THUỐC KÍCH THÍCH THUỐC KÍCH THÍCH HỆ GIAO CẢM HỆ GIAO CẢM (CƯỜNG GIAO CẢM) (CƯỜNG GIAO CẢM) Bs. Lê Kim Khánh MỤC TIÊU HỌC TẬP 1 1 . Phân loại thuốc theo tác động trực . Phân loại thuốc theo tác động trực tiếp và gián tiếp tiếp và gián tiếp 2 2 . Trình bày cơ chế tác động, tác động . Trình bày cơ chế tác động, tác động dược lực, dược động học, tác dụng dược lực, dược động học, tác dụng không mong muốn, chỉ định và chống không mong muốn, chỉ định và chống chỉ định chỉ định 3 3 . Ứng dụng điều trị . Ứng dụng điều trị THUỐC KÍCH THÍCH HỆ GIAO THUỐC KÍCH THÍCH HỆ GIAO CẢM CẢM CÁC THUỐC KÍCH THÍCH CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM HỆ GIAO CẢM 1. EPINEPHRIN 1. EPINEPHRIN (Adrenalin (Adrenalin   ) ) 2. NOREPINEPHRIN 2. NOREPINEPHRIN (Noradrenalin (Noradrenalin   ) ) 3. DOPAMIN: 3. DOPAMIN: (Intropin®) (Intropin®) 4. ISOPROTERENOL: 4. ISOPROTERENOL: (Isuprel®) (Isuprel®) 5. PHENYLEPHEDRIN: 5. PHENYLEPHEDRIN: 6. CLONIDIN 6. CLONIDIN (Catapressan®) (Catapressan®) CÁC THUỐC KÍCH THÍCH CÁC THUỐC KÍCH THÍCH GIÁN TIẾP GIÁN TIẾP HỆ GIAO CẢM HỆ GIAO CẢM 1. EPHEDRIN 1. EPHEDRIN 2. AMPHETAMIN 2. AMPHETAMIN CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM 1. EPINEPHRIN (Adrenalin 1. EPINEPHRIN (Adrenalin   ) )  Cơ chế tác dụng Cơ chế tác dụng : : hoạt hóa tất cả những hoạt hóa tất cả những Receptor (Rc) của hệ giao cảm. Receptor (Rc) của hệ giao cảm.  Tác dụng dược lý Tác dụng dược lý : : 1. 1. Hệ thống tim mạch: Hệ thống tim mạch: - - Trên mạch Trên mạch : liều cao gây co mạch ngoại : liều cao gây co mạch ngoại biên (tác dụng biên (tác dụng α α 1 1 ), liều thấp(<0,1 ), liều thấp(<0,1 µ µ g/kg) g/kg) → → giãn (mạch máu cơ bắp do t/d giãn (mạch máu cơ bắp do t/d β β 2 2 ) ) - - Trên tim Trên tim : Kích thích : Kích thích β β 1 1 gây gây ↑ ↑ nhịp tim, nhịp tim, ↑ ↑ huyết áp. huyết áp. → → ↑ ↑ HAmax, HAmin HAmax, HAmin ↓ ↓ nhẹ. nhẹ.  Tác dụng dược lý Tác dụng dược lý : : 2. Các cơ quan khác: 2. Các cơ quan khác: -Hô hấp: giãn khí phế quản. -Hô hấp: giãn khí phế quản. -Tiêu hóa: giãn cơ trơn/ tiêu hóa. -Tiêu hóa: giãn cơ trơn/ tiêu hóa. -Tiết niệu: giãn cơ bài niệu, co cơ vòng BQ -Tiết niệu: giãn cơ bài niệu, co cơ vòng BQ 3. 3. Chuyển hóa: Chuyển hóa: -Tăng phân hủy Glycogen ( -Tăng phân hủy Glycogen ( β β 2 2 ). ). -Giảm tiết Insulin ( -Giảm tiết Insulin ( α α 2 2 ). ). → → ↑ ↑ đường huyết đường huyết CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM 1. EPINEPHRIN (Adrenalin 1. EPINEPHRIN (Adrenalin   ) (tt) ) (tt)  Dược động học Dược động học : : -Hấp thu: -Hấp thu: tốt qua đường tiêm và tại chỗ, tốt qua đường tiêm và tại chỗ, không dùng bằng đường uống vì bị phân không dùng bằng đường uống vì bị phân hủy bởi men MAO, COMT ở hệ tiêu hóa và hủy bởi men MAO, COMT ở hệ tiêu hóa và ở gan. ở gan. -Đào thải: -Đào thải: qua thận. qua thận. -T -T 1/2 1/2 : : ngắn, vài phút. ngắn, vài phút. CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM 1. EPINEPHRIN (Adrenalin 1. EPINEPHRIN (Adrenalin   ) (tt) ) (tt) * * Chỉ định Chỉ định : :  Chống dị ứng. Chống dị ứng.  