BỆNH NẤM VÀ THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH NẤM VÀ THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH NẤM Bệnh do nấm ký sinh thường gặp ở người lao động trong điều kiện khí hậu khắc nghiệt, người tuổi cao, suy giảm miễn dịch v.v Móng, da và niêm mạc: Phổ biến gặp. Nội cơ thể: nấm phổi, nấm máu, nấm màng tim v.v Các loại nấm ký sinh gây bệnh: 1. Nấm biểu bì: Ký sinh da, niêm mạc, đường tiêu hóa: Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Tinea sp. 2. Nấm men hoại sinh: Aspergillus, Blastomyces (dermatitidis), Candida (albicans), Coccidioids (imitis), Paracoccidioids (braseliensis), Cryptococcus (neoformans) v.v… Ký sinh: Da, niêm mạc và nội cơ thể. THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH NẤM Phân loại theo đích tác dụng và cấu trúc (bảng 20.1). 1- Trực tiếp trên da, niêm mạc(ruột, miệng, âm đạo ): - Iod và hợp chất gắn iod: Iod, clioquinol, haloprogin, providon-iod: - Acid carboxylic, muối kim loại của các acid béo: (CH 3 CH 2 CH 2 -COO) 2 Zn [CH 2 =CH-(CH 2 ) 8 -COO] 2 Zn Kẽm propionat Kẽm undecylenat Acid salicylic và dẫn chất. - Các ester: S H 3 C N CH 3 C O CH 3 CO CO COO O H H 2 C H 2 C CH 3 CH 3 O Triacetin Tolnaflat - Kháng sinh chống nấm: Nystatin, natamycin. - Hợp chất dị vòng: Moconazol, clotromazol, ketoconazol 2- Điều trị qua toàn thân (tiêm, uống): Nấm máu, phổi, màng tim , da : Fluconazol, terbinafin, flucytosin, amphotericin B, griseofulvin 3- Thuốc bảo quản chống nấm: Các paraben (methyl-, butyl-, propylparaben), acid benzoic Cơ chế tác dụng của các thuốc chống nấm: 1. Ức chế enzym squalen epoxidase (SE) sinh tổng hợp các sterol (ergosterol) cấu tạo màng tế bào nấm, kìm hãm phát triển của nấm. Đa số thuốc tác dụng theo cơ chế này, 2. Tác động ức chế tổng hợp acid nhân tế bào: ví dụ flucytosin. Bảng 2-Chống nấm/dh 3. Tácdụng theo cơ chế hỗn hợp: Iod, formol v.v Bảng 20.1. Tóm tắt một số thuốc chống nấm và cách dùng Tên thuốc Chỉ định Dạng bào chế 1. Haloprogin - Trị nấm biểu bì và Candida - Kem, dung dịch 1% 2. Clioquinol - Trị nấm da và niêm mạc - Kem, mỡ 3% 3. Ciclopirox - Tương tự haloprogin - Kem, mỡ 1% 4. Triacetin - Trị nấm biểu bì (làm  pH) - Mỡ, d.d. 15-25% 5. Zn-Undecylenat - Trị nấm tóc, nấm bàn chân - Kem, bột 5-10% * Dẫn chất imidazol 6. Miconazol - Dùng ngoài. - Kem 2% 7. Ketoconazol - Trị nấm Candida albicans Uống, bôi ngoài - Viên 200 mg - Kem 2% 8. Butoconazol - Trị nấm da và hốc tự nhiên - Kem, thuốc đạn 2% 9. Sulconazol - Dùng ngoài điều trị nấm - Kem, bột 1% 10. Econazol - Dùng ngoài điều trị nấm - Kem 1% 11. Clotrimazol - Trị nấm da và hốc tự nhiên - Đạn 100 mg; Kem 1% * Dẫn chất triazol 12. Terconazol - Trị nấm da và hốc tự nhiên - Viên đặt 80 mg - Kem 0,4% 13. Itraconazol - Uống trị nấm men - Dùng ngoài trị nấm da - Viên nang 100 mg - Kem 0,4% 14. Fluconazole - Uống, truyền trị nấm men, nấm biểu bì. - Viên 100 mg - Dịch truyền * Dẫn chất pyrimidin 15. Flucytosin - Uống điều trị nấm men. - Viên bao 250 và 500mg - Dùng ngoài chống nấm da * Các Allylamin 16. Naftifin - Dùng ngoài chống nấm da - Kem 1% 17. Terbinafin - Uống, bôi trị nấm da - Viên 250 mg; Kem 1% * Kháng sinh chống nấm 18. Amphotericin B - Dùng trong (tiêm IV) trị nấm men; dùng