Thông tin tài liệu
1
CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG
CỦA THUỐC
Trường Đại Học Y Dược Cần Thơ
Khoa Dược - Bộ môn Dược Lý
Đối tượng : Sinh viên lớp dược hệ 4 năm và 5 năm
DƯỢC LÝ HỌC ĐẠI CƯƠNG
2
MỤC TIÊU HỌC TẬP
Trình bày được receptor và vai trò của receptor trong tác
dụng của thuốc.
Phân biệt được chất đối kháng và chất chủ vận.
Phân biệt được giữa đối kháng dược lý , đối kháng sinh lý
và đối kháng hoá học.
Phân biệt được cơ chế tác động thông qua receptor và
không thông qua receptor.
Trình bày được các cách tác dụng của thuốc.
Trình được cơ chế tác dụng chung của thuốc.
3
D c lyự h c (Pharmacology) laứ moõn khoa h c nghieõn c u v
nguyeõn lyự vaứ nh ng quy lu t taực ng l n nhau gi a thu c vaứ
h th ng s ng c a sinh v t.
D c l c h c
D c ng
h c
NH NGH A
D c lyự h c
4
PHAÂN LO IẠ
D c lyù h c g m 2 ph n chính:ượ ọ ồ ầ
D c l c h cượ ự ọ
(Pharmacodynamiees)
Hi u ng d c lyùệ ứ ượ
C ch taùc ngơ ế độ
D c ng h cượ độ ọ
(Pharmacokinetic)
H p thu ấ
Phaân bố
Chuy n hoaùể
Th i trả ừ
5
VẬN MỆNH CỦA DƯC PHẨM TRONG CƠ THỂ
SỰ HẤP THU SỰ ĐÀO THẢI
Vd
RECEPTOR
Sinh khả dụng
TÁC DỤNG PHỤ
TÁC DỤNG TRỊ LIỆU
HIỆU ỨNG DƯC LÝ
ĐỘC TÍNH
T
1/2
CL
SỰ PHÂN PHỐI
THUỐC
Thuốc ở dạng
gắn kết với mô
CHUYỂN
HOÁ
THUỐC
(Gan)
Chất
chuyển
hoá
Nồng độ thuốc trong huyết tương:
PHỨC HP THUỐC-PROTEIN HUYẾT TƯƠNG
THUỐC Ở DẠNG TỰ DO
6
DƯC LỰC HỌC
D c l c h c nghiên cứu tác dụng của thuốc lên cơ ượ ự ọ
thể sống, gồm có:
Tương tác thuốc với receptor.
Liên quan giữa liều dùng và đáp ứng.
C ch của tác dụng trò liệu và độc tính.ơ ế
7
I. KHÁI NIỆM VỀ RECEPTOR HAY THỤ THỂ
I.1. ĐỊNH NGHĨA:
Receptor (hay thụ thể, nơi tiếp thu) là những
protein có phân tử lượng lớn, tồn tại với một
lượng giới hạn trong các tế bào đích, có khả
năng nhận biết và gắn đặc hiệu với một số
phân tử khác (ligand) ở ngoài tế bào đích để
gây ra tác dụng sinh học đặc hiệu.
D + R DR R’ + D E
D: Thuốc E: Tác dụng sinh học
R: Receptor R’: Receptor hoạt hoá
8
I. KHÁI NIỆM VỀ RECEPTOR HAY THỤ THỂ
Receptor
Ligand:
Là những phân tử nội
sinh (hormon, chất
dẫn truyền thần kinh,
autacoid) hoặc tác
nhân ngoại sinh (chất
hữu cơ có phân tử nhỏ,
thuốc, một vài ion).
9
I. KHÁI NIỆM VỀ RECEPTOR HAY THỤ THỂ
I.2. CẤU TRÚC PHÂN TỬ CỦA RECEPTOR:
Trạng thái cấu trúc:
Receptor cố đònh trên màng tế bào.
Thường gồm nhiều tiểu đơn vò (subunit) là
những protein khu trú xuyên suốt cả trong
và ngoài màng tế bào, khi hoạt động vẫn
không rời màng.
