole, albendazole, flubendazole, tiabendazole Cấu trúc chung: Các chất khác nhau ở nhóm thế R (1-3) b. Dẫn chất tetrahydropyrimidin: Pyrantel pamoat c. Kháng sinh macrolid: Ivermectin Bảng 26.3. Danh mục thuốc trị giun và đích tác dụng Đích tác dụng Tên thuốc Giun lòng ống tiêu hóa Giun di trú tổ chức Mebendazol ++ + NH N R 1 R 2 R 3 1 2 3 4 5 6 7 DÉn chÊt benzimidazol Albendazol ++ + Flubendazol ++ + Tiabendazol + ++ Piperazin phosphat ++ Pyrantel pamoat + ++ Diethylcarbamazin ++ Ivermectin + ++ Levamisol ++ Liên quan dược động học-tác dụng:: - Trị giun lòng ruột: Thuốc cần kém hấp thu ở đường tiêu hóa, tập trung nồng độ cao ở lòng ruột, cho hiệu quả diệt giun cao. - Trị giun di trú tổ chức: Thuốc cần được hấp thu nhiều khi uống, phân bố toàn thân, tập trung vào giun trưởng thành và ấu trùng. Độc tính: Không độc với vật chủ. MEBENDAZOL Biệt dược: Vermox; Fugacar Công thức: Tên KH: N-(5-Benzoyl-1H-benzimidazol-2-yl) carbamat methyl Tính chất: Bột màu trắng- vàng nhạt, nhẹ; biến màu/không khí, AS. Bảng 13-Tri giun/dh Mebendazol-tiếp Không tan trong nước, ethanol, chloroform; Tan/ acid formic; hỗn hợp isopropanol-acid formic. Định tính: Phổ IR hoặc sắc ký, so với chuẩn. Hấp thụ UV:  MAX 247 và 312 nm (acid formic + isopropanol) NH N O 1 2 5 6 NH C OMe CO Ph Định lượng: 1. Acid-base/acid acetic + formic; HClO 4 0,1 M; đo thế. 2. Quang phổ UV: Đo ở 247nm (acid formic + isopropanol) Tác dụng: Đặc hiệu trị giun lòng ruột; tác dụng với giun xoắn cơ. Cơ chế t/d: Ức chế không thuận nghịch tái hấp thu glucose, gây teo giun. Hấp thu rất kém ở ruột, tăng hấp thu trong thức ăn giùa mỡ . Chỉ định: Nhiễm giun đường tiêu hóa. NL, TE > 2 tuổi, uống: - Nhiễm giun kim : liều đơn 100 mg/lần; nhắc lại sau 2-3 tuần. - Nhiễm giun đũa, giun móc: 100 mg/lần  2 lần/24 h; đợt 3 ngày. Có thể uống liều đơn 500 mg/lần điều trị. - Nhiễm giun xoắn cơ: Cùng liều giun đũa, uống cùng thức ăn mỡ. Dạng bào chế: Viên 100 và 500 mg. Tác dụng KMM: Hay gặp rối loạn tiêu hoá, đau đầu, buồn nôn. Chống CĐ: Mang thai 3 tháng đầu, trẻ em < 2 tuổi; mẫn cảm thuốc. Bảo quản: Tránh ánh sáng. ALBENDAZOL Biệt dược: Zentel; Albenza Công thức: Tên KH: 5-Propylthio-1H-benzimidazol-2-yl carbamatmethyl Tính chất: Bột kết tinh trắng-vàng nâu; biến màu/không khí, ánh sáng. Khó tan / nước, ethanol; dễ tan / acid formic đậm đặc. Hóa tính: Tính base; carbamat không bền với ẩm và nhiệt (thoát CO 2 ). Định tính: Phổ IR hoặc sắc ký, so với chuẩn. Định lượng: Tương tự mebendazol Tác dụng: Diệt giun lòng ruột, di trú tổ chức; sán nang và sán gạo. Dược động học: Tăng hấp thu khi uống cùng thức ăn giàu mỡ. Chỉ định: NH H OMe N N C O S H 7 C 3 - Nhiễm giun kim, móc, đũa, xoắn ruột: Uống lúc đói liều đơn 400 mg; nhắc lại sau 3 tuần. Bảng 14-Tri giun/dh albendazol-tiếp - Nhiễm sán nang, sán gạo: 3 đợt 28 ngày; khoảng cách đợt 14 ngày. Người > 60 kg, uống 400 mg/lần; 2 lần/24 h. < 60 kg, uống 7,5 mg/kg/lần; 2 