Điều trị hen. Điều trị hen.  Các tình trạng tụt huyết áp. Các tình trạng tụt huyết áp.  Ngừng tim đột ngột (tiêm vào tĩnh mạch Ngừng tim đột ngột (tiêm vào tĩnh mạch trung tâm hoặc truyền tĩnh mạch nhỏ trung tâm hoặc truyền tĩnh mạch nhỏ giọt). giọt).  Phối hợp với thuốc tê Phối hợp với thuốc tê → → kéo dài tg t/d kéo dài tg t/d CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM 1. EPINEPHRIN (Adrenalin 1. EPINEPHRIN (Adrenalin   ) (tt) ) (tt) * * Chống chỉ định Chống chỉ định : :  Tăng huyết áp. Tăng huyết áp.  Cường giáp. Cường giáp. * * Tác dụng phụ Tác dụng phụ : :  Lo âu, hồi hộp (kích thích TKTW). Lo âu, hồi hộp (kích thích TKTW).  Loạn nhịp tim Loạn nhịp tim CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM 1. EPINEPHRIN (Adrenalin 1. EPINEPHRIN (Adrenalin   ) (tt) ) (tt) CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM 1. EPINEPHRIN (Adrenalin 1. EPINEPHRIN (Adrenalin   ) (tt) ) (tt)  Dạng trình bày: Dạng trình bày: ống tiêm 1ml=1mg Adrenalin ống tiêm 1ml=1mg Adrenalin Hydrochlorid. Hydrochlorid.  Liều chống sốc: Liều chống sốc: TDD 0,1- 0,5ml dung dịch Adrenalin TDD 0,1- 0,5ml dung dịch Adrenalin 0,1% 0,1%  Tác dụng dược lý Tác dụng dược lý : : -Tác động trên -Tác động trên α α 1 1 và và β β 1 1 giống giống Epinephrin nhưng ít tác động trên Epinephrin nhưng ít tác động trên β β 2 2 → → gây co mạch mạnh gây co mạch mạnh → → ↑ ↑ sức cản ngoại sức cản ngoại biên, biên, ↑ ↑ huyết áp. huyết áp. -Ít tác động trên chuyển hóa. -Ít tác động trên chuyển hóa. CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM 2. NOREPINEPHRIN (Noradrenalin 2. NOREPINEPHRIN (Noradrenalin   ) ) [...]... CÁC THUỐC KÍCH THÍCH GIÁN TIẾP HỆ GIAO CẢM 1 EPHEDRIN  Cơ chế: Kích thích tận cùng thần kinh giao cảm, gây tăng tiết Epinephrin và Norepinephrin  Tác dụng dược lý:  Kích thích thần kinh trung ương, gây khoan khoái, bớt mệt mỏi, giảm buồn ngủ  Tác dụng hiệp đồng với các thuốc kích thích TKTƯ, đối kháng với thuốc mê và thuốc ngủ (Vd: Cortidasmyl gồm có Phenobarbital +Ephedrin+ Prednison)  Kích thích. .. ống 200mg/5ml CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM 4 ISOPROTERENOL: (Isuprel®)  Cơ chế tác dụng : kích thích giao cảm (kích thích Rc β , ít tác động trên RC α )  Tác dụng dược lý: -Rc β 1: Gây tăng sức co bóp cơ tim, tăng nhịp tim (mạnh hơn Epinephrin) -Rc β 2 : Gây giãn mạch, và giãn hầu hết các cơ trơn trong đó có cơ trơn khí phế quản CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM 4 ISOPROTERENOL:... mesylat (Tornalate®) CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM 5 PHENYLEPHEDRIN:  Cơ chế và tác dụng dược lý: -Kích thích chọn lọc α 1 -Gây co mạch, tăng huyết áp Chỉ định: -Chống xung huyết trên mũi -Giãn đồng tử ♣Các dẫn xuất khác:  Naphazolin (Privine®)  Xylometazolin (Otrivin®)  CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM 6 CLONIDIN (Catapressan®)      Cơ chế : Kích thích chọn lọc α trung... và Norepinephrin  Chỉ định: -Hen -Kích thích tim trong những trường hợp: ngừng tim, rối loạn nhịp chậm, hội chứng Stokes-Adams CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM 4 ISOPROTERENOL: (Isuprel®) (tt)   Các biệt dược khác: Isoprenalin Novodrin Aleudrin Dạng trình bày: viên 10-20mg ống 1ml=0,5mg (Isoprenalin) Dạng phun CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM 4 ISOPROTERENOL: (Isuprel®) (tt)... tăng thông khí ở phổi  Kích thích receptor β 1 ở tim, gây tăng chức năng tuần hoàn CÁC THUỐC KÍCH THÍCH GIÁN TIẾP HỆ GIAO CẢM 1 EPHEDRIN (tt) Dược động học:  Không bị men MAO và men COMT phá hủy nên bị chuyển hóa chậm  Thải trừ chậm Chỉ định:  Xung huyết mũi  Dị ứng tai mũi họng Tác dụng phụ:  Tăng huyết áp  Loạn nhịp tim  Khó ngủ CÁC THUỐC KÍCH THÍCH GIÁN TIẾP HỆ GIAO CẢM 2 AMPHETAMIN Cơ chế:...CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM 2 NOREPINEPHRIN (Noradrenalin® ) (tt)  Dược động học: -Giống Epinephrin -Gây co mạch mạnh nên dễ gây hoại tử tại chỗ tiêm → nên tiêm truyền nhỏ giọt tĩnh mạch Dạng trình bày: ống 1ml=1mg  Chỉ định: nâng huyết áp  CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM 3 DOPAMIN: (Intropin®)  Tác dụng dược lý: T/đ trên... → tăng sức co bóp cơ tim -Liều cao: kích thích α gây co mạch CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM 3 DOPAMIN: (Intropin®) (tt)    Chỉ định: Tất cả các trường hợp shock, riêng shock do giảm thể tích phải bồi hoàn đầy đủ thể tích trước khi dùng Dopamin Chống chỉ định: -Tránh dùng chung các thuốc IMAO, hoặc phải giảm liều -Quá liều: Biểu hiện của cường giao cảm như buồn nôn, ói mửa, loạn nhịp... tích thi đấu (> Ephedrin)  Tác dụng cường giao cảm yếu hơn Ephedrin  Giảm ăn ngon do giảm thu nhận thức ăn (tác dụng ở vùng dưới đồi)→ giảm béo phì    Tác dụng phụ: Buồn nôn, choáng váng, đánh trống ngực Suy nhược tinh thần CÁC THUỐC KÍCH THÍCH GIÁN TIẾP HỆ GIAO CẢM 2 AMPHETAMIN Một số dẫn xuất của Amphetamin (Metamphetamin, dimethoxyamphetamin…) → kích thích thần kinh trung ương rất mạnh, gây... (Catapressan®)      Cơ chế : Kích thích chọn lọc α trung ương gây giảm tiết Norepinephrin → giảm nhịp tim, giảm trương lực giao cảm → hạ huyết áp Dược động học: -Hấp thu tốt qua đường uống -Đào thải qua thận -T1/2 = 6 - 24 giờ Chỉ định: Cao huyết áp Tác dụng phụ: Khô miệng, an thần ♣Các thuốc tương tự: - Guanfacin (Tenex®) - Guanebenz (Mytensin®) TÓM TẮT TÍNH CHỌN LỌC TƯƠNG ĐỐI CỦA CHẤT CHỦ VẬN TRÊN Rc . trị THUỐC KÍCH THÍCH HỆ GIAO THUỐC KÍCH THÍCH HỆ GIAO CẢM CẢM CÁC THUỐC KÍCH THÍCH CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM HỆ GIAO CẢM 1 THUỐC KÍCH THÍCH THUỐC KÍCH THÍCH HỆ GIAO CẢM HỆ GIAO CẢM (CƯỜNG GIAO CẢM) (CƯỜNG GIAO CẢM) Bs. Lê Kim Khánh MỤC TIÊU HỌC TẬP 1 1 . Phân loại thuốc