ngoài. - Th. tiêm 50 mg/15 ml; kem 3% 19. Griseofulvin - Dùng trong (uống) trị nấm da; tác dụng trên nấm men. - Viên bọc 250 mg - Hỗn dịch uống. 20. Nystatin - Trị Candida ruột. - Candida móng, da, âm đạo. - Viên 500.000 UI - Kem, bột: 100.000 UI 21. Natamycin - Nấm da, mắt, âm đạo. - Hỗn dịch tra mắt, bôi ngoài 5%. Bảng 3-Chống nấm/dh ACID SALICYLIC Tên khác: Acid 2-hydroxy benzoic Công thức: Tính chất: Bột kết tinh màu trắng; vị hơi ngọt nóng; biến màu ở không khí. Khó tan / nước; dễ tan trong ethanol. Hóa tính: Tính acid; dễ bị oxy hóa (do –OH phenol). Định tính: Với FeCl 3 5%: Màu tím (-OH phenol); Phổ IR hoặc SKLM, so với chuẩn. Định lượng: Acid-base (nhóm –COOH). COOH OH Tác dụng: Sát khuẩn nhẹ, tiêu sừng, diệt nấm. Khả năng tiêu sừng thuận lợi điều trị nấm da. Chỉ định: II. Nấm chân, nấm đầu, lang ben, vẩy nến, hắc lào, bã nhờn. Phối hợp với thuốc diệt nấm khác: ZnO, aspirin, acid benzoic Bôi vào vết nấm trên da: Cồn 10-15%; dung dịch ASA hoặc BSI. II. Trị nấm tóc: Xà phòng gội đầu 3,5%; gội 1-2 lần/ngày. Tác dụng không mong muốn: Kích ứng da, có thể gây viêm da khi dùng kéo dài; uống sẽ kích ứng dạ dày (không uống acid salicylic). Bảo quản: Tránh ánh sáng và không khí ẩm. * Một số dạng bào chế từ acid salicylic: 1. DUNG DỊCH ASA Thành phần: Aspirin 10 g Natri salicylat 8,8 g Cồn 70 o 100 ml Hình thức: Dung dịch không màu; đóng trong lọ thủy tinh hoặc lọ nhựa. Chỉ định và cách dùng: Chữa hắc lào, lang ben trên da: Bôi 2-3 lần/ngày. 2. DUNG DỊCH BSI Thành phần: Aspirin 1-3 g Acid benzoic 1-3 g Iod thăng hoa 2,5 g Cồn 70 o vđ 100 g Hình thức:Dung dịch màu vàng nâu; đựng trong lọ thủy tinh không màu. Bảng 4-Chống nấm/dh BSI-tiếp Chỉ định và cách dùng: [...]... điện thế Tác dụng: Diệt nhiều chủng nấm biểu bì và nấm men Dịch truyền (trong PEG và acid lactic) trị nấm toàn thân Hoạt tính trung bình với VK gram (+) Cơ chế tác dụng: ức chế sinh tổng hợp ergosterol màng tế bào nấm - Bôi, đặt: Thuốc ít thấm qua da và màng nhày - Uống, hấp thu < 50%; t1/2 24 h Chỉ định: - Nhiễm nấm da, màng nhày: Thuốc bột, kem 2%; bôi 2 lần/ngày - Nấm ruột, họng: NL, uống gel 24 mg/ml:... nay: - Bệnh lao quay trở lại và lan rộng, nhất là b/n AIDS - Hàng triệu người nhiễm bệnh trên toàn cầu Thuốc điều trị lao: Gồm thuốc tổng hợp và kháng sinh nhạy cảm Mycobarterium (phá được bào nang TK) Chia ra thuốc cơ bản và thuốc dự bị Bảng 19.1 Các thuốc chống lao cơ bản Tên thuốc Ký hiệu t1/2 (h) Liều dùng/24 h Thuốc tổng hợp hóa học Isoniazid H 0,5-1,5 NL, uống 300 mg Ethambutol E 3-4 NL, TE,... Tác dụng: Thuốc phong bế sinh tổng hợp màng tế bào nấm Phổ rộng trên nấm biểu bì và nấm men DĐH: SKD uống 90%; phân bố khắp dịch cơ thể, bao gồm nước bọt, sữa và dịch nhày Thuốc thâm nhập não t1/2  30 h Thải trừ qua nước tiểu Chỉ định: Uống hoặc truyền cùng liều dùng Người lớn: - Nhiễm nấm toàn thân: 400 mg; tiếp đến 200-400 mg/24 h - Candida albicans âm đạo: Liều đơn 150 mg - Nấm họng và màng nhày:... Microsporon và Trichophyton Đặc biệt với Candida hiệu lực ngang với nystatin Bôi trên da thuốc ít thấm vào sâu tổ chức, độc tính thấp Chỉ định: Trị nấm bàn chân, nấm móng, nấm kẽ do các chủng nấm biểu bì nhạy cảm với haloprogin (đạt hiệu qủa tới 80%): Kem 1%: Trẻ em, người lớn