THUỐC TRỢ TIM Bs. Lê Kim Khánh MỤC TIÊU HỌC TẬP 1- Phân loại thuốc trợ tim 2- Trình bày: cơ chế tác động, tác dụng dược lý mỗi nhóm. 3- Trình bày các yếu tố liên quan ngộ độc và biểu hiện ngộ độc Digoxin. TỔNG QUÁT SUY TIM • Tim không cung cấp đủ sự tưới máu theo nhu cầu cho các cơ quan, đặc trưng bởi: – Cung lượng tim giảm. – Tăng sức đề kháng ngọai biên. – SUY TIM tiến triển: • Tăng áp lực tĩnh mạch ngọai biên → phù • Phù phổi. STAGE DISABILIT Y CLASS 1 MILD No symptoms Can perform ordinary activities without any limitations CLASS 2 MILD Mild symptoms - occasional swelling Somewhat limited in ability to exercise or do other strenuous activities CLASS 3 MODERATE Noticeable limitations in ability to exercise or participate in mildly strenuous activities Comfortable only at rest CLASS 4 SEVERE Unable to do any physical activity without discomfort Some HF symptoms at rest ĐIỀU TRỊ MỤC TIÊU ĐIỀU TRỊ: Hồi phục lại tình trạng suy tim. ĐIỀU TRỊ KHÔNG DÙNG THUỐC: Giảm công (làm việc) cho tim thông qua: -Nghỉ ngơi. -Hạn chế muối. ĐIỀU TRỊ DÙNG THUỐC: -Lợi tiểu. -Giãn mạch: ACEI, Hydralazin, Nitrate…. -Thuốc ↑ sức co bóp cơ tim (Inotropic (+)): *Glycosides tim (Digoxin…) *Catecholamins (Dopamin…) *Ức chế men Phosphodiesterase(Amrinon,Milrinon) THUỐC TRỢ TIM Là thuốc có tác dụng tăng lực co bóp của cơ tim, được chia làm 2 nhóm: – thuốc loại Glycosid – thuốc không phải Glycosid, có tác dụng làm tăng lực co bóp cơ tim 1. GLYCOSID TIM • Digitalis: danh từ chỉ chung các Glycosides có cấu trúc hoá học và t/d trợ tim tương tự dù không cùng nguồn gốc. – Từ lá cây dương địa hoàng: • Digitalis purpurea ( Digitoxin ) • Digitalis Laneta ( Digoxin ) – Từ cây Strophantus gratus (Ouabain ) • Về hoạt chất, các cây trên đều có Glycosid, bị thủy phân, chia làm 2 phần: – phần đường (glycon) không có tác dụng dược lý. – phần không đường (aglycon hoặc genin) có tác dụng trợ tim. 1785, Dr. William Withering Hoạt chất Glycosides tim [...]... van tim • Ít hiệu quả hơn với suy tim CO cao: suy tim do cường giáp, thiếu máu, bệnh cơ tim tắt nghẽn, thiếu B 1, nhiễm khuẩn 2- Rung nhĩ có kèm suy tim hoặc không 3- Cuồng động nhĩ GLYCOSID TIM- Chống Chỉ định • Block nhĩ- thất độ II, III • Rung thất (kèm ↓ K+/ máu, ↑Ca2+/ máu) • Nhịp tim chậm (< 70lần/ phút) • Nhồi máu cơ tim mới xảy ra • Ngộ độc Digitalis GLYCOSID TIM- Ngộ độc Biểu hiện : • Tim: ... gần: Quinidin, Amiodarone, Verapamil 2 NHỮNG THUỐC LÀM ↑ SCBCT *Ức chế Phosphodiesterase: 2 NHỮNG THUỐC LÀM ↑ SCBCT *Ức chế Phosphodiesterase: Chỉ định: Bệnh nhân suy tim không đáp ứng đầy đủ với Digitalis, thuốc lợi tiểu và dãn mạch 2 NHỮNG THUỐC LÀM ↑ SCBCT *Thuốc đồng vận giao cảm Dopamin, Dobutamin Kích thích RC β làm tăng sức co bóp cơ tim 2 NHỮNG THUỐC LÀM ↑ SCBCT • Dopamin : +Liều thấp 2 -...GLYCOSID TIM- Cơ chế tác dụng GLYCOSID TIM- Cơ chế tác dụng GLYCOSID TIM- Cơ chế tác dụng 1-Ức chế trực tiếp bơm Na+ (Na+,K+-ATPase)/màng tb → tăng [Ca2+] nội bào 2- Tăng dòng Ca 2+ vào chậm/pha bình nguyên → Nồng độ Ca 2+/ nội bào ↑ → gắn kết phức hợp Protein nghỉ, giải phóng sợi Actin → gây co cơ GLYCOSID TIM- Tác dụng dược lý *Tại tim: • Tăng sức co bóp cơ tim • Giảm nhịp tim: – t/d trực tiếp... lưu lượng tim (t/d β) +Liều cao > 10 µg/kg/phút → có