Ligand gắn vào ở mặt ngoài màng tế bào
sẽ khởi động một loạt phản ứng, nhưng
receptor vẫn không rời khỏi vò trí màng tế
bào.
10
I. KHÁI NIỆM VỀ RECEPTOR HAY THỤ THỂ
I.2. CẤU TRÚC PHÂN TỬ CỦA RECEPTOR:
Trạng thái cấu trúc:
Receptor có khả năng di chuyển trong tế bào.
Một số receptor khi gắn với ligand thì rời màng, đi vào bên
trong bào tương. Hiện tượng này còn được gọi là sự xâm nhập.
Đây là một cách truyền thông tin vào trong và cũng là cách
giảm bớt số lượng receptor đang hoạt động.
Một số receptor khác như hoà tan vào trong bào tương. Ví dụ
như receptor của steroid sẽ di chuyển vào trong nhân gắn lên
một đoạn đặc hiệu của AND, hoạt hoá cho sự sao chép một gen
nào đó.
[...]... mục tiêu tác động Ví dụ: Pralidoxim gắn rất mạnh với gốc phospho của thuốc trừ sâu loại phospho hữu cơ ức chế cholinesterase 24 II CÁC CƠ CHẾ TÁC DỤNG CỦA DƯC PHẨM TÁC DỤNG THÔNG QUA RECEPTOR II.1 TƯƠNG TÁC GIỮA THUỐC VÀ RECEPTOR: AGONIST Hiệu ứng dược lý ANTAGONIST ĐỐI KHÁNG CẠNH TRANH TẾ BÀO RECEPTOR HIỆU ỨNG AGONIST Hiệu ứng dược lý ANTAGONIST ĐỐI KHÁNG KHƠNG CẠNH TRANH 25 II CÁC CƠ CHẾ TÁC DỤNG... II CÁC CƠ CHẾ TÁC DỤNG CỦA DƯC PHẨM TÁC DỤNG THÔNG QUA RECEPTOR II.1 TƯƠNG TÁC GIỮA THUỐC VÀ RECEPTOR: AGONIST + Hiệu ứng dược lý AGONIST ĐỐI KHÁNG SINH LÝ 26 II CÁC CƠ CHẾ TÁC DỤNG CỦA DƯC PHẨM TÁC DỤNG THÔNG QUA RECEPTOR II.2 PHƯƠNG CÁCH TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC TRÊN RECEPTOR: a Một dược phẩm tác động lên một receptor duy nhất [Dược phẩm] [Receptor] b Một dược phẩm tác động lên nhiều receptor [Receptor]1... 19 II CÁC CƠ CHẾ TÁC DỤNG CỦA DƯC PHẨM TÁC DỤNG THÔNG QUA RECEPTOR II.1 TƯƠNG TÁC GIỮA THUỐC VÀ RECEPTOR: Tương tác giữa thuốc và receptor xảy ra qua 2 giai đoạn : Giai đoạn đầu: Là tương tác vật lý Sự tương tác này có thể thuận nghòch hoặc không thuận nghòch Thuốc gắn vào receptor bằng các liên kết ion, Van-der-Waals và cộng hóa trò (bền vững nhất) Giai đoạn sau: Là giai đoạn tương tác về hoá... đổi sinh học Nhiều thuốc cũng thơng qua các Rep này để tăng cường hay ức chế tác động của các chất nội sinh, nảy sinh tác động dược lực Ví dụ: GABA, là chất dẫn truyền thần kinh ức chế, gắn vào Rep của nó gây mở kênh Cl-, sinh điện thế hậu sinap ức chế, làm giảm hoạt động của hệ TKTW Các Barbiturat và Benzodiazepin thơng qua Rep này làm tăng cường tác động của GABA, nên có tác dụng an thần-gây... [Receptor] b Một dược phẩm tác động lên nhiều receptor [Receptor]1 [Dược phẩm] [Receptor]2 [Receptor]3 c Nhiều dược phẩm tác động lên một receptor duy nhất [Dược phẩm1] [Receptor] [Dược phẩm2] 27 II CÁC CƠ CHẾ TÁC DỤNG CỦA DƯC PHẨM TÁC DỤNG THÔNG QUA RECEPTOR II.3 PHÂN LOẠI VÀ CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC TRÊN RECEPTOR: Các loại receptor sinh lý Receptor nhân tế bào : Các receptor steroid: Glucocorticoid,... chất chủ vận cũng không gây lại được hoạt tính của nó 23 II CÁC CƠ CHẾ TÁC DỤNG CỦA DƯC PHẨM TÁC DỤNG THÔNG QUA RECEPTOR II.1 TƯƠNG TÁC GIỮA THUỐC VÀ RECEPTOR: Trong tương tác đối kháng, có thể gặp các trường hợp sau: ĐỐI KHÁNG SINH LÝ Chất đối kháng gắn trên receptor khác với receptor của chất chủ vận và gây tác động ngược lại với tác động của chất chủ vận Ví dụ: Epinephrin gây giãn phế quản (thông... động của phức hợp [dược phẩm – receptor] α = 1: là chất chủ vận α < 1: là chất chủ vận từng phần α = 0: là chất đối kháng 21 II CÁC CƠ CHẾ TÁC DỤNG CỦA DƯC PHẨM TÁC DỤNG THÔNG QUA RECEPTOR II.1 TƯƠNG TÁC GIỮA THUỐC VÀ RECEPTOR: Tại receptor, thuốc có thể tác động với các tư cách : Chất chủ vận (Agonist): là những chất vừa có ái lực với receptor tạo phức hợp [DR], vừa gây ra hoạt tính bản thể... CÁC RECEPTOR: Chòu trách nhiệm về tính chọn lọc trong sự tác động của dược phẩm Là yếu tố quyết đònh về lượng mối liên hệ giữa liều dùng hay nồng độ dược phẩm với hiệu ứng dược lực sinh ra Làm trung gian cho hoạt động của những chất đối vận dược lý 18 II CÁC CƠ CHẾ TÁC DỤNG CỦA DƯC PHẨM TÁC DỤNG THÔNG QUA RECEPTOR II.1 TƯƠNG TÁC GIỮA THUỐC VÀ RECEPTOR: K1 [Dược phẩm] + [Receptor] [D] [R] Phức... phát sinh đáp ứng về hiệu ứng dược lý 20 II CÁC CƠ CHẾ TÁC DỤNG CỦA DƯC PHẨM TÁC DỤNG THÔNG QUA RECEPTOR II.1 TƯƠNG TÁC GIỮA THUỐC VÀ RECEPTOR: Hoạt tính sinh học của thuốc phụ thuộc vào: Ái lực của dược phẩm trên receptor được biểu thò bằng hằng số phân ly KD, tính theo công thức: [D][R] KD = [DR] Hoạt tính bản thể α, là khả năng phát sinh tác động của phức hợp [dược phẩm – receptor] α = 1:... hay chất đối kháng (Antagonist): là những chất gắn trên receptor, nhưng không hoạt hoá receptor và ngăn chặn chất chủ vận tạo ra hiệu ứng 22 II CÁC CƠ CHẾ TÁC DỤNG CỦA DƯC PHẨM TÁC DỤNG THÔNG QUA RECEPTOR II.1 TƯƠNG TÁC GIỮA THUỐC VÀ RECEPTOR: Trong tương tác đối kháng, có thể gặp các trường hợp sau: ĐỐI KHÁNG DƯC LÝ: Chất đối kháng gắn cùng receptor với chất chủ vận nhưng không hoạt hoá receptor . cơ chế tác động thông qua receptor và
không thông qua receptor.
Trình bày được các cách tác dụng của thuốc.
Trình được cơ chế tác dụng chung của thuốc.
3
D. phân ly.
20
II. CÁC CƠ CHẾ TÁC DỤNG CỦA DƯC PHẨM
TÁC DỤNG THÔNG QUA RECEPTOR
II.1. TƯƠNG TÁC GIỮA THUỐC VÀ RECEPTOR:
Tương tác giữa thuốc và receptor xảy
Ngày đăng: 10/03/2014, 21:20
Xem thêm: CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC potx, CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC potx