bôi trên vết nấm 2 lần/ngày Tác dụng không mong muốn: Bôi trên da có thể gây kích ứng lúc đầu, gây mẩn ngứa hoặc mụn nước; theo dõi và. .. bôi trực tiếp vào vết loét; trẻ lớn dùng tới 10 giọt - Nhiễm nấm đường hô hấp, phổi: Phun liều 2,5 mg/lần vào đường hô hấp; 3 lần/24h; đợt 4 tuần Giảm dần xuống 2 lần/ngày - Candida albicans và Trichomonas âm đạo: Đặt thuốc đạn 25 mg; 1-2 lần/ngày; đợt 20 ngày - Candida albicans móng, da, kẽ chân: Kem 2%, bôi 2-3 lần/ngày - Nấm mắt: Tra hỗn dịch mắt natamycin 5% - Còn dùng điều trị dị ứng nấm giường... trừ chủ yếu qua đường mật-ruột Chỉ định: - Nấm đường hô hấp và phổi, đường tiêu hóa: Uống cùng thức ăn: NL: 0,2-0,4 g/lần/24 h; tối đa 1 g/24 h TE: 50-100 mg/lần/24 h - Nấm móng, da, màng nhày: Kem 2%; bôi 2-3 lần/ngày - Nấm da đầu, nấm tóc: Xà phòng gội đầu 1-2 %; gội 2 lần/tuần Do phát huy tác dụng chậm, độc hại gan: Không dùng ketoconazol trị nấm não hoặc nấm ở người suy giảm miễn dịch Dạng bào chế:... sulfuric đặc: màu vàng nhạt; Thêm 10 mg HgO + 20 mg NaNO2, trộn, để yên: vàng camvàng nâu Bảng 7-Chống nấm/ dh clotrimazol-tiếp - Hấp thụ UV: MAX 262 và 265 nm (HCl 0,1M/methanol) - Sắc ký hoặc phổ IR, so với chuẩn Định lượng: Acid-base/CH3COOH khan; HClO4 0,1 M; chỉ thị naphtholbenzein, chuyển vàng nâu  xanh lục (N = M) Phổ tác dụng: Phong bế: Hầu hết nấm men Candida, Malaseezia furfur ; Nấm biểu bì:... tổng hợp ergosterol màng tế bào nấm Nhạy cảm nấm biểu bì Tinea Sp (móng, bàn chân) và nấm men Skd uống 40% (chuyển hóa bước đầu ở gan); t1/2 17-36 h Bảng 8-Chống nấm/ dh Terbinafin -tiếp Nồng độ ở da, móng, tóc > trong huyết tương Thải trừ qua nước tiểu Bôi da chỉ khoảng 5% hấp thu vào sâu Chỉ định: Nấm móng, da, bàn chân: Người lớn, uống 250 mg/lần/24 h; đợt 2-6 tuần; hoặc /và Bôi kem 1%; 2-3 lần/ngày;... ethanol; không tan trong ether, cloroform OH Hấp thụ UV: MAX 291, 305 và 319 nm Hoạt tính: 4400 UI nystatin hoạt tính/1mg (p.p vi sinh) Định tính: Trộn 2 mg chất thử với 0,1 ml HCl đậm đặc: Màu nâu Tác dụng: Diệt nhiều loại nấm biểu bì và nấm men; Tuy nhiên chỉ có ý nghĩa điều trị Candida albicans Không hấp thu ở đường tiêu hóa, da và niêm mạc Chỉ định: - Candida albicans ruột nguyên phát hoặc cơ hội... Tự đọc: 1 Amphotericin B (HD II) Kháng sinh polyene macrolid chống nấm từ Streptomyces nodosus Tác dụng: Kìm hãm nấm biểu bì và nấm men Chỉ định: Truyền IV chống nấm toàn thân; uống trị Candida ruột; 2 NATAMYCIN Nguồn gốc: Từ môi trường nuôi cấy Streptomyces natanensis O Là kháng sinh polyene macrolid (giống amphotericin BO nystatin) và HO O HO O COOH Công thức: OH CH3 O NH2 HO O HO CH3 Tính chất: Bột . BỆNH NẤM VÀ THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH NẤM VÀ THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH NẤM Bệnh do nấm ký sinh thường gặp ở người lao động trong điều kiện khí hậu khắc nghiệt, người. Ketoconazol - Trị nấm Candida albicans Uống, bôi ngoài - Viên 200 mg - Kem 2% 8. Butoconazol - Trị nấm da và hốc tự nhiên - Kem, thuốc đạn 2% 9. Sulconazol - Dùng ngoài điều trị nấm - Kem,. 10. Econazol - Dùng ngoài điều trị nấm - Kem 1% 11. Clotrimazol - Trị nấm da và hốc tự nhiên - Đạn 100 mg; Kem 1% * Dẫn chất triazol 12. Terconazol - Trị nấm da và hốc tự nhiên - Viên đặt