hoạt tính α →↑ sức cản ngoại biên (phải hết sức cẩn trọng, theo dõi nhịp tim nhanh khi sd liều > 8 -9µg/kg/phút) 2 NHỮNG THUỐC LÀM ↑ SCBCT Dobutamin (Dobutrex):  kích thích chọn lọc RC β1/ tim Chú ý: Không có t/d trực tiếp trên thận → không làm dãn mạch thận (↑ lượng nước tiểu do ↑ lưu lượng tim) CÁC THUỐC khác SỬ DỤNG TRONG ĐIỀU TRỊ SUY TIM 1 ACEI:... (# 75%) GLYCOSID TIM- Dược động học Hiệu quả cực đại (đường uống) DIGOXIN Hấp thu qua đường tiêu hóa Thải trừ Chuyển hóa 5% 4-6h 75 % Thận 6 - 12 h 90 - 100 % Thận Gan 7 ngày Không hấp thu Thận (dạng còn hoạt tính) Không chuyển hoá 6 giờ (DIGITALIN) DIGITOXIN OUABAIN T1/2 1,5 ngà y GLYCOSID TIM- Chỉ định 1- Suy tim: hiện nay ít sd đơn độc • Hiệu quả nhất với suy tim CO thấp: suy tim do tăng huyết... Digifab), 1 vial (40mg)/ 0,6mg Digoxin NHỮNG YẾU TỐ ẢNH HƯỞNG ĐỘ NHẠY CẢM VỚI TIM CỦA DIGITALIS Tình trạng Sự gắn kết của Glycoside với bơm Na Khả năng phục hồi bơm Na Độ nhạy cảm của tim với Glycoside Khỏang an tòan của Glycoside ↑ dòng đi vào của Na+ hoặc ↓ dòng đi ra của Na+: -Chậm nhịp tim -Đảo nghịch điện thế tim -Thiếu máu cơ tim -Giảm Oxy máu ↑ ↓ ↑ ↓ K+/huyết tương thấp: -hạ Kali máu ↑ ↓ ↑ ↓ ↓ Không... • Giảm dẫn truyền nhĩ thất GLYCOSID TIM- Tác dụng dược lý *Ngoài tim: • Thận: lợi tiểu (giảm phù trong suy tim) -Digitalis làm ↑ CO → ↑ lưu lượng máu đến thận -Ức chế ATPase/ màng tb ống thận → ↓ tái hấp thu Na+ và nước • Cơ trơn: ↑ co bóp cơ trơn đặc biệt cơ trơn tiêu hóa, khí quản, tử cung (liều độc) • Thần kinh: kích thích trung tâm nôn/sàn não thất 4 GLYCOSID TIM- Dược động học • Digitoxigenin (phần... Không thay đổi ↓ ↑ ↓ ↓ Không thay đổi ↓ số lượng bơm Na+: -Nhược giáp -Tuổi già ↑ tải Calci vào cơ tim: -↑ Calci huyết -Mất Magné Biến đổi độ nhạy cảm với Digitalis của Na+, K+-ATPase: -Trẻ em Không thay đổi Không thay đổi ↓ Không thay đổi TƯƠNG TÁC THUỐC • Thay đổi sự hấp thu (↑thời gian tiếp xúc/Ruột): thuốc kháng Cholinergic • Làm biến đổi VK thường trú/R → giảm thoái hóa và làm tăng nồng độ Digoxin/máu:... hiện : • Tim: - Rối loạn nhịp (dưới mọi hình thức, thông thường nhất là ngoại tâm thu thất) - Bloc nhĩ- thất • Ngoài tim: (>1%) -Tiêu hóa: chán ăn , buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy… -Thần kinh: nhức đầu, mệt mỏi, buồn ngủ -Thị giác: rối loạn màu sắc, mây mù trước mắt, sợ ánh sáng GLYCOSID TIM- Ngộ độc Các yếu tố liên quan: • Điện giải: - giảm K+/ huyết - tăng Ca+ / huyết • Suy thận: do giảm thải trừ, tăng... khác SỬ DỤNG TRONG ĐIỀU TRỊ SUY TIM 1 ACEI: (cho mọi bn- trừ CCĐ) -Giảm A.II →giảm sức cản ngoại biên (giảm hậu gánh) -Giảm bài tiết Aldosteron→ giảm ứ muối & nước (giảm tiền gánh) -Giảm tái cấu trúc tim (giãn và phì đại thất trái) do tđ Angiotensin II/mô . cơ tim (Inotropic (+)): *Glycosides tim (Digoxin…) *Catecholamins (Dopamin…) *Ức chế men Phosphodiesterase(Amrinon,Milrinon) THUỐC TRỢ TIM Là thuốc có tác dụng tăng lực co bóp của cơ tim, . THUỐC TRỢ TIM Bs. Lê Kim Khánh MỤC TIÊU HỌC TẬP 1- Phân loại thuốc trợ tim 2- Trình bày: cơ chế tác động, tác dụng dược lý mỗi nhóm. 3-. nhóm: – thuốc loại Glycosid – thuốc không phải Glycosid, có tác dụng làm tăng lực co bóp cơ tim 1. GLYCOSID TIM • Digitalis: danh từ chỉ chung các Glycosides có cấu trúc hoá học và t/d trợ tim