lần/24 h. - Giun lòng ruột: NL, TE > 2 tuổi, uống liều duy nhất 400 mg; sau 2-4 tuần uống nhắc lại. - Phối hợp trị giun xoắn cơ: Cùng liều trên, uống cùng thức ăn mỡ. Dạng bào chế: Viên 200 và 400 mg. Tác dụng KMM; chống chỉ định: Tương tự mebendazol. Bảo quản: Để chỗ mát; tránh ánh sáng. Tự đọc: PIPERAZIN Công thức: Các chế phẩm dược dụng: HN NH Tan trong nước: Piperazin (hexahydrat, citrat); Khó tan trong nước: Piperazin phosphat, piperazin adipat. PIPERAZIN CITRAT Tính chất: Bột kết tinh màu trắng, không mùi. Tan trong nước; không tan trong alcol, ether. Tác dụng: Các giun ký sinh trong lòng ruột, chủ yếu giun đũa, giun kim. Cơ chế tác dụng: Làm liệt mềm giun theo kiểu thuốc giãn cơ, giun mất khả năng bám vào thành ruột, bị nhu động ruột tống ra ngoài. Dược động học: Hấp thu khi uống; thải trừ qua nước tiểu. Chỉ định và liều lượng: Liều dùng tính ra piperazin hydrat: 100g/104g. - Trị giun đũa, giun kim: Người lớn, uống 3-3,5g/lần/24h; đợt 2 ngày. Trẻ em: Uống 75mg/kg/24h; đợt 2 ngày. Dạng bào chế: Viên 500mg; Siro 500mg/5ml (pha từ piperazin citrat). Tác dụng KMM: Buồn nôn, lợm giọng; mệt mỏi, hoa mắt. [...]... gan, phổi - Nhóm sán dây (cestodes): Cơ thể sán dẹt, nhiều đốt; lưỡng tính Đầu sán tự sinh đốt mới khi đốt cũ bị dứt * Thuốc trị sán Cơ chế diệt sán: Đa dạng, ví dụ: Gây liệt sán trưởng thành và ấu trùng, nhu động ruột tống sán ra ngoài Phải chứng kiến đầu sán dây đã ra thì điều trị mới dứt điểm Danh mục thuốc: - Diệt sán dây: Niclosamid - Diệt sán lá: praziquantel, triclabendazol - Diệt sán máng Schistosoma:... KMM: Thuốc an toàn hơn diethylcarbamazin Chống CĐ: Mẫn cảm thuốc; Phụ nữ mang thai và thời kỳ cho con bú Bảo quản: Tránh ánh sáng * Nhiễm sán Bảng 26.4 Các loại sán ký sinh trên người gây bệnh Nhóm Tên sán Tên latinh Di trú Sán dây cá Diphyllobothrium latum ruột SÁN DÂY Sán nang Echinococcus spp gan (cestodes) Sán lùn Hymenolepis nana ruột Sán bò Taenia saginata ruột Sán lợn Taenia solium ruột Sán hạt... ruột Sán lá gan Clonorchis sinensis gan Fasciola hepatica gan Opisthorchis spp gan Fasciolopsis buski ruột Heterophyes heterophyes ruột Metagonimus yokogawi ruột Nanophyetus salmincola ruột Paragonimus spp Phổi chim TQ Sán lá gan SÁN LÁ Sán lá ruột (trematodes) Sán lá phổi Sán lá máu Schistosoma (S.) spp (Sán máng) S haematobium S Japonicum S Japonicum Huyết tương Bảng 19-Tri sán/ dh - Nhóm sán lá... Bảng 20-Tri sán/ dh Niclozamid-tiếp Định lượng: 1 PP Acid-base/aceton-MeOH;terbutylammonium hydroxyd 0,1M 2 Sau khử hóa Zn/HCl; chuẩn độ đo nitrit (amin thơm I) Tác dụng: Với hầu hết sán dây ký sinh lòng ruột Hấp thu rất ít ở ruột Cơ chế t/d: Ức chế hấp thu glucose khi thuốc tiếp xúc với đầu sán Chỉ định: Nhiễm sán ruột NL, uống: Nhiễm sán bò, sán cá: Uống 1 g; sau 1 giờ uống tiếp 1 g Nhiễm sán lợn: Uống... mg Bảng 21-Tri sán/ dh Praziquantel-tiếp Tác dụng KMM: Khó chịu, chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi Chống CĐ: Phụ nữ mang thai và thời kỳ cho con bú; trẻ < 4 tuổi Trong 72h sau uống thuốc không lái xe Bảo quản: Tránh ánh sáng Tự đọc: TRICLABENDAZOL Nguồn gốc: Thuốc dẫn chất benzimidazol như mebendazol Triclabendazol được ngành thú y dùng điều trị sán lá gan từ năm 1983, sau này áp dụng thử trị sán lá gan trên... Năm 1999 thuốc được WHO đưa vào danh mục thuốc thiết yếu trị sán lá gan và sán lá phổi Công thức: O NH 6 C14H9Cl3N2OS Cl 1 2 Cl 5 Cl S Me N Ptl : 359,7 Tên KH: 5-Cloro-6-(2,3-diclorophenoxy)-2-(methylthio) benzimidazole Tính chất: Bột kết tinh trắng-nâu nhạt; nhiệt độ nóng chảy 175-176oC Tác dụng: Diệt sán lá gan lớn Fasciola (F hepatica và F gigantica), gồm sán trưởng thành và ấu trùng; sán lá phổi... dụng: Diệt sán và ấu trùng trong và ngoài lòng ruột Cơ chế tác dụng: Gây co rút mạnh các sợi cơ làm liệt sán Hấp thu nhanh và hoàn toàn khi uống t1/2 1-1,5 h Chỉ định: NL, TE uống thuốc cùng thức ăn: - Nhiễm sán lá (gan, phổi, ruột), sán máng: 20-25 mg/kg/lần  3 lần/24 h; đợt 1-2 ngày; hoặc liều đơn 40 mg/kg - Nhiễm sán dây (lợn, bò, chó): Uống liều đơn 5-25 mg/kg Chú ý: Có thể cắt nhỏ viên thuốc cho... lợn: Uống liều duy nhất 2 g Nhiễm sán lùn: Ngày đầu uống 2 g; 5 ngày tiếp uống 1 g/24 h TE: Tùy theo tuổi, uống 1/4 -1/2 liều người lớn Cách dùng: Sau bữa sáng, nhai nát viên thuốc trước khi nuốt; kèm thuốc tẩy muối như magnesi sulfat để dễ tống sán ra ngoài Dạng bào chế: Viên 0,5 và 1 g Tác dụng KMM: Buồn nôn, nôn, đau bụng, rối loạn tiêu hóa Bảo quản: Tránh ánh sáng PRAZIQUANTEL Biệt dược: Biltricide;... dụng: Sau khi thẩm thấu vào sán, thuốc làm rối loạn chức năng hệ thống vi mao quản Biến dạng cấu trúc màng tế bào, ức chế hệ enzym, diệt sán Dược động học: Hấp thu qua uống, tăng hấp thu khi có thức ăn Chuyển hoá trong cơ thể thành sulfocid hoạt tính Thải trừ 90% theo phân Chỉ định, cách dùng, liều lượng: Nhiễm sán lá gan lớn, sán lá phổi cấp và mạn tính Uống sau ăn, nuốt cả viên thuốc cùng với nước (không... - Với giun di trú tổ chức, tiabendazol là thuốc phối hợp với thuốc đặc hiệu Người lớn, uống cùng thức ăn: 25 mg/kg/lần  2 lần/24 h; tối đa 3 g/24 h; đợt 2-3 ngày Giun xoắn cơ điều trị đợt 7 ngày liên tục - Tiabendazol dùng bảo quản chống nấm thực phẩm Chống chỉ định: Nhiễm giun hỗn hợp, bao gồm giun đũa Thận trọng: Người suy gan, thận Bảo quản: Tránh ánh sáng PYRANTEL PAMOAT Biệt dược: Helmintox Tên . loại sán ký sinh trên người gây bệnh Nhóm Tên sán Tên latinh Di trú SÁN DÂY (cestodes) Sán dây cá Sán nang Sán lùn Sán bò Sán lợn Sán hạt dưa Diphyllobothrium latum Echinococcus. caninum ruột gan ruột ruột ruột ruột SÁN LÁ (trematodes) Sán lá gan TQ Sán lá gan Sán lá ruột Sán lá phổi Sán lá máu (Sán máng) Clonorchis sinensis Fasciola hepatica. Brugia malayi. * Thuốc trị giun Phân loại theo đích tác dụng: 1. Thuốc trị giun trong lòng ruột: - Piperazin: Piperazin (hydrat, citrat, phospat); levamisol - Một số thuốc đã ngừng sử